АМИНАЛОН таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, фото упаковки, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках
Действующее вещество
— гамма-аминобутировая кислота (gamma-aminobutyric acid)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
гамма-аминобутировая кислота | 250 мг |
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гамма-аминобутировая кислота (GABA, гамма-аминомасляная кислота) является биогенным амином, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена, обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов в головном мозге. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает мягкое психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Способствует снижению и стабилизации повышенного АД и уменьшению субъективных симптомов артериальной гипертензии (головокружение, нарушение сна).
Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).
Новости по теме
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая, достаточно полная. Cmax в плазме крови достигается через 60 мин, затем концентрация быстро снижается. Через 24 ч GABA не определяется в плазме крови.Показания
Состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения; после черепно-мозговых травм. Атеросклероз мозговых сосудов с явлениями размягчения головного мозга. Алкогольная энцефалопатия и полиневриты. Головная боль, головокружение, нарушения сна при артериальной гипертензии. Детский церебральный паралич; последствия черепно-мозговой и родовой травмы у детей; отставание умственного развития у детей; кинетозы.Противопоказания
Повышенная чувствительность к GABA.
Дозировка
Суточная доза для взрослых составляет — 3-3.75 г. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет — 1-2 г/сут; от 4 до 6 лет — 2-3 г/сут; старше 7 лет — 3 г/сут. Суточную дозу для детей и взрослых делят на 3 приема и принимают до еды. Курс лечения продолжается от 2-3 недель до 2-4 месяцев.
Для профилактики и лечения кинетозов взрослым — по 500 мг 3 раза/сут в течение 3-4 сут, детям — по 250 мг 3 раза/сут в течение 3-4 сут.
Побочные действия
Возможны: тошнота, рвота, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры тела, нарушение сна.Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно усиление действия производных бензодиазепина, многих снотворных и противоэпилептических средств.
Особые указания
В первые дни лечения возможны колебания АД.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Описание препарата АМИНАЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
health.mail.ru
Аминалон: инструкция по применению, показания, цена, отзывы и аналоги
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Люмбальная пункция
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т] Таламус .. Тучные клетки
- [У] Урсоловая кислота
- [Ф] Фагоциты .. Фолиевая кислота
- [Х] Химиотерапия .. Хоспис
- [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз
- [Ш] Штамм
- [Э] Эвтаназия .. Эстрогены
- [Я] Яд .. Язва желудка
для чего назначают (капсулы), дозировка, противопоказания
Гамма-аминомасляная кислота – препарат (капсулы), относится к категории витамины. Важные особенности из инструкции по применению:
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- При нарушении функции почек: противопоказан
Упаковка
Структурная формула
Русское название
Гамма-аминомасляная кислота
Латинское названиевещества Гамма-аминомасляная кислота
Acidum gammaaminobutyricum (род. Acidi gammaaminobutyrici)
Химическое название
4-Аминобутановая кислота
Брутто-формула
C4H9NO2
Фармакологическая группавещества Гамма-аминомасляная кислота
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F03 Деменция неуточненная
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
- F32 Депрессивный эпизод
- F34.1 Дистимия
- F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- F91 Расстройства поведения
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G62.1 Алкогольная полинейропатия
- G80 Детский церебральный паралич
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
- T75.3 Укачивание при движении
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
56-12-2
Характеристикавещества Гамма-аминомасляная кислота
Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало— в спирте; рН 5% водного раствора 6,5–7,5.
Фармакология
Фармакологическое действие – ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС.
Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.
Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС.У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.
spravtab.ru
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), Аминалон [LifeBio.wiki]
ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)
γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является аминокислотой, в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин «аминокислота», используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.
Краткий обзор
ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.
Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.
Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.
ГАМК инструкция по применению
Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма гормона роста). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.
Краткий обзор
ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.
Концентрация ГАМК
Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот.
Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным.
ГАМК и гемаэнцефалический барьер
У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.
ГАМК и гормон роста
Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию гормона роста, и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК.3) Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.4)
Функция
Медиатор
У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. 5) ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.
Развитие мозга
В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее.6) Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. 7) ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.
Действие ГАМК вне нервной системы
ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.
Структура и конформация
ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание. 8)
История
Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.
