виды препаратов и способы применения для набора массы, силлы и выносливости
Автор ВладимирВремя чтения 6 мин.Просмотры 625
Здравствуйте. Сегодня речь пойдет о веществах, помогающих эффективно достичь поставленных целей в тренировках, при этом они доступны без рецепта в любой аптеке. Это аптечный допинг. Сейчас принято воспринимать слово «допинг» с негативной окраской, но препараты этого вида не имеют серьезных побочных действий, при этом они помогают в построении идеального тела и улучшают состояние организма. Достаточно грамотно выбирать лекарственные средства, их дозировки и сочетания.
Что такое аптечный допинг?
Любой лекарственный препарат или биологическая добавка, повышающие силу, выносливость, помогающие набрать мышечную массу или растопить жировые отложения, могут называться допингом. Их не надо искать в специализированных магазинах спортивного питания, это лекарства из ближайшей аптеки. Но это не волшебные пилюли, которые будут работать за вас. Они помогают достичь желаемых результатов при регулярном тренинге.
Могут ли аптечные препараты заменить стероиды?
Для начала выясним, как работают стероиды. Анаболики, или анаболические стероиды – искусственные аналоги мужских половых гормонов — тестостерона и дигидротестостерона. Принцип их работы в бодибилдинге – усиление синтеза белка в скелетных мышцах, разгон метаболизма, нарушение процессов белкового распада. За счет этого наблюдаются следующие эффекты:
- Значительный и быстрый прирост мышечной массы до 10 кг в месяц.
- Увеличение силы, выносливости и производительности.
- Уменьшение жировой прослойки.
- Увеличение концентрации кислорода крови за счет прибавки эритроцитарной массы.
- Укрепление костей.
Но положительным эффектам сопутствует множество побочных действий. Возможны перепады настроения, кожная сыпь, тяжелые нарушения работы печени и кардиоваскулярной системы, половая дисфункция и стерильность. Согласитесь, не всегда такой риск здоровью оправдывает результаты.
Аптечные препараты, используемые в спорте, улучшают работу всех систем организма. За счет этого происходит усиление анаболических процессов, кровь лучше насыщается кислородом, улучшаются пищеварение и удаление токсинов. Они помогают организму адаптироваться к регулярным физическим нагрузкам, быстрее восстановиться после них. Побочные эффекты у них есть, но не так выражены, как у анаболиков.
Данный вид допинга не оказывает направленного действия на мышечную ткань, поэтому быстрого и значительного результата, как при приеме стероидов, достичь невозможно. Но их меньшая эффективность с лихвой окупается отсутствием серьезных побочных действий и положительным влиянием на весь организм.
Стоит ли принимать аптечную фарму непрофессионалам?
Любой продукт фармацевтической промышленности может нанести вред при неправильном применении. Если у вас нет четкой задачи улучшить показатели, вы тренируетесь нерегулярно и не соблюдаете принципы правильного питания, то прием лекарств будет неоправдан. Начинающим спортсменам перед использованием любого вида лекарственных добавок необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний и проконсультироваться с врачом. Комплекс препаратов подбирается совместно с квалифицированным тренером.
Польза и вред
Аптечный добавки – это группа разнообразных по фармакологическому действию лекарств. Среди основных положительных действий выделяют:
- Улучшение кровообращения, усиление притока крови к мышцам.
- Ускорение обмена веществ.
- Положительное влияние на анаболические процессы.
- Укрепление сердечной мышцы.
- Вывод шлаков из кишечника.
- Улучшение работы печени и пищеварительного тракта.
- Антиоксидантное действие.
- Стимуляция внутриклеточного энергетического обмена.
- Восполнение запасов гликогена в мышцах.
- Усиление энергетического потенциала.
Вред препараты наносят, если пренебрегать инструкцией и использовать их вопреки противопоказаниям. Нужно делать перерыв между курсами приема, чтобы не снижалась восприимчивость организма к добавкам.
Противопоказания
Любое, даже самое безобидное лекарство, в ряде случаев запрещено для применения. Лекарственные средства, используемые в бодибилдинге не исключения. Распространенные противопоказания:
- Индивидуальная непереносимость.
- Тяжелые нарушения функции печени и почек.
- Обменные заболевания.
- Для препаратов, улучшающих кровообращение – нарушение свертывающей системы крови, патология сердца и сосудов.
Это лишь некоторые случаи, когда прием лекарственных средств этой группы противопоказан. У каждого препарата есть инструкция, в которой будут изложены все негативные влияния.
Побочные эффекты
При повышенной чувствительности или неправильной дозировке могут развиваться такие побочные эффекты, как:
- Аллергические реакции.
- Расстройства желудка.
- Нарушение работы печени.
- Снижение количества форменных элементов крови (тромбоциты, эритроциты, лейкоциты).
- Нарушения со стороны нервной системы: раздражительность, бессонница, вялость.
Побочные эффекты также подробно описаны в инструкции к каждому отдельному препарату.
Лучшие аптечные добавки для спортсмена
Список препаратов, способных улучшить физические показатели, огромен, поэтому стоит выделить лишь те, которые прошли проверку временем и имеют множество положительных отзывов.
- Оротат калия. Оротовая кислота – предшественница нуклеиновых кислот, участвующих в белковом синтезе. Оказывает анаболическое действие, улучшает аппетит, способствует быстрому восстановлению организма. Принимается по 1 таблетке (0,5 гр) 3-4 раза в день, длительность курса 3,5 недели.
- Рибоксин. Предшественник главного энергетического субстрата организма – АТФ. Улучшает кровоснабжение миокарда, повышает энергетический потенциал. Любим атлетами, т.к. обладает выраженным антигипоксическим действием, защищает сердечную мышцу от экстремальных нагрузок. Суточная дозировка – 1,5 -2,5 гр., разделенные на три приема.
- Глутаминовая кислота. Оказывает высокую метаболическую активность в нервной системе, обладает дезинтоксикационными свойствами (связывает и выводит аммиак). Участвует в синтезе белка мышечной тканью. Дозировка – по 2 таблетки в день после еды в течении 20 дней.
