Ацетилсалициловая кислота и её влияние на сердце
18 января 2017При простуде, а также в случае других недугов достаточно часто врач назначает такое эффективное лекарство, как ацетилсалициловую кислоту. Более подробно о нем можно узнать тут. Для этого препарата существуют аналоги, которые оказывают такое же действие. Для того чтобы провести сравнение аналогов Кардиомагнила, лучше всего зайти на сайт Аналоги лекарств. Этот препарат обладает эффективным действием и справляется со многими заболеваниями.
Аспирин представляет собой универсальное лекарство, которое обладает массой полезных свойств для организма. С помощью этого препарата удается не только вылечить простуду, но и бороться с сердечными заболеваниями. Ацетилсалициловая кислота – составляющее многих жаропонижающих препаратов. Средство способно блокировать выработку гормонов, участвующих в процессах воспаления. Речь идет о простагландинах. Они сводят на нет воспалительные процессы, снижают температуру и уменьшают процесс слипания тромбоцитов.
- Препарат помогает в борьбе с воспалительными процессами.
- Снимается интенсивность болезненных ощущений.
- Понижается температура.
Кроме того, это средство предотвращает слипание тромбоцитов крови. Противовоспалительный эффект лекарства развивается в течение суток или двух, если регулярно принимать таблетки. Аспирин минимизирует болезненные ощущения, когда человек спокоен. То же касается движения. Наблюдается положительное влияние на утреннюю подвижность, улучшаются функции суставов, снижается их припухлость. С помощью ацетилсалициловой кислоты удается купировать спонтанные болевые ощущения, возникающие во время движения или в постоперационный период.
Ацетилсалициловая кислота – это еще и кардиологический препарат. Но в тех случаях, когда нет опасности появления сбоев в работе сердца в ближайший период, врачи не рекомендуют заниматься самопрофилактикой аспирином. В противном случае возможны негативные последствия.
Лекарство используют в качестве профилактического средства от инфаркта миокарда при ишемической болезни.
Виновниками инфарктов и инсультов являются тромбы, блокирующие кровоснабжение жизненных органов.
Ацетилсалициловая кислота влияет на кровяные клетки, которые являются причиной тромбозов. У мужчин эти таблетки сокращают риск сердечного приступа на треть, у женщин – на 17 процентов. Людям с высоким риском возникновения сердечного приступа и инсульта на фоне определенных недугов необходима терапия аспирином — следует каждый день принимать по таблетке этого препарата.
Далее по теме:
Аспирин Кардио / Aspirin Cardio – Инструкция
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления (АД) и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): имеются сообщения о случаях появления головокружения, снижения слуха, головной боли, шума в ушах, что может являться признаком передозировки препарата.
Ацетилсалициловая кислота для сердца отзывы
Описание актуально на 29.09.2015
- Латинское название: Aspirin Cardio
- Код АТХ: B01AC06
- Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота
- Производитель: ГмбХ Байер Битерфельд, Германия (Швейцария)
Состав
В составе одной таблетки содержится действующее вещество –
Форма выпуска
Белые таблетки, покрытые оболочкой, растворяющейся в кишечнике. Упаковки по 20,28 и 56 штук.
Фармакологическое действие
Антиагреганты. Препараты, разжижающие кровь.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Попадая в ЖКТ, действующее вещество превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота ингибирует процессы агрегации
Препарат оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие. Также лекарство используют при артритах и остеоартритах, гриппе и простуде.
Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты – через 20 минут, после приема, салициловой – через час. Если используется лекарственная форма, покрытая оболочкой, растворимой в кишечнике, то всасывание действующих веществ происходит позже, не в желудке. Действие препарат продлевается.
Выводится кислота преимущественно через почки и происходит это в течение 2-15 часов, в зависимости от дозировки.
Показания к применению Аспирин Кардио
- в качестве профилактической терапии при сахарном диабете, ожирении, курении, гиперлипидемии, пожилом возрасте (от старости), чтобы не допустить возникновения инфаркта миокарда;
- показанием к применению лекарственного средства служит склонность к возникновению тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии;
- профилактика после операций на артериях и сердце;
- показаниями к применению также являются профилактика нарушений кровообращения мозга и инсульта.
Противопоказания Аспирина Кардио
- противопоказанием к применению препарата является лекарственная аллергия;
- диатез;
- астма;
- заболевания печени и почек;
- острая сердечная недостаточность.
Побочные действия
- гепатит, панкреатит, боль и вздутие живота, отсутствие аппетита, язва желудка;
- головная боль и головокружение;
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
- различные кровотечения.
Аспирин Кардио, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Как принимать лекарство?
В инструкции на Аспирин Кардио сказано, что таблетки принимают перорально, перед едой.
Суточную дозу и продолжительность лечения должен назначать врач. Как правило, она составляет от 100 до 300 мг в сутки.
Как принимать для профилактики?
Для профилактики заболеваний сердца и сосудов головного мозга, от старости лекарственное средство назначают в количестве 100 мг в сутки. Если вы пропустили прием таблетки сердечного Аспирина, следует принять ее в кратчайшие сроки, за исключением случаев, когда уже подошло время приема следующей.
Передозировка
Диспепсия, нарушение зрительного восприятия, головная боль. Лечение, согласно симптомам. Промывание желудка, энтеросорбенты, слабительные. Следует контролировать рН крови, если показатель смещается в сторону кислой среды, то в кровь вводят бикарбонат натрия.