Биосинтез
ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой витамина В6) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).9)
Катаболизм
Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.
Фармакология
Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество гормона роста человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство гормона роста, в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.
ГАМКергические препараты
Лиганды рецепторов ГАМКА
Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.
Лиганды рецепторов ГАМКB
Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.
Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.
ГАМК в качестве дополнения
Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.
В растениях
ГАМК также содержится в растениях. Это наиболее распространенная аминокислота в апопласте томатов. Она также может играть определенную роль в клеточной сигнализации у растений.
Купить гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), Аминалон
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является одним из основных медиаторов торможения как в периферической, так и в центральной нервной системе.Она играет существенную роль в углеводном и аминокислотном обмене в головном мозге, способствует нормализации метаболических процессов в нервной системе. Под влиянием ГАМК активируются энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение. ГАМК оказывает стимулирующее действие на цикл Кребса. Она может служить субстратом окисления в мозговой ткани, вызывает общее увеличение содержания аминокислот в мозгу. Существуют данные о том, что эта кислота участвует в пресинаптическом торможении в качестве медиатора в аксо-аксонных синапсах. В России ГАМК отпускается из аптек под торговой маркой Аминалон. Препарат отпускается по рецепту врача. Кроме того, существуют следующие аналоги ГАМК: Гаммалон, Пентоган, Фенибут.
:Tags
Читать еще: Аппендицит , Витамины группы B , Леводопа (L-ДОФА) , Эргостерол , Фенхель (Эфирное масло фенхеля) ,
Список использованной литературы:
1) Petroff OA. GABA and glutamate in the human brain. Neuroscientist. (2002) 2) Transport of GABA at the Blood-CSF Interface 3) GABA in plasma and cerebrospinal fluid of different species. Effects of γ-acetylenic GABA, γ-vinyl GABA and sodium valproate 4) Efflux of a suppressive neurotransmitter, GABA, across the blood–brain barrier 5) Blood-brain barrier to h4-γ-aminobutyric acid in normal and amino oxyacetic acid-treated animals 6) Cavagnini F, et al. Effect of acute and repeated administration of gamma aminobutyric acid (GABA) on growth hormone and prolactin secretion in man. Acta Endocrinol (Copenh). (1980) 7) Shyamaladevi N, et al. Evidence that nitric oxide production increases gamma-amino butyric acid permeability of blood-brain barrier. Brain Res Bull. (2002) 8) Cavagnini F, et al. Effect of gamma-aminobutyric acid on growth hormone and prolactin secretion in man: influence of pimozide and domperidone. J Clin Endocrinol Metab. (1980) 9) Cavagnini F, et al. Effect of gamma-aminobutyric acid on growth hormone and prolactin secretion in man: influence of pimozide and domperidone. J Clin Endocrinol Metab. (1980)
гамма-аминомасляная_кислота.txt · Последние изменения: 2019/07/21 13:49 — tanetwolf
lifebio.wiki
Гамма-аминомасляная кислота (лекарственное средство) — это… Что такое Гамма-аминомасляная кислота (лекарственное средство)?
Гамма-аминомасляная кислота (Аминалон) — ноотропное лекарственное средство.
Как лекарственное средство аминалон нашёл применение главным образом в гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью. По характеру лечебного действия препарат приближается к ноотропным средствам. Эффект его развивается медленно, требуется относительно длительный курс его применения. Несмотря на появление новых ноотропных препаратов, дающих в ряде случаев более выраженный эффект (пирацетам и др), аминалон лечебного значения не потерял.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счёт гликогенолиза).
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, достаточно полная. TCmax — 60 мин, затем концентрация быстро снижается, через 24 ч в плазме не определяется.