- Пищеварительные ферменты (Фестал, Карсил). Улучшают переваривание и всасывание питательных веществ, защищают печень и поджелудочную железу. Способствуют увеличению аппетита, набору массы. Фестал пьется по 2 таблетке 3 раза в сутки 20 дней, Карсил — 1 драже дважды в день на протяжении 25 дней.
- Карнитин. Стимулятор энергетического обмена в митохондриях. Улучшает процессы сжигания жира, стимулируя похудение, способствует усвоению белка. Выпускается в форме 20% раствора. Для получения должного результата следует пропить карнитин в течение месяца по чайной ложке трижды в сутки.
- Адаптогены. К ним относятся настойки лекарственных трав (элеутерококк, женьшень, лимонник). Помогают организму справляться с физической нагрузкой. Дозировка согласно инструкции.
Отзывы
У каждого спортсмена есть свой набор «любимых» лекарственных средств. Это естественно, т.к. восприимчивость к препаратам- вещь индивидуальная. Много положительных отзывов в профессиональных кругах у глутаминовой и оротовой кислоты. При невысокой стоимости, хорошей переносимости и редком возникновении побочных явлений, они показали себя действенными препаратами для эффективного тренинга.
В медицине двоякое мнение по поводу добавок из аптеки. Препараты, применяемые с этой целью в бодибилдинге, относительно безопасны и оказывают благоприятное влияние на организм, но при несоблюдении инструкции любой препарат может нанести вред. Рекомендуется консультация врача перед началом курса любого лекарственного средства.
Вывод
Грамотный подход – залог успеха при приеме лекарственного допинга. Максимальных результатов можно добиться только при его сочетании с активными, регулярными тренировками и здоровым образом жизни. Любое лекарственное средство требует аккуратного приема. При возникновении любых побочных явлений курс стоит прервать и обратиться за помощью к врачу.
Надеюсь, сегодняшняя информация была для вас интересной и полезной. Хотите еще больше полезностей? Тогда подписываетесь на мои статьи и делитесь ими с друзьями в соцсетях. Спасибо за внимание.
РАБОЧИЕ ПРЕПАРАТЫ, С ЧЕГО НАЧАТЬ, КОМУ НУЖНЫ, РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИЕМУ СТЕРОИДОВ ИЗ АПТЕКИ
Аптечные стероиды – это группа препаратов, стимулирующих секрецию эндогенного тестостерона, которые можно купить без рецепта. Понятное дело, что в аптеке можно приобрести и пропионат, но это не те стероиды, за которыми ходят в аптеку, поскольку, скорее всего, Вы их купить не сможете. Мы же под аптечными стероидами имеем в виду такие препараты, как тестогенон, туркестерон, андродоз и другие, которые нужны для того, чтобы человек смог проверить чувствительность своего организма к подобного рода веществам. Суть в том, что прием стероидов может быть оправдан только в том случае, если человек занимается спортом профессионально, хотя и в этом случае прием фармакологии противоречит спортивной этике, но, к сожалению, реальность такова, что без допинга в профессиональном спорте победить невозможно. Но имейте в виду, что у стероидов есть побочные эффекты, поэтому применять их без рекомендаций врача не следует!
Именно поэтому, если человек делает свой выбор в пользу профессионального спорта, то он должен понимать, что ради спорта придется идти на жертвы, оправдать которые сможет только победа. А для того, чтобы оценить свои шансы на эту победу, необходимо определиться со своим генетическим потенциалом, очень важную часть которого составляет чувствительность рецепторов к стероидам. Ну и поскольку практика – лучший критерий истины, чтобы удостовериться в своем генетическом потенциале, нужно его испытать. Можно, конечно, пойти и купить себе сразу метан или тестостерон, но это неразумно и неоправданно, поэтому мы и рекомендуем тем, кто хочет попробовать себя в спорте, начать с аптечных стероидов.
Бодибилдинг: идеальный рост бодибилдера 175-185см, поскольку более высокому атлету будет тяжело набрать столько мяса, чтобы выглядеть массивно и пропорционально рядом с более низкорослыми атлетами, что хорошо видно на примере Дениса Вульфа. У бодибилдера должно быть много мышечных клеток, причем, именно быстрых, которые предрасположены к гипертрофии. Жировых клеток должно быть мало, поскольку иначе атлет будет «сыпаться», «подводясь» к соревнованиям. Мышцы должны быть длинными, связки короткими, при этом, форма мышц должна быть «пиковой», чтобы мускулатура хорошо прорисовывалась со всех поз. Если Вы подходите под эти критерии, Вы можете попробовать стать профессиональным бодибилдером.
Пауэрлифтинг: пауэрлифтер может быть любого роста, от чего будет зависеть лишь категория, в которую ему необходимо стремиться. У пауэрлифтера должны быть короткие конечности, поскольку, чем короче руки и ноги, тем короче амплитуда. Само собой, у пауэрлифтера должно быть много быстрых двигательных единиц, как и у бодибилдера, но, если культуристу нужны длинные мышцы и короткие связки, то пауэрлифтеру нужно прямо противоположное. Дело в том, что длинные связки обеспечивают более длинный рычаг, благодаря чему мышцы становятся сильнее. Такая мускулатура смотрится не так внушительно, но пауэрлифтеру нужно «быть, а не казаться»!
Тестогенон: содержит аргинин, витамин Е, С и витамины группы В, так же в состав входят различные травы, которые способствуют секреции эндогенного тестостерона. Рекомендуемые дозы к применению 1-2 таблетки в день после еды. Длительность курса 4 недели, после чего не требуется ПКТ, но от препарата рекомендуется отдохнуть хотя бы 2 недели.
Туркестерон: это экстракт растения типа трибулуса, который способствует повышению либидо за счет стимуляции выработки эндогенного тестостерона. Исследования данного препарата показывают разные результаты, но его используют в качестве составной части спортивного комплекса Animal M-Stak, который собирает вполне положительные отзывы, поэтому на этот препарат можно обратить внимание. Принимать согласно инструкции.