Взаимодействие
Аспирин Кардио усиливает воздействие следующих препаратов, при одновременном приеме следует проконсультироваться с врачом: метотрексат, гепарин, антикоагулянты, тромболититеские, антиагрегатные средства, ингибиторы МАО, дигоксин, вальпроевая кислота, производных салициловой кислоты, диуретики, этанол
Особую осторожность следует соблюдать больным сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства.
Препарат ослабляет действие: диуретики,ингибиторов АПФ,бензбромарона, пробенецида.
Ибупрофен и системные ГКС снижают эффективность ацетилсалициловой кислоты.
Условия продажи
Не требуется наличие рецепта.
Условия хранения
Температура окружающей среды не должна быть выше 25 градусов.
Срок годности
Особые указания
«Сердечный аспирин» — что это? Так часто называют данный препарат.
Аналоги Аспирина Кардио
Тромбо Асс, Авикс, Аксанум, Агренокс, Брилинта, Джендогрел, Дисгрен, Иломедин, Ипатон, Кропиред, Кардогрель, Клопидал, Лопиред, Пингель, Плавикс, Платогриль, Тромбонет, Эффиент.
Зачастую цена аналогов сильно отличается от стоимости оригинала лекарства.
Синонимы
Форма выпуска, действующее вещество и состав совпадают с такими препаратами, как Асафен, Ацетилсалициловая кислота, Тромбо Асс, Годасал, Аспекард, Кардиомагнил, Аспенорм, Лоспирин, Аспетер, Магникор, Аспимаг, Аспирин, Аспровит, Ацекор кардио, Полокард, Тромболик-кардио, Упсарин УПСА.
Что лучше: Тромбо Асс или Аспирин Кардио?
Тромбо Асс – синоним Аспирина Кардио, в связи с этим существенной разницы в действии того или другого не наблюдается. Различаться может лишь финансовая сторона вопроса.
Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?
Не так давно ученые доказали, что для достижения необходимого терапевтического эффекта достаточно одной четвертой от стандартной дозы ацетилсалициловой кислоты.
В чем разница? Главное, чем Аспирин отличается от Аспирина Кардио – это количество действующего вещества на одну таблетку. Это отличие означает, что организму будет нанесено меньше вреда, чем от дозы в 325 мг.
Какой Аспирин лучше для сердца? Считается, что препарат Кардио предпочтительнее.
Что лучше: Кардиомагнил или Аспирин Кардио?
В состав Кардиомагнила дополнительно входит магния гидроксид, которой обеспечивает дополнительное питание сердечной мышцы. Препарат больше подходит не для профилактики, а для лечения различных заболеваний сердца.
Отзывы об Аспирине Кардио
Отзывы врачей
Многие медицинские работники отмечают эффективность лекарственного средства и его биологическую доступность.
Отзывы на форумах
Хорошие. Сердечный Аспирин считают более доступным и простым в применении, чем его аналоги и заменители. Из побочных эффектов чаще всего возникают проблемы с желудком и головокружение. Также жалуются на высокую стоимость.
Цена Аспирин Кардио, где купить
Цена Аспирина Кардио в Украине составляет порядка 50 гривен за 28 таблеток по 100 мг. Приобрести такое же количество препарата в Харькове можно за 47 грн.
Цена сердечного Аспирина 100 мг в Киеве составит 70 грн за 28 таблеток.
Источник medside.ru
5 — 0
4 — 0
3 — 0
2 — 0
1 — 0
- Недорогой
- Действенный
- Доступный
- Широкое применение
- Есть противопоказания
Такие знакомые таблетки, как аспирин, пожалуй, знакомы всем и каждому.
Долгое время были разговоры, что препарат это не самый полезный для организма, но вновь стали о нем говорить, как о доступном средстве при многих болезнях и симптомах.
Показания к применению:
- Снятие боли – мышечной, зубной, головной, женской, костной.
- Снятие повышенной температуры тела – если взглянуть во многие современные, популярные порошки, то можно увидеть в составе именно порошок данной кислоты.
- Для разжижения крови – такой способ может назначить только врач, для тех у кого есть склонность к тромбообразованию.
- В косметических целях – очень часто измельченные таблетки используют для осветления пятен от вросших волос на теле девушки, нужно быть осторожным, может быть аллергическая реакция.
Есть у них и противопоказания:
- Язва и гастрит в период обострения.
- Бронхиальная астма.
- Беременность и кормление детей молоком.
- Индивидуальная непереносимость лекарства.
- Проблемы с почками и печени.
В нашем случае применение его было как для снятия зубной боли, с которой он справился. Так же муж очень сильно потянул на даче спину, под рукой больше ничего не было, так же прием оказался успешным.
Папа, как сердечник со стажем, уже долгое время пьет аспирин и чувствует, что он ему помогает, по — крайней мере, сильных проблем не ощущает.
Так же спокойно используем для снятия температуры, которая уже превышает отметку 38 и за непродолжительное время он прекрасно снимает её.
Можно при простуде сделать напиток – растолочь таблетку, залить горячей водой, добавить туда ложку меда, немного сока лимона и будет не хуже, чем продается в аптеке, но гораздо дешевле.
Источник imho24.info
Действительно ли, что аспирин тормозит развитие метастаз. если так, то в какой дозе его надо принимать?