Показания
Применяют гамма-аминомасляную кислоту при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклерозе, гипертонической болезни), при хронической церебральнососудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью, при динамических нарушениях мозгового кровообращения, а также после инсульта и травм мозга с целью повышения двигательной и психической активности больных. Имеются данные об эффективности гамма-аминомасляной кислоты при эндогенных депрессиях с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднениями умственной деятельности. Препарат может также применяться при алкогольных энцефалопатиях, алкогольных полиневритах, слабоумии. У детей гамма-аминомасляная кислоту применяют при отсталости умственного развития с пониженной психической активностью.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Режим дозирования
Гамма-аминомасляную кислоту принимают внутрь (до еды) по 0,25 г. Взрослым назначают в зависимости от характера и тяжести заболевания по 0,5—1,25 г 3 раза в день. Суточная доза обычно составляет 1,5—3 г. Детям в зависимости от возраста дают от 0,5 до 3 г в сутки. Курс лечения продолжается от 2—3 нед до 2—6 мес. При необходимости проводят повторные курсы лечения.
Для лечения симптомокомплекса укачивания гамма-аминомасляную кислоту назначают взрослым по 0,5 г и детям по 0,25 г 3 раза в день в течение 3—4 дней. С профилактической целью взрослым назначают по 0,5 г 3 раза в день в течение 3 дней, предшествующих возможному укачиванию, и в той же дозе непосредственно перед пользованием транспортом.
Побочные эффекты
Гамма-аминомасляная кислота весьма мало токсична. Хорошо переносится больными разного возраста. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок со слабогорьким вкусом и слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало растворим в спирте; рН 5 % водного раствора 6,5.
Форма выпуска
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой (белого или белого с кремоватым оттенком цвета), в упаковке по 100 штук.
Хранение
Хранение: в сухом, защищённом от света месте.
dic.academic.ru
Гамма-аминомасляная кислота | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Описание действующего вещества Гамма-аминомасляная кислота/ Gamma-aminobutyric acid.
Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.
Фармакологические свойства
Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).
Показания
Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.
Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы
Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые — 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет — 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет — 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет — 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети — 0,25 г, взрослые — 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания — в тех же дозах в течение 3 дней, которые предшествуют возможной ситуации укачивания.
С осторожностью использовать гамма-аминомасляную кислоту водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, возраст до 3 года, период грудного вскармливания, беременность (1 триместр).
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и ко
listel.ru
Нейромедиатор ГАМК (GABA), гамма-аминомасляная кислота
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) – один из основных тормозных нейромедиаторов (гормонов мозга) в ЦНС, являющаяся органическим соединением непротеиногенной природы, который успокаивает, уравновешивает и «приземляет».
ГАМК-рецепторы преимущественно располагаются в головном мозге, практически во всех его отделах, но также присутствуют и в других тканях тела. Особо большая концентрация рецепторов располагается в базальных ганглиях, коре лобных долей, височных долях головного мозга и гиппокампе.
Для чего нужна гамма-аминомасляная кислота в организме?
ГАМК играет ключевую роль в процессах торможения (расслабления) в центральной нервной системе. В этом контексте гамма-аминомасляная кислота является полным антагонистом глутамина (нейромедиатор возбуждения). Обладает ноотропным эффектом (влияет на память, собранность, умение распределять задачи и др.) и регулирует функции сердечно-сосудистой системы (снижает давление и ритм сердца).
Механизм действия гамма-аминомасляной кислоты
- ГАМК подавляет нервные импульсы в ЦНС, что может применяться в комплексном лечении болезни Альцгеймера, Паркинсона, эпилепсии, расстройств сна и др.
- Отвечает за состояние спокойствия и расслабленности, память, организованность и самоконтроль.
- В созревающем мозге гамма-аминомасляная кислота может играть и возбуждающую роль, тем самым стимулируя структуры мозга к дальнейшему развитию, пока не сформируется глутаминовая система возбуждения.
- Мощный противотревожный эффект ГАМК связан с воздействием на миндалевидное тело в мозге, которое отвечает за переживание «негативных эмоциональных переживаний», таких как тревога, страх, раздражение, злость.
- Также гамма-аминомасляная кислота, в сочетании с серотонином может помочь при лечении панических атак.
- При снижении уровня ГАМК наблюдается хроническая тревожность, тревожно-депрессивное состояние, тремор, судороги, бессоница, стеснительность, невозможность расслабиться, ощущение напряжения, истеройдность, склонность действовать себе во вред, навязчивые состояния (обсессивно-компульсивные расстройства), склонность к алкоголизму и перееданию, артериальная гипертензия и аритмия.