Попробовать данные препараты имеет смысл тем атлетам, которые уже дошли до 200% от собственной массы тела в становой тяге и приседаниях со штангой, а так же 150% в жиме лежа. Примерно на этом этапе тренинга уже можно судить о предрасположенности человека к спорту, при этом, атлет уже близок к своему «генетическому потенциалу». В этот момент и необходимо решать свою дальнейшую судьбу в спорте, поэтому для того, чтобы Вы могли сделать осознанный и обоснованный выбор, Вам необходимо проверить реакцию своего организма на данные препараты. Чуда от них ждать не приходится, но если они дадут хоть какой-то эффект, значит, Ваши рецепторы чувствительны к стероидам.
Спортивная фармакология
Аптечная фармакология в бодибилдинге
В данном разделе собрана информация для тех бодибилдеров, которые в первую очередь следуют «натуральным» путем, но несомненно пригодится и тем, кто применяет стероиды. Аптечная фармакология в бодибилдинге необходима всем! Без витаминов и микроэлементов не может прогрессировать ни один спортсмен. Все препараты, которые собраны в статьях данного раздела, можно купить в аптеке.
Для тех атлетов, у кого нет особых проблем с набором мышечной массы, а также для ярко выраженных эндоморфов, т.е. тех, кто склонен к лишнему весу и у кого проблема скорее с лишним жирком, чем с мышцами, в этой главе также будут рекомендации, как решить эту проблему — и от жира избавиться, и мышцам придать более качественный визуальный облик.
Источник: http://sportwiki.to/%D0%9B%D0%B5%D0%B3%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B5_%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%B1%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BA%D0%B8_%D0%B8_%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%D0%B0%D0%BA%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F_%D0%B2_%D0%B1%D0%BE%D0%B4%D0%B8%D0%B1%D0%B8%D0%BB%D0%B4%D0%B8%D0%BD%D0%B3%D0%B5
Натуральным бодибилдерам и тем, кто решил завязать со стероидами, хочу предложить методическую разработку по приему разрешенных фарамакологических препаратов. Эта методика предназначена для наращивания мышечной массы, восстановления работоспособности и повышения выносливости спортсменов в бодибилдинге и других силовых видах спорта. Конечно, по сравнению с современной «химией» результаты будут не те, однако и риска для здоровья никакого. А в сочетании с достаточным питанием и спортивными добавками ваш прогресс в любом случае будет более существенным, чем если бы вы тренировались без этих препаратов. Из собственной практики могу добавить, что за 3-4 месяца тренировок и следования этой методике, тренируемым мною атлетам удавалось набирать по 10-15 кг мышечной массы! Причем это были не водяные, «прохимиченные» мышцы, которые сразу же спадали после завершения курса «химии». Результат закреплялся стабильно и надолго. И, что самое интересное, такие результаты достигались не только без стероидов, но и без современных продуктов спортивного питания, а с продуктами спортпита можно ожидать и более существенного прогресса.
Для тех атлетов, у кого нет особых проблем с набором мышечной массы, а также для ярко выраженных эндоморфов, т.е. тех, кто склонен к лишнему весу и у кого проблема скорее с лишним жирком, чем с мышцами, в этой главе также будут рекомендации, как решить эту проблему — и от жира избавиться, и мышцам придать более качественный визуальный облик.
Источник: http://sportwiki.to/%D0%9B%D0%B5%D0%B3%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B5_%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%B1%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BA%D0%B8_%D0%B8_%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%BC%D0%B0%D0%BA%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F_%D0%B2_%D0%B1%D0%BE%D0%B4%D0%B8%D0%B1%D0%B8%D0%BB%D0%B4%D0%B8%D0%BD%D0%B3%D0%B5
как устроена подпольная торговля стероидами – Москва 24, 24.11.2015
Иллюстрация: Аля Хафизова
Недавний доклад Всемирного антидопингового агентства WADA вскрыл проблемы российского спорта: наших легкоатлетов обвинили в поголовном использовании стимулирующих препаратов. Колумнист m24.ru Эдуард Каневский в опубликованной ранее статье «Химия бьет рекорды: почему в допинговых скандалах виноваты зрители» высказал мнение, что использование препаратов происходит из-за желания угодить зрителям: публика хочет увидеть новые рекорды, а спортсмены эти рекорды ставят. А корреспондент m24.ru Игорь Залюбовин взглянул на проблему с другой стороны: он отправился в спортзал, чтобы выяснить, зачем запрещенные препараты нужны обычным спортсменам-любителям.
Три ингредиента – курс
На экране монитора – ролик с YouTube-канала, популярного среди подростков. Драматичный закадровый голос сообщает:
«Андреас Мюнцер – легенда культуризма по прозвищу Человек без кожи. Известен крайне малым содержанием жира в организме. Принимал стероиды. Умер в 31 год. При вскрытии обнаружилось, что сердце атлета в два раза больше нормы, а печень имеет многочисленные повреждения…»
На экране суперрельефный Мюнцер, словно пропущенный через камеру высокой четкости. Голос продолжает:
«Еще одна история: Гордон Кимброу. Убил свою невесту Кристи Рэмсрей. Полиция застала его за попыткой ввести в шею смертельный яд. В демона Кимброу превратили искусственные гормоны…»
Видео называется «Пять бодибилдеров, зашедших слишком далеко». Более миллиона просмотров.
Иллюстрация: Аля Хафизова
Такой экстремальный культуризм пользуется интересом как у тех, кто не знает об этом спорте ничего, так и у тех, кто активно раскачивается. Если первые верят, что один укол превращает человека в монстра, а вторые уверены в абсолютной пользе препаратов, то правда, как обычно, где-то посередине.
Что покупают
В небольшом кафе в одном из офисных зданий на Ленинском проспекте я записываю под диктовку названия препаратов и показания к применению:
«Сустанон», «Пропионат», «Ципионат», «Энантад». Это анаболические стероиды, разные виды тестостерона – первый ингредиент. Они ускоряют обмен веществ и позволяют быстро нарастить мышечную массу.
«Нандролон», он же дека. В ветеринарии он называется «Лауроболин» и применяется для ускорения роста свиней. Есть аналоги – «Болденон» и «Тремболон» – также ветеринарного профиля.
Третий ингредиент: метан, он же «Метандиенон», он же «Метандростенолон».