Эксперты Woman.ru
Узнай мнение эксперта по твоей теме
Орлова Светлана Станиславовна
Психолог, Семейный психолог. Специалист с сайта b17.ru
Елена Викторовна Ваганова
Психолог, Реабилитолог. Специалист с сайта b17.ru
Коротина Светлана Юрьевна
Врач-психотерапевт. Специалист с сайта b17.ru
Мишуров Сергей Валентинович
Психолог, Консультант Сексолог. Специалист с сайта b17.ru
Вжечинская Ева
Психолог. Специалист с сайта b17.ru
Залетова Оксана
Психолог, Гештальт-консультант. Специалист с сайта b17.ru
Нещадим Дмитрий Владимирович
Психолог, Медицинский клинический психолог. Специалист с сайта b17.ru
Елисеева Екатерина Алексеевна
Психолог, Арт-терапевт. Специалист с сайта b17.ru
Соколова Жанна Викторовна
Психолог. Специалист с сайта b17.ru
Седых Лариса Алексеевна
Психолог. Специалист с сайта b17.ru
Четвертинку таблетки в день
это знахарство. Ееще другой рецепт — смесь растительного масла с мочой и тд
даже половинку в день- и никакие болезни вам не страшны. Американцы очень уважают. недавно наш друг был на симпозиуме в Атланте- сказал,что все врачи так и делают.
это знахарство. Ееще другой рецепт — смесь растительного масла с мочой и тд
Если хотите каждый день принимать, то покупайте»кардио-аспирин». Он для этого и существует.
Если хотите каждый день принимать, то покупайте»кардио-аспирин». Он для этого и существует.
Похожие темы
даже половинку в день- и никакие болезни вам не страшны. Американцы очень уважают. недавно наш друг был на симпозиуме в Атланте- сказал,что все врачи так и делают.
А наши врачи против аспирина так как вреда от него больше чем пользы.
Если хотите каждый день принимать, то покупайте»кардио-аспирин». Он для этого и существует.
А наши врачи против аспирина так как вреда от него больше чем пользы.
но из всех обезболевающих я его все равно больше всего уважаю и побочек не чувствуется и почки не отлетают от него
но из всех обезболевающих я его все равно больше всего уважаю и побочек не чувствуется и почки не отлетают от него
а чем он отличается от обычного. с сердцем как-то связано.
Он отличается только дозировкой. В таблетке Аспирина-кардио 100 мг ацетилсалициловой кислоты (это чтоб вам обычную таблетку не ломать)
да говорят на желудок плохо влияет
Так говорят идиоты. Его «плохое действие» — такое же, как и от любой кислоты (в т.ч. и аскорбиновой). Если желудок до усрачки слабый — нужно просто не проглатывать таблетку, а разгрызать (кислота растворится во рту-горле-первом отделе пищевода, привычным к экстремальным вещам типа лука-чеснока-горячего-соленого).
Какой ужасный совет про разгрыхание аспирина, вся слизистая во рту в язвах и ожогах будет, таблетку надо размельчить перед употреблением и запить молоком или большим количеством воды. И принимать после еды.
Какой ужасный совет про разгрыхание аспирина, вся слизистая во рту в язвах и ожогах будет, таблетку надо размельчить перед употреблением и запить молоком или большим количеством воды. И принимать после еды.
Гыг:) Вы ацетилсалициловую с соляной илди серной часом не попутали? Легкий чуть кисловатый порошочек; аскорбиновая кислота раздражает слизистую намного больше, а ее даже дети жрут вместо конфеток.
Вы явно повторяете чью-то чужую страшилку.
Дон, аспирин и аскорбинкой для детей не путайте.
Дон, аспирин и аскорбинкой для детей не путайте.
Действительно ли, что аспирин тормозит развитие метастаз. если так, то в какой дозе его надо принимать?
Марфа, скажите этой девочке, что аспирин к раку не имеет никакого отношения (да если бы знали, то. ).
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛКА РАЗЖИЖАЕТ КРОВЬ. Помогает сердцу и сосудам, профилактика инфаркта/инсульта. ТОЧКА. Если кто-то что-то знает про «антирак» — плз, напишите. Ибо от рака ац НЕ ПРИНИМАЮТ. Блин, в совке уже совсем йопнулиссь.
на самом деле имеет отношение. почитай здесь http://www.diagnoz-rak.info/profilaktika-raka-aspirinom/ и Малышева по ящику очень часто рассказвает про эту тему
Малышева много чего рассказывает. Та еще продажная.
Малышева много чего рассказывает. Та еще продажная.
Да действительно аспирин имеет такие качества,но если постоянно его принимать он может спровоцировать развитие язвы желудка,вот в этом [url=http://great-info.ru/index.php?name=News&op=article&s >
Много внимания в своих исследованиях учёные уделяют всем известному лекарственному препарату аспирину. Большинство из них, основываясь на данные научных экспериментов, заявляют о неоспоримой пользе аспирина для здоровья человека. Подробнее на сайте: www.doctortai.ru/site/aspirin_panaceya_ili_vred
Марфа, скажите этой девочке, что аспирин к раку не имеет никакого отношения (да если бы знали, то. ).
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛКА РАЗЖИЖАЕТ КРОВЬ. Помогает сердцу и сосудам, профилактика инфаркта/инсульта. ТОЧКА. Если кто-то что-то знает про «антирак» — плз, напишите. Ибо от рака ац НЕ ПРИНИМАЮТ. Блин, в совке уже совсем йопнулиссь.
Аспирин. Польза или вред.
Материал с сайта журнала «Здоровье»: http://zdr.ru/articles/aspirin-poljza-ili-vred
Подскажите, можно пить аспирин кардио по 1 таблетке через день , а не так как обычно врач говорит до конца жизни . В году 365 дней и умножить на 100 мг , желудок начинает по немножку болеть ?