- При сниженном уровне ГАМК наблюдается постоянная тревожность, развитие психосоматических заболеваний, а также активируется режим «пищевого наркомана».
- При высокой активности височных долей наблюдается расстройство памяти, нестабильность настроения, проблемы с самообладанием.
Влияние ГАМК на организм человека
- Влияет на качество и продолжительность сна, за счёт того, что расслабляет нервную систему, подавляя процессы возбуждения и тревоги. Люди, страдающие бессонницей или частыми пробуждениями, имеют на 1\3 меньшую концентрацию ГАМК в организме. Включение в их рацион препаратов содержащих ГАМК, приводило к улучшению качества и продолжительности сна. Улучшение качества сна может быть связано ещё и с тем, что ГАМК помогает при тревожно-депрессивном синдроме (часто проявление депрессии начинается именно с нарушения сна).
- ГАМК воздействует на парасимпатическую часть нервной системы, которая отвечает за процессы торможения и расслабления.
- Способствует расслаблению не только нервной системы, но также отвечает за расслабление мышечной ткани, особенно в состоянии хронического стресса.
- Стимулирует выработку гормона роста, что, в первую очередь, влияет на рост мышечной ткани, а также помогает в процессе нормализации веса. Некоторые спортсмены применяют ГАМК для увеличения мышечной массы.
- За счёт релаксирующего эффекта, гамма-аминомасляная кислота устраняется ряд мимических морщин.
- Стимулирует выработку молока у матери, а также увеличивает размер груди.
- Способствует расщеплению жировой ткани. Во многом, этот эффект обуславливается тем, что ГАМК стимулирует выработку гормона роста и также влияет на ряд других гормонов, отвечающих за этот процесс. Но этот эффект наблюдался в экспериментах у людей, занимающихся физической активностью (липолиз с применением ГАМК был эффективнее при тренировках).
- Регулирует уровень глюкозы в крови. Снижение уровня глюкозы достигается в парной работе с гормоном лептином или обладает лептинассоциированным эффектом. Данный аспект используется при лечении сахарного диабета, с целью снизить дозу инсулина. Однако, ГАМК может использоваться митохондриями нервных клеток и как источник энергии при определенных ситуациях, когда клетки головного мозга голодают.
- Только 1% ГАМК работает как нейромедиатор (влияя на настроение и прочие функции), а 99% ГАМК используются в митохондриях (электростанции клеток), для регуляции энергетического обмена. Этот эффект наблюдается при голодании, инсультах, ишемических состояниях и др.
- Регулирует процессы внимания, подавляя избыточные информационные потоки в головном мозге, что позволяет сконцентрироваться на какой-то одной мысли или задаче, не рассеивая своё внимание на «фейерверк мыслей в голове».
Факторы, влияющие на повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты
- Аминокислота L-теанин.
- Инозитол (витамин В8).
- Янтарная кислота.
- Аминокислота глицин (курс приёма – 3 недели и более).
- Глутаминовая кислота.
- Магний (в форме цитрата или малата).
- ГАМК-содержащие препараты (аминалон, пикамилон, гаммалон, фенибут и др.).
- Аминокислота таурин.
- Натуральный биоидентичный прогестерон.
- Нейромедиатор серотонин (влияет на эффекты ГАМК).
- Умеренная кето-диета.
- Зеленый чай и чай пу-эр.
- Омега-3, Омега-5, Омега-7, Омега-9.
- Фитонутриенты (куркума, карри, шафран, ромашка, душица и др.).
- Бифидо- и лактобактерии (от 30 млрд. КОЕ и выше).
- Медитации, трансовые техники, релаксационные дыхательные практики, АВС.
- Витамины группы В (особенно В6).
- Аэробная физическая активность, йога.
- Хороший крепкий сон (7-9 часов).
Факторы, влияющие на понижение уровня гамма-аминомасляной кислоты
- Кандидоз кишечника и нарушение микробиома организма.
- Хронический стресс.
- Дефицит белка и полезных жиров.
- NFKB-стимулирующие продукты (сахар, кофеин, глютен, казеин, сахарозаменители, глутамат натрия, омега-6, транс-жиры и др.).