Знающие люди называют его не иначе как «хлеб» или «завтрак чемпиона». Препарат, резко форсирующий производство главного строительного материала в организме – белка.
Три ингредиента – это курс. Этот один из самых классических в бодибилдинге. Он длится 6–10 недель и позволяет набрать 8–10 кг. Противопоказаний и побочных эффектов немало: от безобидных вроде акне (прыщей) и облысения до кровавой рвоты и холестатического гепатита.
Это если купить качественный препарат. Впрочем, сделать это не слишком просто. Все эти (и многие другие) стероиды в России запрещены 234 статьей Уголовного кодекса.
Кто покупает
Миша Пшеничный говорит уверенно и ровно. Будто жмет штангу:
– Только за распространение. За употребление ничего. Мы идем по американскому пути, за употребление пока не трогают. Хотя я слышал такие истории: ребята на почту пришли купить для себя. Потом бегают, судятся. Кого-то сажают. На год-два. Смотря какие объемы. Друг рассказывал: один такой барыга был – у него товара было на несколько миллионов, ему дали года четыре или пять.
Мы учились в параллельных классах, и, когда виделись в последний раз, он был в два раза меньше. А может, и в три.
Ссылки по теме
Миша не скрывает, что сам принимал стероиды. Хотя, уверяет он, в небольшом количестве.
– Гормоны завышают твой естественный тестостерон в разы. С их помощью ты становишься фриком, мутантом. Без них ты не сможешь ставить рекорды. И тогда появляется психологическая зависимость. Когда ты слезаешь с этих гормонов, ты превращаешься в обычного человека. Теряешь результат, половину или больше, потому что по природе этого тебе не дано. Становишься, как это сказать… Обычным человеком. А люди уже привыкают к другому.
Второй мой собеседник – Вова Захаров. Мастер спорта по рукопашному бою, неоднократный чемпион России и международных турниров по разным версиям рукопашного боя. Боями уже не занимается. Ходит в качалку, для себя.
Говорит, что проходил курс «метан-соло». Соло – это когда препарат принимается не в связке с другими.
– Я употреблял метан. Это был эксперимент над собственным телом. Уже после того, как занимался боями. Я делал это для увеличения силовых показателей в течение пяти недель. Потом закончил курс, после прошел курсовую терапию и почувствовал, как уходит то, что я набрал. Хотя если составлять правильный курс, возможно удержать массу и процент силовых.
Принимают почти все, говорит он:
– Ну вот возьмем десять человек. Двое-трое не скрывают. Еще двое или трое принимают, но молчат. Человека четыре, которые не употребляют, из них двое задумываются. Люди, кто задержались в зале на год-два, то есть получается восемь из десяти, хоть раз, но попробуют.
Иллюстрация: Аля Хафизова
Вове 24 года. В этом возрасте принимать анаболики, как говорят, уже допустимо: воздействовать на гормональный фон не рекомендуется до 21 года. Но потребители анаболиков становятся все моложе:
– Сейчас в возрасте едва ли не 14–15 лет это стало популярным, – говорит он. – В первую очередь благодаря социальным сетям. Например, основатель одного из самых больших спортивных пабликов «ВКонтакте», в общем-то, стал популярным примерно так: парень ставил себе стероиды и показывал, что происходит с его телом.
Если еще года три-четыре назад купить анаболики было почти нереально, то теперь те же паблики делают рекламу. А заказать нужный препарат – дело техники.
Кто продает
Иллюстрация: Аля Хафизова
Есть два типа запрещенных препаратов: настоящие и андеграунд. На сленге культуристов, андеграунд – те, которые произведены подпольно, то есть в кустарных условиях. Настоящие же везут из стран Ближнего Востока и восточной Европы: Ирана, Турции, Египта, Молдавии, Белоруссии.
Самый надежный вариант – купить рецепт. Тот же «Сустанон», например, существует в аптечном варианте под маркой «Омнадрен». Выдается только по рецептам, но, говорят мои собеседники, достать его не составляет труда: чуть ли не сами врачи предлагают помощь «ВКонтакте», «Инстаграме», «Вайбере». Остается лишь вписать дату.
Я звоню по первому попавшемуся номеру телефона, предлагающему весь спектр таких «медуслуг». Девушка на том конце, даже не успев дослушать, быстрым голосом объявляет:
– Полторы за один заполненный бланк. За ту же сумму можно приобрести у нас три незаполненных, без печати.
***
Второй вариант куда проще, но менее надежен.
Контакт Дениса (имя изменено – m24.ru) мне дает Вова. Денис немного продает на районе. Об этом знают те, кто, что называется, в теме. Мы беседуем по телефону.
Денис объясняет, что начал заниматься продажами препаратов, когда стал связующим звеном между знакомыми-перекупщиками и теми знакомыми, которые по тем или иным причинам не могли купить сами, поэтому обращались к нему. По его словам, бизнесом его деятельность назвать нельзя: «исключительно на добрых началах».
– Все-таки не такой большой круг – от 20 до 40 человек.
Он продает знакомым, но старается не передавать товар на руки, чтобы избежать рисков. Сам он получает товар из-за рубежа, от проверенных источников. Заказывает небольшими партиями, товар идет как обычная посылка.
Иллюстрация: Аля Хафизова
«При заказе зарубежной продукции с нее снимаются все этикетки и штампы, и все отправляется двумя разными посылками», – говорит Денис.
Связь с поставщиками – через «ВКонтакте», оплата – электронными деньгами. Грязных, некачественных препаратов много, поэтому препараты лучше всего хотя бы в первый раз отдавать в лабораторию, предостерегает он.
Король анаболиков
Дмитрий Коломойцев – человек широко известный в узких кругах. Это сейчас у него свой магазин по продаже легального спортивного питания и одежды, расположенный в приличном бизнес-центре. А еще пять лет назад он торговал анаболиками: он начал заниматься этим еще до того, как они были запрещены. Семь лет успел проработать в теневом режиме, пока журналисты и Госнаркоконтроль не сделали его самым известным наркобароном от культуризма.
Сам он убежден, что ничем дурным не занимался. Он и впечатление производит человека приятного и приличного.