Надо сдать
Общий анализ крови,
Посмотреть
Сколько у Вас
Тромбоцитов,
Время свертывания,
Длительность кровотечения
Нужно быть с ним поосторожнее все таки. Хорошо разжижает кровь, но не очень хорошо влияет на сами сосуды ((
малашева говорила принимать ежедневно-)))
Моя мама работает в больнице, и говорит, что аспирин в кармане почти у каждого врача на все случаи жизни.
Жалоба
Модератор, обращаю ваше внимание, что текст содержит:
Жалоба отправлена модератору
Страница закроется автоматически
через 5 секунд
Форум: здоровье
Новое за сегодня
Популярное за сегодня
Пользователь сайта Woman.ru понимает и принимает, что он несет полную ответственность за все материалы частично или полностью опубликованные им с помощью сервиса Woman.ru.
Пользователь сайта Woman.ru гарантирует, что размещение представленных им материалов не нарушает права третьих лиц (включая, но не ограничиваясь авторскими правами), не наносит ущерба их чести и достоинству.
Пользователь сайта Woman.ru, отправляя материалы, тем самым заинтересован в их публикации на сайте и выражает свое согласие на их дальнейшее использование редакцией сайта Woman.ru.
Использование и перепечатка печатных материалов сайта woman.ru возможно только с активной ссылкой на ресурс.
Использование фотоматериалов разрешено только с письменного согласия администрации сайта.
Размещение объектов интеллектуальной собственности (фото, видео, литературные произведения, товарные знаки и т.д.)
на сайте woman.ru разрешено только лицам, имеющим все необходимые права для такого размещения.
Copyright (с) 2016-2019 ООО «Хёрст Шкулёв Паблишинг»
Сетевое издание «WOMAN.RU» (Женщина.РУ)
Свидетельство о регистрации СМИ ЭЛ №ФС77-65950, выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи,
информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 10 июня 2016 года. 16+
Учредитель: Общество с ограниченной ответственностью «Хёрст Шкулёв Паблишинг»
Источник www.woman.ru
Ацетилсалициловая кислота — Википедия
| Ацетилсалициловая кислота | |
|---|---|
| Acidum acetylsalicylicum | |
 | |
| ИЮПАК | 2-ацетилоксибензойная кислота |
| Брутто-формула | C9H8O4 |
| Молярная масса | 180,157 г/моль |
| CAS | 50-78-2 |
| PubChem | 2244 |
| DrugBank | 00945 |
| Фармакол. группа | Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Антиагреганты |
| АТХ | A01AD05, B01AC06, N02BA01 |
| МКБ-10 | G4343., I20.020.0, I2525., I2626., I6363., M06.906.9, M54.354.3, M54.454.4, M79.079.0, R5050., R5151., R52.252.2 |
| таблетки, таблетки для детей, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие | |
| перорально | |
| «Аспирин Кардио», «АСК-кардио», «Аскопирин», «Аспиватрин», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Аспитрин», «Аспровит», «Ацекардол», «Ацсбирин», «КардиАСК», «Кардиопирин», «Некстрим Фаст», «Таспир», «Терапин», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Флуспирин» | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н[1]; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное действие.[2]
Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[3], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.
Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер»[4].
Аспирин используется для лечения ряда состояний, включая лихорадку, боль, ревматическую лихорадку и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки.[5] Было показано, что более низкие дозы аспирина снижают риск смерти от сердечного приступа или риск развития инсульта в некоторых случаях.[6][7][8] Есть некоторые доказательства того, что аспирин эффективен для профилактики колоректального рака, хотя механизмы этого эффекта неясны.[9] В Соединенных Штатах низкая доза аспирина считается разумной для лиц в возрасте от 50 до 70 лет, у которых риск сердечно-сосудистых заболеваний выше 10 % и нет повышенного риска кровотечения.[10]
Лечение боли[править | править код]
Аспирин является эффективным обезболивающим средством при острой боли, но не имеет доказанных преимуществ перед парацетамолом и уступает ему в безопасности по той причине, что аспирин может вызывать желудочно-кишечные кровотечения[нет в источнике][11]. Аспирин обычно неэффективен для лечения болей, вызванных мышечными судорогами, вздутием живота, растяжением желудка или острым раздражением кожи.[12] Как и в случае с другими НПВС, комбинация аспирина с кофеином даёт немного большее уменьшение боли, чем употребление чистого аспирина.[13][14] Разновидности аспирина в шипучих таблетках уменьшают боль быстрее, чем аспирин в обычных таблетках,[15] что делает шипучие формы аспирина полезными для лечения мигрени.[16] На сегодняшний момент аспирин может быть эффективным для лечения некоторых видов нейропатической боли.[17] Аспирин может быть назначен женщинам, испытывающим боли в промежности после родов. У большего числа женщин было адекватное облегчение боли через четыре-восемь часов после приёма аспирина, по сравнению с женщинами, получавшими плацебо. Одна доза аспирина может облегчить боль в промежности после эпизиотомии у женщин, не кормящих грудью, на период от четырёх до восьми часов после приёма.[18][19]
Лечение головной боли[править | править код]
Чистая разновидность аспирина или комбинация с другими препаратами эффективно лечит определённые типы головной боли, но его эффективность может быть сомнительной для других разновидностей головной боли. Пациенты, имеющие вторичные головные боли, вызванные другими расстройством или травмой, должны незамедлительно обратиться к врачу.