- Органические токсины и тяжелые металлы.
- Нарушение углеводного обмена (инсулинорезистентность, диабет).
- Дефицит витаминов группы В.
- Дефицит сна или нарушение качества сна, а также ночной режим работы.
- Синдром истощенных надпочечников.
- Дефицит серотонина.
- Антитела к ферменту глутаматдекарбоксилазе (аутоиммунный процесс).
- Генетический сбой синтеза фермента глутаматдекарбоксилазы.
Поговорим более подробно о том, что оказывает влияние на уровень гамма-аминомасляной кислоты.
- Нехватка ГАМК может быть одной из причин развития ГЭРБ (когда из желудка происходит обратный заброс пищи и желудочного сока в пищевод, что сопровождается изжогой).
- Процессы метилирования (процессы синтеза ДНК, детоксикации, синтеза нейромедиаторов и др.) оказывают влияние на баланс ГАМК и глутаминовой кислоты. Если в этих процессах происходит сбой, то соли фолиевой кислоты не выводятся, а превращаются в глутаминовую кислоту. Кроме того, если метилирование не происходит должным образом, организм может не иметь сил для подавления болезнетворных бактерий и вирусов, что означает, что они будет присутствовать и вмешиваться в работу глутаматдекарбоксилазы.
- В процессе метилирования могут возникать проблемы из-за нехватки микроэлементов в пище, присутствия токсинов, генетических мутаций или чрезмерного разрастания кандидозных грибов.
- Глутаматдекарбоксилаза вырабатывается поджелудочной железой, поэтому проблемы с ней могут приводить к нехватке энзима. Известно, что в организме людей с диабетом первой группы, происходит выработка антител к глутаматдекарбоксилазе. Также на ее производство оказывает влияние обилие свинца и вещество – производное глицина (пищевая добавка E640).
- Низкий уровень витамина В6 также приводит к нарушениям в выработке глутаматдекарбоксилазы.
- Кетогенная диета (с высоким содержанием жиров, умеренным – белков и низким — углеводов) может помочь нарастить ГАМК в организме.
- ВАЖНО! Без нормальной концентрации серотонина в ЦНС, ГАМК не может выполнять свои функции должным образом, даже если его концентрация соответствует норме.
- Грибы Candida вырабатывают токсин, известный как бета-аланин, который приводит к тому, что таурин выводится почками с мочой. В некоторых случаях выводится не только сам таурин, но и его соединение с магнием, что вызывает избыток кальция. Это приводит к избытку глутаминовой кислоты.
- Постоянная гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) нарушит баланс ГАМК и глутаминовой кислоты и сделает это нарушение хроническим. Важно воздерживаться от еды, которая вызывает выработку излишнего инсулина, и поддерживать сахар в крови на постоянном уровне.
Многим людям с дефицитом ГАМК помогает непосредственный прием ГАМК-препаратов внутрь. Однако, встречаются те, на кого принятая внутрь ГАМК наоборот, имеет возбуждающий эффект, поэтому нужно отслеживать реакцию своего организма.
Препараты, влияющие на уровень гамма-аминомасляной кислоты:
- Препараты ГАМК и L-теанин взаимно дополняют друг друга.
- Приём натурального, биоидентичного прогестерона снижает уровень тревожности и стресса, воздействуя на рецепторы ГАМК – расслабляющего нейромедиатора, естественного релаксанта.
- Валиум имитирует свойства ГАМК, также как алкоголь и марихуана, однако возникает эффект привыкания (и потребность в препарате постоянно увеличивается).
- Аминокислота таурин повышает выработку глутаматдекарбоксилазы и, следом за ней, ГАМК. Кроме того, таурин может быть связан ГАМК-рецепторами, поскольку, аналогично ГАМК, имеет тормозящую функцию. Таурина особенно много в морепродуктах и животном белке.
- Таким образом, таурин может помочь восстановить нарушенный баланс ГАМК и глутаминовой кислоты. Однако у некоторых людей есть генетические мутации, которые могут привести к негативным последствиям от добавок таурина, поскольку в таком случае возрастет содержание в организме серы.
Антон Поляков, врач-эндокринолог
Инстаграм: doctorpolyakoff
preventmed.ru