– Назвали меня так люди из ГНК. Я даже в тюрьме посидел полгода. И был этот репортаж известный, в прайм-тайм вечером. Там так и прозвали – Король анаболиков. Ну и закрепилось. А в этой теме я уже лет семнадцать, наверно. Понимаете, раньше все это в аптеках лежало, никому это было не надо.
Иллюстрация: Аля Хафизова
С точки зрения закона некоторое время анаболики были в серой зоне, рассказывает Коломойцев: списки сильнодействующих и ядовитых веществ, в которые Постоянный комитет по контролю наркотиков внес анаболики, до 2008 года не публиковались в «Российской газете» (официальный орган для публикации законов), но при этом на них ориентировался созданный в 2003 году Госнаркоконтроль. Коломойцев считает, что это привело к большому количеству незаконных арестов.
Сам Коломойцев сел в 2010 году. Задерживали так:
– Это было 6 июля 2010 года. Сижу в мерседесе с водителем, никого не трогаю. Тут спецназ, ДПС – всего более ста человек принимало участие в задержании. Два дня продержали в ГНК, а потом на полгода отправили в 5-й изолятор на «Водном стадионе». Полгода просидел на 51-й статье, ничего не говорил. Потом пришлось формально признать, что участвовал. Дали три года условно. Озвучили какие-то миллионы долларов. Вилла Короля анаболиков, шикарный автопарк… По телевизору раздули, конечно.
Дмитрий говорит, что работал только с аптечной сертифицированной продукцией. Но тут же сетует на засилье контрафакта:
– Делать все довольно просто. Канистра с маслом, флакончики, крышечки, закаточки и таблет-пресс.
Он указывает широкой рукой на пространство подсобки в 15–20 квадратных метров, где мы находимся и говорит, что в этой комнате можно наладить производство на всю Россию. Но сам он этого делать не собирается.
– Наркоконтроль работает неплохо. Я на себе это познал, в общем-то. И оборудование сейчас интересное: может там машина стоит и прослушивает нашу беседу. Человек развивается-развивается, а потом его закрывают. А есть кого не закрывают – информаторов, которые мотают на ус. Ну в общем, это такой нехороший бизнес. Поэтому я ушел.
Легальные препараты для увеличения тестостерона
Ключевые теги: причины повышения тестостерона, таблетки для повышения тестостерона потенция, Купить Testosterone+ средство для увеличения тестостерона в Кургане.
Повышение тестостерона добавки, добавка для повышения тестостерона, за что отвечает повышение тестостерона, медицинские препараты для увеличения уровня тестостерона, на что влияет повышение уровня тестостерона.
Принцип действия
Тестостерон — один из самых важных гормонов у мужчин. Организм вырабатывает тестостерон самостоятельно. Но в силу возраста, неправильного питания, тяжелых физических нагрузок, перенесенных заболеваний травм и курения генерируемого организмом тестостерона может быть недостаточно. В этом случае организму нужна помощь извне. testosterone+ отличается более длительным временем действия, применять лучше через день. В этом заключается один из основных плюсов применения по сравнению с его аналогами.
Препараты для повышения тестостерона Препараты на основе растения « Трибулус» – препараты, влияющие на выработку эндогенного тестостерона. Все, кто тренируют свое тело, знают: тестостерон – мужской гормон, отвечающий за проявления как первичных, так и вторичных половых признаков, а мышечная масса – … Аптечные препараты, которые можно купить по небольшой цене в любой аптеке Большая часть атлетов, предпочитающих натуральный способ тренинга (без стероидов) для повышения качества восстановления и тренировок отдают …
Официальный сайт Testosterone+ средство для увеличения тестостерона
Состав
5/14/2013«Лучшие препараты для набора мышечной массы Аптечные аминокислоты Препараты для сушки тела Аспаркам в бодибилдинге Creatine Monohydrate 100% от Biotech USA Йохимбин гидрохлорид Tribulus Terrestris от Maxler Аспирин в … Они рекомендуют использовать различные препараты для увеличения эффективности от тренировок и для повышения выносливости и силы. 12/25/2017«Разрешенные легальные аптечные препараты для бодибилдинга … Представленные ниже препараты для увеличения мышечной массы продаются в аптеке без рецепта, но не имеют такого явно …
Результаты клинических испытаний
В перечисление подобных средств входят весьма различные препараты, которые доступны как для атлетов, так и для обычных граждан. Легальные препараты для потенции Аптечные средства для потенции без побочных эффектов Сексуальные расстройства партнера вносят дисбаланс … Более того, благодаря деятельности различных блогеров (Александр Тихомиров и т.п.) стероиды стали применяться не только для наращивания мышц, но и для усиления лидерских качеств.
Мнение специалиста
УВЕЛИЧЕНИЕ МЫШЕЧНОЙ МАССЫ.СЖИГАНИЕ ЖИРА. ПОВЫШЕНИЕ РЕЛЬЕФНОСТИ. ПОВЫШЕНИЕ СИЛОВЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ. ПОВЫШЕНИЕ ЛИБИДО. СНИЖЕНИЕ УРОВНЯ ХОЛЕСТЕРИНА В КРОВИ. СНИЖЕНИЕ РИСКА ИШЕМИИ СЕРДЦА И КОРОНАРНОЙ БОЛЕЗНИ. УЛУЧШЕНИЕ РОСТА ВОЛОС НА ТЕЛЕ И ГОЛОВЕ
Узнайте как повысить уровень тестостерона у мужчин естественными способами без вреда для здоровья даже после 50-60 лет. Во-первых, для большинства «подвальщиков» в США, желающих получать в свои руки легальные препараты аптечного качества, наскрести достаточное количество Халотестина так же сложно, как … Они рекомендуют использовать различные препараты для увеличения эффективности от тренировок и для повышения выносливости и силы.
Способ применения
Всего одна шипучая таблетка в день.
Лучшие препараты для набора мышечной массы Аптечные аминокислоты Препараты для сушки тела Аспаркам в бодибилдинге Creatine Monohydrate 100% от Biotech USA Йохимбин гидрохлорид Tribulus Terrestris от Maxler Аспирин в … Супрадин — используется для ускорения процессов восстановления, в период напряжённых физических нагрузок, для ускорения адаптации к экстремальным факторам внешней среды, для … Препарат для увеличения члена . Препарат VigrX Plus — комплексный препарат для увеличения полового члена, увеличения потенции, улучшения сексуального самочувствия.