Среди основных головных болей в Международной классификации расстройств головной боли различают головную боль напряженности (наиболее распространенную), мигрень и кластерную головную боль. Аспирин или альтернативные анальгетики признаны широко эффективными ЛС для лечения головной боли напряженности.[20] Ни в одном из исследований не сообщили об отсутствии острой эпизодической головной боли напряжения у участников через 2 часа после приёма лекарства. И только в одном исследовании сообщили об исходе, который был оценён как эквивалент отсутствия боли, или о наличии только небольшой боли через два часа.[21][22]
Аспирин, особенно в качестве компонента комбинации аспирин / парацетамол / кофеин, считается терапией первой линии при лечении мигрени и сопоставим с более низкими дозами суматриптана. Это наиболее эффективно для остановки мигрени, когда она начинается.[23]
Лечение лихорадки[править | править код]
Как и его способность контролировать боль, способность аспирина контролировать лихорадку обусловлена его действием на систему простагландинов посредством его необратимого ингибирования ЦОГ.[24] Хотя применение аспирина в качестве жаропонижающего средства у взрослых хорошо известно, многие медицинские общества и регулирующие органы (в том числе Американская академия семейных врачей, Американская академия педиатрии и Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA)) категорически не советуют использовать аспирин для лечение лихорадки у детей из-за риска синдрома Рея — редкая, но часто смертельная болезнь, связанная с использованием аспирина или других салицилатов у детей во время эпизодов вирусной или бактериальной инфекции.[25][26][27] Из-за риска синдрома Райя у детей в 1986 году FDA потребовало маркировки всех аспиринсодержащих лекарств, предупреждающих о его применении у детей и подростков.[28]
Лечение заболеваний, связанных с воспалением[править | править код]
Аспирин используется как противовоспалительное средство как для острого, так и для длительного воспаления,[28] а также для лечения воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит.[5]
Лечение сердечных приступов и инсультов[править | править код]
Аспирин является важной частью лечения тех пациентов, у кого был инфаркт миокарда (сердечный приступ).[29] В одном из исследований было установлено, что среди тех, у кого, вероятно, есть повышение уровня ST сегмента, аспирин спасает жизнь 1 из 42, уменьшая 30-дневную смертность с 11,8 % до 9,4 %.[30] Не было различий в основных кровотечениях, но было небольшое увеличение незначительного кровотечения, составляющее примерно 1 из каждых 167 человек, получавших аспирин.[30] Аспирин может быть безопасной альтернативой у пациентов с неревматической фибрилляцией предсердий и инсультом или транзиторной ишемической атакой в анамнезе.[31][32] Аспирин в дозе от 160 мг до 300 мг, при начале применения в течение 48 часов после появления симптомов инсульта, привел к сохранению (спасению) жизни и уменьшению риска развития повторного инсульта в течение первых двух недель. Если лечение было начато спустя 48 часов после развития заболевания, но в течение 14 дней, ограниченные данные этого обзора и данные из других источников позволяют предположить, что аспирин приносит пользу даже на такой поздней стадии. Аспирин повышает шансы выжить, а также шансы на полное восстановление после инсульта.[33][34] Анализы показывают, что антитромбоцитарные средства у пациентов с перемежающейся хромотой уменьшали риск смерти от всех причин, а также от сердечного приступа и инсульта вместе взятых, по сравнению с плацебо. При сравнении аспирина с другими антитромбоцитарными средствами были некоторые доказательства того, что альтернативный антитромбоцитарный препарат оказывает более полезное воздействие в отношении снижения смертности от всех причин или развития сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ или инсульт.[35][36]
Повышение рисков, связанных с лечением[править | править код]
Для людей, у которых уже был сердечный приступ или инсульт, приём аспирина ежедневно в течение двух лет предотвращал 1 из 50 случаев сердечно-сосудистой проблемы (сердечный приступ, инсульт или смерть), но также вызывал проблемы с нефатальным кровотечением в 1 из 400 случаев.[37][38][39]
Понижение рисков, связанных с лечением[править | править код]
У тех, у кого нет истории болезни сердца, аспирин снижает риск нефатального инфаркта миокарда, но не меняет общего риска смерти.[40] Одно исследование показало, что среди тех, у кого никогда не было сердечного приступа или инсульта, приём аспирина ежедневно в течение 1 года предотвращает 1 из 1 667 случаев сердечного приступа или инсульта без смертельного исхода, но вызвал 1 из 3 333 случаев нефатального кровотечения. Однако у исследуемой популяции был относительно высокий риск в отличие от тех, у кого никогда не было сердечного приступа или инсульта.[41]
Аспирин, по-видимому, мало выгоден для пациентов с более низким риском сердечного приступа или инсульта — например, без истории этих событий или с ранее существовавшим заболеванием. Некоторые исследования рекомендуют аспирин в каждом конкретном случае,[42][43] в то время как другие предположили, что риски других событий, таких как желудочно-кишечные кровотечения, были достаточными для того, чтобы перевесить любые потенциальные выгоды и рекомендовали полностью отказаться от использования аспирина для первичной профилактики.[44] Аспирин также был предложен в качестве компонента полипилла для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.[45][46]
Усложнение использования аспирина для профилактики — это явление устойчивости к аспирину.[47][48] Для людей, которые устойчивы к аспирину, эффективность аспирина снижается.[49] Некоторые авторы предложили схемы тестирования для выявления людей, которые устойчивы к аспирину.[50]
Послеоперационная реанимация[править | править код]
После чрескожных коронарных вмешательств (ЧКВ), таких как размещение стента коронарной артерии, Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и качества рекомендует, чтобы аспирин принимался неограниченно долго.[51] Часто аспирин сочетается с ингибитором рецептора ADP, таким как клопидогрель, прасугрел или тикагрелор, чтобы предотвратить образование тромбов. Это называется двойной антитромбоцитарной терапией (DAPT). Руководящие принципы Соединенных Штатов и Европейского союза несколько не согласуются с тем, как долго, и по каким показаниям эта комбинированная терапия должна быть продолжена после операции. Руководящие принципы США рекомендуют DAPT не менее 12 месяцев, в то время как рекомендации ЕС рекомендуют DAPT в течение 6-12 месяцев после размещения стента с лекарственным покрытием.[52] Тем не менее, они согласны с тем, что приём аспирина будет продолжаться бесконечно после завершения DAPT.