Как заказать?
Заполните форму для консультации и заказа Testosterone+ средство для увеличения тестостерона. Оператор уточнит у вас все детали и мы отправим ваш заказ. Через 1-10 дней вы получите посылку и оплатите её при получении
Во-первых, для большинства подвальщиков в США, желающих получать в свои руки легальные препараты аптечного качества, наскрести достаточное количество … Супрадин — используется для ускорения процессов восстановления, в период напряжённых физических нагрузок, для ускорения адаптации к экстремальным факторам внешней среды, для повышения … 9/21/2017«В перечисление подобных средств входят весьма различные препараты, которые доступны как для атлетов, так и для обычных граждан.
Купить Testosterone+ средство для увеличения тестостерона в Пензе, тестостерон повышение питанием, повышение уровня тестостерона питанием, тренировки для повышения тестостерона, повышение тестостерона природными средствами, повышение тестостерона природными средствами, увеличение в крови тестостерона.Официальный сайт Testosterone+ средство для увеличения тестостерона
Купить Testosterone+ средство для увеличения тестостерона можно в таких странах как:
Россия, Беларусь, Казахстан, Киргизия, Молдова, Узбекистан, Украина, Эстония, Латвия, Литва, Болгария, Венгрия, Германия, Греция, Испания, Италия, Кипр, Португалия, Румыния, Франция, Хорватия, Чехия, Швейцария, Азербайджан , Армения ,Турция, Австрия, Сербия, Словакия, Словения, Польша
Мы проверяем все товары, прежде чем их отправить. Вы можете быть уверены в качестве и сохранности вашего товара.
Вам не нужно оплачивать сразу, вы сможете оплатить товар при получении.
Извиняюсь, не заметила на сайте сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении. Пойду, оформлю себе тоже заказ.
Аптечные препараты для бодибилдинга — IronSet
Когда начинает обсуждаться фармакология в бодибилдинге, мнения разделяются. Есть те, кому наплевать на законы и принципы, кто вопреки побочным эффектам готов принимать запрещенные всемирными организациями препараты. Но если вы за легальные анаболики и не хотите употреблять сомнительную «химию», то вы нашли правильную статью. Здесь мы рассмотрим методику ориентированную на: увеличение мышечной массы и общей выносливости, возобновление продуктивности и работоспособности в бодибилдинге. Естественно, если сравнивать с сильнейшими химическими запрещенными препаратами, то эффект будет не так быстро и не так явно, зато вы существенно убережете свое здоровье от сильных рисков. Также не стоит забывать о правильном питании, специальных добавках и активных тренировках. Ведь это именно те «киты», на которых будет стоять ваш желаемый результат в спорте. Если всё это правильно сочетать, соблюдать стабильность и постоянность, то ваше тело не будет просто «водяным» или «раздутым», как при употреблении химических препаратов для бодибилдинга. Тем более, не секрет, что мышечная масса набранная неестественным образом имеет свойство «улетучиваться» после прекращения курса химфармы. А ведь нам нужен результат, который принесет свои плоды и сохранится на долго.
Бывают и спортсмены, которым или не нужна большая мышечная масса или ее хватает, но с лишним жиром есть проблемы. Поэтому, если вы страдаете лишним весом и желаете «подсушиться», то и для вас в этой статье найдутся полезные советы.
Ожидаемый прогресс и аптечная фарма
Далее будет представлена отечественная аптечная фарма для бодибилдинга и не только. Почему отечественная? Ответ прост – доступна и дешевле заграничных аналогов, а риск купить подделку исходит на нет. Следует отметить, что описанные в статье аптечные препараты для набора мышечной массы и сушки, также широко применяются в медицине.
Благодаря представленным ниже комбинациям вы разберетесь, как можно правильно комбинировать препараты, чтобы они не нейтрализовали действия друг друга, или чего хуже не навредили здоровью. Все эти комбинации имеют доказанный положительный эффект для тела спортсмена. Если вы раньше курсили запрещенной «химией», то попробовав аптечные анаболики, смело откажетесь от прошлых экспериментов. У вас в «плюсе» будет здоровье не подорванное побочками химии и стабильный результат. Хоть не такой быстрый, но постоянный, чистый и с реальной силой в мышцах.
Ниже представленные комбинации разработаны и утверждены специалистами из России, которые не один год проводили исследования и тестирования для выявления необходимых результатов. Они, также выяснили, что при грамотно поставленной тренировке, правильном питании и соблюдении представленных схем медпрепаратов, можно набирать по 5 и больше кг мышечной массы, от 3 месяцев до полугода. Естественно у каждого своя генетика, режим дня, питание и физическая активность, поэтому набор будет варьироваться индивидуально. Обязательно ведите дневник, где будете записывать все перечисленные аспекты. Особенно это необходимо для самоконтроля тем, кто занимается без помощи специалистов.
Чтобы организм мог адаптироваться и достаточно отдохнуть от быстрого набора мышечной массы и вызванного этим процессом стресса, рекомендуем делать не больше трех курсов по набору массы в 12 месяцев. Каждый курс пусть будет от 2 до 3 месяцев.
Эндоморфам по типу телосложения или тем, кого состояние мышечной массы приемлемо, но хотелось бы сделать и рельефнее и выявить давно желаемый пресс, рекомендуем обратить внимание на описание курса препаратов по «рельефному периоду».
Условия подбора препаратов в бодибилдинге
Хотелось бы отметить, что схемы препаратов о которых идет речь предназначены для «натуралов» бодибилдинга или тех, кто «завязал с химией». Ведь с запрещенными препаратами всё совсем по другому.
Как известно, в бодибилдинге усиленные физические нагрузки часто требуют поддержки фармалогией. И всё не потому, что это веяние моды или желание быстрых результатов, а природная необходимость организма, который сам не способен так скоро восстанавливаться и «работать на максимальных оборотах». Но, всегда следует учитывать состояние всего организма и этапов подготовки спортсмена в годичном цикле при применении аптечной фармакологии.