Профилактика онкологии[править | править код]
Считается, что аспирин снижает общий риск возникновения рака и смерти от рака.[53] Этот эффект особенно полезен для колоректального рака (CRC)[9][54][55][56], но его необходимо принимать в течение по меньшей мере 10-20 лет, чтобы увидеть это преимущество.[57] Это может также слегка снизить риск рака эндометрия,[58]рака молочной железы и рака предстательной железы.[59]
Некоторые исследователи заключают, что выгоды выше, чем риски, связанные с кровотечением у лиц со средним риском.[53] Другие исследователи считают, что неясно, выше ли преимущества, чем риск.[60][61] Учитывая эту неопределенность, рекомендации Целевой группы по профилактическим услугам Соединенных Штатов Америки 2007 года по этой теме рекомендованы против использования аспирина для профилактики CRC у людей со средним риском.[62] Девять лет спустя, однако, USPSTF опубликовал рекомендацию класса B для использования аспирина с низкой дозой (от 75 до 100 мг / день) для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и CRC у взрослых от 50 до 59 лет, у которых 10 % или более высокий 10-летний риск сердечно-сосудистых заболеваний, не подвержены повышенному риску кровотечения, имеют продолжительность жизни не менее 10 лет и готовы ежедневно принимать аспирин с низкой дозой в течение как минимум 10 лет.[63]
Другие виды применения аспирина[править | править код]
Аспирин — это лечение первой линии для лихорадки и симптомов суставной боли при остром ревматизме. Терапия часто длится от одной до двух недель и редко указана на более длительные периоды. После того, как лихорадка и боль уменьшились, аспирин больше не нужен, поскольку он не уменьшает частоту сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца.[64][65] Показано, что Напроксен эффективен как аспирин и менее токсичен, но из-за ограниченного клинического опыта напроксен рекомендуется только в качестве лечения второй линии.[64][66]
Наряду с ревматической лихорадкой болезнь Кавасаки остается одним из немногих признаков употребления аспирина у детей,[67] несмотря на отсутствие качественных доказательств его эффективности.[68][69]
Низкая доза аспирина имеет умеренные преимущества при использовании для профилактики преэклампсии.[70][71][72] Это преимущество выше при начале беременности.[73] Аспирин широко применяется в целях повышения шансов рождения живого ребёнка у женщин, подвергающихся ВРТ. Однако, существуют противоречивые доказательства эффективности такого лечения, подходящего времени для начала лечения и его продолжительности. Хотя физиологически аспирин приносит пользу в отношении некоторых аспектов, необходимых для успешной беременности, применение аспирина также связывали с выкидышем и вагинальным кровотечением. В настоящее время нет доказательств в поддержку использования аспирина для улучшения показателей беременности в общей популяции ЭКО. Качество доказательств в отношении рождения живого ребёнка было умеренным, а в отношении других исходов — от очень низкого до умеренного.[74][75]
По результатам исследования, проведенного учеными из Массачусетса, приём двух и более таблеток аспирина в неделю снижает риск возникновения Гепатоцеллюлярной карциномы. В ходе более, чем трехлетнего исследования, было выявлено, что риск заболевания снизился на 59 % у пациентов, регулярно принимавших аспирин в течение 5 и более лет.[76]
Было выявлено два рандомизированных контролируемых клинических испытания, которые сравнивали использования перорального аспирина (300 мг в день) в сочетании с компрессионной терапией с терапией плацебо при венозной язве ног. Было расценено, что эти два исследования были слишком малы и низкого качества, чтобы делать какие-либо определённые выводы о пользе и вреде перорального аспирина в отношении заживления и рецидивов венозных язв на ногах.[77][78]
Устойчивость к аспирину[править | править код]
Для некоторых людей аспирин не оказывает столь сильного влияния на тромбоциты, как у других, эффект, известный как резистентность к аспирину или нечувствительность. Одно исследование показало, что женщины с большей вероятностью могут быть устойчивыми к нему, чем мужчины,[79] а другое, совокупное исследование, состоящее из 2930 человек, показало, что 28 % были резистентными.[80] Исследование, проведенное среди 100 итальянских людей, показало, что у кажущихся 31 % аспирин-резистентных субъектов только 5 % были действительно устойчивыми, а остальные были несовместимы.[81] В другом исследовании, посвященном 400 здоровым добровольцам, не было обнаружено ни одного испытуемого, который был действительно устойчив, но некоторые имели «псевдосопротивление, отражающее задержку и снижение абсорбции лекарственного средства».[82]
Дозировка[править | править код]
В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25—0,5—1 г 3—4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2—3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём. У детей до 12 лет приём ацетилсалициловой кислоты в качестве жаропонижающего средства сопряжен с риском возникновения синдрома Рея.
Противопоказания[править | править код]
Аспирин не должны принимать люди, которые страдают аллергией на ибупрофен или напроксен,[83] или которые имеют непереносимость салицилата[84][85] или более выраженную непереносимость лекарственных средств к НПВС, и следует проявлять осторожность у пациентов с бронхиальной астмой, вызванной астмой или НПВС. Из-за его воздействия на слизистую оболочку желудка производители рекомендуют людям с пептическими язвами, легким диабетом или гастритом обратиться за медицинской помощью перед использованием аспирина.[83][86] Даже если ни одно из этих состояний не присутствует, риск желудочного кровотечения все ещё увеличивается, когда аспирин принимается с алкоголем или варфарином.[83][87] Люди с гемофилией или другими тенденциями кровотечения не должны принимать аспирин или другие салицилаты.[83][86] Известно, что аспирин вызывает гемолитическую анемию у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у генетических заболеваний, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания.[88] Использование аспирина во время лихорадки денге не рекомендуется из-за увеличения тенденции к кровотечению.[89] Люди с заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой не должны принимать аспирин, потому что это препятствует способности почек выделять мочевую кислоту, что может усугубить эти состояния. Аспирин не следует давать детям или подросткам для контроля симптомов простуды или гриппа, поскольку это связано с синдромом Рея.[90]
Проблемы с ЖКТ[править | править код]
Было показано, что использование аспирина увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.[91][92]Хотя некоторые композиции с аспирином с энтеросорбентным покрытием рекламируются как «нежные для желудка», в одном исследовании энтеросолюбильное покрытие, похоже, не уменьшало этот риск.[91] Было также показано, что сочетание аспирина с другими НПВС также увеличивает этот риск.[91] Использование аспирина в сочетании с клопидогрелем или варфарином также увеличивает риск кровотечений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.[93]
Блокада ЦОГ-1 аспирином, по-видимому, приводит к усилению ЦОГ-2 как части защиты от желудочного сока[94] , и приём ингибиторов ЦОГ-2 одновременно с аспирином увеличивает эрозию слизистой желудка.[95] Поэтому следует проявлять осторожность при объединении аспирина с любыми «натуральными» добавками с ингибирующими ЦОГ-2 свойствами, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, ресвератрол, генистеин, кверцетин, резорцин и другие.
В дополнение к энтеросорбентному покрытию «буферизация» — это другой основной метод, который компании использовали, чтобы попытаться смягчить проблему желудочно-кишечного кровотечения. Буферизирующие агенты предназначены для работы, предотвращая концентрацию аспирина в стенках желудка, хотя преимущества буферизованного аспирина оспариваются. Можно использовать практически любой буферный агент, используемый в антацидах; Например, буферин использует оксид магния. Другие препараты используют карбонат кальция.[96]
Принятие аспирина с витамином С было исследовано как способ защиты стенки желудка. Взятие равных доз витамина С и аспирина может уменьшить количество повреждений желудка, которое происходит по сравнению с употребления только аспирина.[97][98]
Влияние на нервную систему[править | править код]
Большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный шум в ушах (звон в ушах), судя по экспериментам на крысах, посредством действия на каскад арахидоновой кислоты и NMDA-рецепторы.[99]
Синдром Рея[править | править код]
Синдром Рея, редкая, но тяжелая болезнь, характеризующаяся острой энцефалопатией и отложениями жира в печени, может возникать, когда детям или подросткам дают аспирин от лихорадки или другой болезни, или инфекции. С 1981 по 1997 год 1207 случаев синдрома Рея у людей моложе 18 лет были зарегистрированы в Центрах по контролю и профилактике заболеваний США. Из них 93 % сообщили, что болели за три недели, предшествующие началу синдрома Рея, чаще всего с респираторной инфекцией, ветряной оспой или диареей. Салицилаты были обнаружены у 81,9 % детей, о которых сообщалось результаты испытаний.[100] После сообщения об ассоциации между синдромом Рея и аспирином, и были приняты меры безопасности для предотвращения этого (включая предупреждение Генерального хирурга и изменения в маркировке аспиринсодержащих лекарств), аспирин, принимаемый детьми, значительно сократился в Соединенных Штатах, поскольку количество зарегистрированных случаев синдрома Рея; аналогичное снижение было обнаружено в Соединенном Королевстве после того, как были выпущены предупреждения против использования педиатрического аспирина.[100]Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в настоящее время не рекомендует назначать аспирин (или содержащие аспирин продукты) никому в возрасте до 12 лет, у которого есть лихорадка,[90] а Национальная служба здравоохранения Великобритании рекомендует детям, не достигшим 16-летнего возраста, не принимать аспирин, если только он не по рекомендации врача.[101]
Проблемы с кожей[править | править код]
Для небольшого числа людей приём аспирина может привести к симптомам, похожим на аллергическую реакцию, включая крапивницу, отек и головную боль. Реакция вызвана непереносимостью салицилата и не является истинной аллергией, а скорее неспособностью метаболизировать даже небольшие количества аспирина, что приводит к передозировке.
Аспирин и другие НПВС, такие как ибупрофен, могут задерживать заживление кожных ран.[102] Аспирин, однако, может помочь излечить венозные язвы ног, которые не зажили после обычного лечения.[103]
Другие побочные эффекты[править | править код]
Аспирин может вызвать отек тканей кожи у некоторых людей. В одном исследовании ангиодистрофия появилась через один-шесть часов после приёма аспирина у некоторых людей. Однако, когда аспирин принимали в одиночку, он не вызывал ангиодистрофию у этих людей; аспирин был взят в сочетании с другим препаратом, индуцированным НПВС, когда появилась ангиодистрофия.[104]
Аспирин вызывает повышенный риск развития микроэлементов головного мозга, имеющих внешний вид при МРТ-сканировании от 5 до 10 мм или меньше, гипотензии (темные дыры).[105][106] Такие мозговые микроэлементы важны, поскольку они часто встречаются до ишемического инсульта или внутримозгового кровоизлияния, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера.