При подборе комплекса препаратов вам следует учесть следующие требования:
- Выводы от врачебных наблюдений за биохимией организма;
- Особенности центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы и др.;
- Резистентность, адаптация к препаратам;
- Обязательное лечение или профилактика врожденных и приобретенных заболеваний;
- Психологическое состояние и реакции в периоде соревнований.
Тренировочный процесс и его этапы
Давайте разделим тренировочный процесс на три всем известных этапа: подготовка, соревнования и переход.
В течении тренировочного года, каждый период имеет свои задачи. Для них подобраны и специальные комплексы фармакологических средств.
Этап «подготовительный» — работа на набор массы. Этот эта представляет собой всестороннюю подготовку. Он продолжается в большинстве 14-16 недель и имеет повтор по два раза в год. Это если спортсмен весной и осенью принимает участие в соревнованиях. Объемно-силовое время длится 3 недели. На массу специальная тренировка идет около 7 недель. В течении 5 недель обычно «подтягивают» отстающие мышцы. Главная задача этого периода — увеличить мышечную массу и спортивную силу.
Этап «соревновательный» — рельеф или «сушка». Задача этапа заключается в изменении групп мышц без потери количества. Для этого интенсивность и объем тренировки повышают, чтобы убрать прослойку жира, а мышцы смогли вырисоваться. Сам этап длится в среднем от 12 до 16 недель. Изменяется диета и тренеровки, и все для формирования рельефной мускулатуры от 4 до 6 недель.
Этап «заключительный» является переходным, обычно он охватывает первые два месяца лета и зимы.
Аптечные витамины и полезные вещества
Аптечные стероиды или анаболизаторы
Аптечные стероиды для набора мышечной массы, это по сути, препараты, которые не запрещены и не наносят вреда организму, но способны усилить анаболистический процесс.
Период отдыха
По большей части отдых продолжается не больше 3-х недель. Необходимо снизить все виды силовых нагрузок или вообще их исключить. Возможно, займитесь плаванием, ездой на велосипеде, бегом трусцой или еще чем-нибудь для вас интересным, отвлекающим и не напрягающим. Препараты также следует исключить, ведь и от фармакологии нужен не менее активный отдых.
Также можно принимать различные аминкислоты, если вам это интересно, рекомендуем обратиться к следующим схемам:
ПохожееНа сайте iron-set.com предоставлена информация исключительно ознакомительного характера. «IronSet» не продает и не призывает к употреблению сильнодействующих веществ, в том числе анаболических стероидов. Данная информация собрана из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании тех или иных препаратов. Представленная на сайте информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ.
Аптечные препараты для бодибилдинга — Спорт портал, cайт для бодибилдеров, тренировки по бодибилдингу, фитнесс, здоровье, Юрий Власов
Большая часть атлетов, предпочитающих натуральный способ тренинга (без стероидов) для повышения качества восстановления и тренировок отдают предпочтение ограниченному списку препаратов. В него входят BCAA, креатин, протеин, различные гейнеры, которые свободно продаются в магазинах, специализирующихся именно на спортивном питании. Но существует так же большой выбор относительно безвредных лекарственных препаратов, которые отпускаются без рецепта и не являются допингом! Такие препараты опробованы большим количеством спортсменов. Их можно найти в обычной аптеке. Следует сразу отметить, что хотя аптечные препараты безопасны, стоит внимательно прочитать инструкцию и проконсультироваться с врачом перед употреблением. В этой статье мы предлагаем Вам обзор основных аптечных лекарственных препаратов в культуризме, включающий список основных лекарственных средств, а также информацию об их значении и действии на организм спортсменов. Не стоит так же забывать, что каждый препарат имеет свои противопоказания и побочные эффекты!
1. Аспаркам
Аспаркам имеет в своем составе калий и магний в форме, позволяющей им усваиваться организмом легко и безболезненно. Данные вещества способствуют эффективной регуляции процессов метаболизма. В основном, аспаркам употребляют атлеты, которые желают быстро сбросить вес. Помимо этого, аспаркам помогает предотвращать судороги и облегчает тренировки в условиях жары. Как правило, этот препарат выпускают в виде таблеток, порядок употребления и дозировку можно найти в инструкции. Прием таблеток должен планироваться на утреннее и дневное время, так как вечером организм плохо усваивает магний и кальций.
2. Оротат калия
Данное средство относится к разряду метаболических. Оротат калия стимулирует эндогенные биохимические процессы. Купить его можно в аптеке без рецепта, чаще всего он выпускается в виде таблеток. Дозировка для бодибилдера находится в пределах 1,5-2 грамм в сутки. В принципе, оротат калия это обычная минеральная соль, встречающаяся в клетках любого живого организма. К положительным эффектам приема можно отнести укрепление сердечно-сосудистой спортсмена и общее анаболическое действие, что делает возможным быстрое восстановление после тренировок. Кроме этого, наблюдается увеличение диуреза (выводимости жидкости из организма) и улучшение аппетита. Но не стоит переоценивать положительное действие оротата калия для культуристов, эффект не так уж и силен. С другой стороны, спортсмен, принимающий данный препарат не будет испытывать проблем с плохой переносимостью и побочными эффектами.
3. Агапурин
Также возможны названия «Пентоксифиллин» и «Трентал». Выпускается в виде таблеток и имеет невысокую стоимость. Принимать данный препарат нужно отдельно, так как его основная задача заключается в повышении тонуса сосудов, уменьшении вязкости крови и увеличении кровотока. Это отличный путь на тренировках, когда наступает ощущение максимальной накачки рабочих мышц. Используют агапурин в основном опытные культуристы, и подходить к приему следует с осторожностью, так как это средство помимо положительного воздействия при нарушении инструкции может вызывать различные негативные моменты.
4. Аралия манчжурская
Данный препарат обладает способностью вызывать ощутимое снижение сахара в крови (гипогликемию), что по величине превышает гипогликемию, вызываемую с помощью других РА-адаптогенов. Поскольку результатом гипогликемии в данном случае является выброс соматотропного гормона, использование аралии манчжурской позволяет достичь значительного общего анаболического эффекта с прибавкой массы тела и увеличением аппетита. Аралия обладает стимулирующими свойствами и способствует усилению анаболизма. Настойку аралии можно приобрести с любой аптеке. Принимать ее следует по 2О-30 капель, утром и за час перед началом тренировки.