Изучение группы со средней дозой аспирина 270 мг в день оценивало среднее абсолютное увеличение риска внутримозгового кровоизлияния 12 событий на 10 000 человек.[107] Для сравнения, предполагаемое абсолютное снижение риска инфаркта миокарда составило 137 случаев на 10 000 человек и сокращение 39 событий на 10 000 человек при ишемическом инсульте.[107] В случаях, когда ICH уже произошел, использование аспирина приводит к более высокой смертности с дозой около 250 мг в день, что приводит к относительному риску смерти в течение трех месяцев после ICH около 2,5 (95 % доверительный интервал 1,3-4,6).[108]
Аспирин и другие НПВС могут вызывать аномально высокие уровни содержания калия в крови, индуцируя гипопонинемическое гипоальдостеронное состояние посредством ингибирования синтеза простагландинов; однако эти агенты обычно не вызывают гиперкалиемию сами по себе при установлении нормальной функции почек и эуволемического состояния.[109]
Аспирин может вызвать длительное кровотечение после операций на срок до 10 дней. В одном из исследований 30 из 6499 человек, имеющих выборную хирургию, нуждались в повторных операциях для контроля кровотечения. Двадцать имели диффузное кровотечение, а у 10 — струйное кровотечение. Диффузное, но не дискретное кровотечение ассоциировалось с предоперационным использованием аспирина отдельно или в сочетании с другими НПВС у 19 из 20 людей.[110]
9 июля 2015 года FDA ужесточило предупреждения повышенного сердечного приступа и риска инсульта, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС). Аспирин является НПВС, но на него не влияют новые предупреждения.[111]
Передозировка[править | править код]
Передозировка аспирина может быть острой или хронической. При остром отравлении принимается одна большая доза; при хроническом отравлении, более высокие, чем обычные дозы, принимаются в течение определённого периода времени. Острая передозировка имеет смертность 2 %. Хроническая передозировка чаще летальна, смертность составляет 25 %;[112] хроническая передозировка может быть особенно тяжелой у детей.[113] Токсичность управляется с помощью ряда возможных методов лечения, включая активированный уголь, внутривенную декстрозу и нормальный физиологический раствор, бикарбонат натрия и диализ.[114] Диагноз отравления обычно включает измерение салицилата плазмы, активного метаболиза аспирина, путём автоматизированных спектрофотометрических методов. Уровни салицилата в плазме обычно варьируются от 30-100 мг / л после обычных терапевтических доз, 50—300 мг/л у людей, принимающих высокие дозы, и 700—1400 мг/л после острой передозировки. Салицилат также образуется в результате воздействия субсалицилата висмута, метилсалицилата и салицилата натрия.[115][116]
Взаимодействия с другими ЛС[править | править код]
Известно, что аспирин взаимодействует с другими лекарственными средствами. Например, известно, что ацетазоламид и хлорид аммония усиливают опьяняющее действие салицилатов, а алкоголь также увеличивает желудочно-кишечные кровотечения, связанные с этими типами лекарств.[83] Известно, что аспирин вытесняет ряд препаратов из связывающих белков крови, включая антидиабетические препараты толбутамид и хлорпропамид, варфарин, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (а также препятствует бета-окислению, важную часть метаболизма вальпроата) и других НПВС. Кортикостероиды также могут снизить концентрацию аспирина. Ибупрофен может уменьшить антитромбоцитарный эффект аспирина, используемый для кардиозащиты и профилактики инсульта.[117] Фармакологическую активность спиронолактона можно уменьшить, принимая аспирин, и, как известно, он конкурирует с пенициллином G для почечно-трубчатой секреции.[118] Аспирин может также ингибировать поглощение витамина С.[119][120][121]
У детей и беременных женщин[править | править код]
В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.
Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств[122].
В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %[123].
Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, малорастворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.
Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.
Для обнаружения ничтожно малых количеств ацетилсалициловой кислоты используют реакцию АСЦ с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.
Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов, поэтому используется для пайки в отсутствие под рукой других подходящих флюсов. Также может использоваться для удаления эмалевой изоляции с обмоточных проводов. Для этого очищаемый провод кладут на таблетку и греют сверху паяльником.
Синтез[править | править код]
Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты[124].
Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.
Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой[125].
Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.
Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота действует так же, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.
После высказанного в статье нобелевского лауреата Джона Вейна[126] предположения долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Однако результаты проведенных затем исследованиий опровергли эту гипотезу[127][128].
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.
Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.
Лекарства, изготовленные из ивы и других богатых салицилатом растений, появляются в древнешумерских глиняных табличках, а также в древнеегипетском папирусе Эберса.[129][130]Гиппократ ссылался на использование салицилового чая для снижения лихорадок около 400 г. до н. э. и был частью фармакопеи западной медицины в классической древности и средневековье.[130] Экстракт коры ивы был признан за его специфическое воздействие на лихорадку, боль и воспаление в середине восемнадцатого века.[131] К девятнадцатому столетию фармацевты экспериментировали и предписывали различные химические вещества, связанные с салициловой кислотой, активным компонентом экстракта ивы.[129]
Кора молодых ветвей белой ивы давно использовалась как жаропонижающее средство, например, в виде отвара. Получила кора признание у медиков под названием Salicis cortex. Однако все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом — они вызывали сильную боль в животе и тошноту.
В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафаэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.
В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству. В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.
10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (нем. Arthur Eichengrün)[132][133]. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.
В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов[134][135]. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине;[136] в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.