5. Глицерофосфат кальция
В медицине глицерофосфат кальция применяется в лечении рахита дистрофии и переутомления. Этот препарат ускоряет усвоение белка и обмен веществ. При приеме данного средства значительно повышается аппетит, поэтому потребление жирной пищи следует ограничить. Вместо этого в рацион нужно включить как можно больше продуктов, содержащих белок. Глицерофосфат хорошо подходит для составления курсов, при этом в магазинах спортивного питания его аналогов нет. Для данного препарата дозировка равна приблизительно 100 мг на 8 кг веса.
6. Триметазидин
Триметазидин по своим свойствам сильно похож на популярный препарат Милдронат, вот только стоимость первого значительно ниже. Данный препарат способствует лучшему снабжению клеток кислородом, сохраняет внутриклеточную энергию, препятствует действию и образованию свободных радикалов, а также повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Прием Триметазидина делает тренировки более мощными и интенсивными. Данное средство можно заменить на препараты, содержащие креатин, но эта замена будет неравноценной. Помимо этого, Триметазидин хорошо сочетается с другими препаратами.
7. Метформин
В основе механизма действия метморфина лежит его способность к подавлению глюкогенеза, образования свободных жирных кислот и окисления жиров. Данный препарат не имеет влияния на уровень инсулина, но способен изменять его динамику за снижения отношения свободного инсулина к связанному и повышения соотношения проинсулина к инсулину. Важную роль здесь играет стимуляция усвоения глюкозы клетками мышц. С помощью приема метморфина можно усилить кровообращение в печени и ускорить процесс преобразования глюкозы в гликоген.
ВНИМАНИЕ! Данная статья предназначит только в информационных целях!
Добавить комментарий
Предыдущие материалы::
Следующие материалы:
Фармакология анаболических стероидов
Реферат
Спортсмены и бодибилдеры уже несколько десятилетий осознают, что использование анаболических стероидов может способствовать росту и силе мышц, но только относительно недавно эти агенты пересматриваются для клинических целей. Анаболические стероиды рассматриваются для лечения кахексии, связанной с хроническими заболеваниями, и для решения проблемы потери мышечной массы у пожилых людей, но, тем не менее, их эффективность еще предстоит продемонстрировать с точки зрения улучшения физических функций и качества жизни.В спорте эти агенты улучшают работоспособность, что особенно заметно у женщин, хотя существует высокий риск вирилизации, несмотря на благоприятную миотрофно-андрогенную диссоциацию, которую вызывают многие ксенобиотические стероиды. Модуляция экспрессии рецептора андрогена, по-видимому, является ключом к частичной диссоциации с учетом как внутриклеточного метаболизма стероидов, так и топологии связанного рецептора андрогена, взаимодействующего с коактиваторами. Антикатаболический эффект, препятствующий экспрессии рецепторов глюкокортикоидов, остается привлекательной гипотезой.Поведенческие изменения, вызванные негеномными и геномными путями, вероятно, помогают мотивировать тренировки. Анаболические стероиды по-прежнему являются наиболее частым нежелательным явлением в спорте, и, хотя они и кажутся редкими, были синтезированы дизайнерские стероиды в попытке обойти допинг-тест. Допинг анаболических стероидов может нанести вред здоровью, как это тщательно зафиксировано в бывшей Германской Демократической Республике. Даже в этом случае важно не преувеличивать медицинские риски, связанные с их применением в спортивных целях или в целях бодибилдинга, а подчеркнуть для пользователей, что отношение личной неуязвимости к их неблагоприятным последствиям, безусловно, ошибочно.
Ключевые слова: анаболических стероидов, клинический, дизайнер, здоровье, механизм, производительность, рецептор, SARM, спорт
Введение
Андрогены
Андрогены оказывают влияние на многие части тела, включая репродуктивные ткани, мышцы, кости , волосяные фолликулы в коже, печени и почках, а также кроветворная, иммунная и центральная нервная системы (Mooradian et al ., 1987). Андрогенные эффекты этих гормонов обычно можно рассматривать как эффекты, связанные с маскулинизацией, а анаболические эффекты — как эффекты, связанные со строительством белка в скелетных мышцах и костях.
У плода мужского пола андрогены стимулируют развитие вольфовых протоков (придаток яичка, семявыносящие протоки, семенные пузырьки и семявыбрасывающий проток) и наружных половых органов самца (половой член, уретра и мошонка) (Wilson et al ., 1981). . В период полового созревания андрогенные эффекты, возникающие в результате повышенного стероидогенеза яичек, проявляются в росте яичек, наружных половых органов и дополнительных половых желез мужчин (предстательной железы, семенных пузырьков и бульбоуретральных), и начинается секреторная активность.Далее вторичные половые признаки, проявляющиеся в период полового созревания, можно разделить на те, которые являются результатом андрогенных и анаболических эффектов. Андрогенными эффектами являются увеличение гортани, вызывающее снижение голоса, рост терминальных волос (в лобковой, подмышечной и лицевой областях; в других регионах такой рост зависит от ряда факторов), повышение активности сальных желез. (может привести к появлению прыщей), а также к поражению ЦНС (либидо и повышенная агрессия). Анаболические эффекты — это рост скелетных мышц и костей, стимуляция линейного роста в конечном итоге прекращается из-за закрытия эпифиза.У мужчин андрогены необходимы для поддержания репродуктивной функции, и они играют важную роль в поддержании скелетных мышц и костей, когнитивных функций и чувства благополучия.
Самым важным секретируемым андрогеном является тестостерон; у эугонадального человека клетки Лейдига в семенниках производят около 95% тестостерона в организме. Яичники и надпочечники (у обоих полов) производят очень мало тестостерона, но выделяют более слабые андрогены; в частности, дегидроэпиандростерон (DHEA; и его сульфоконъюгат) и андростендион имеют физиологическое значение для женщин, не в последнюю очередь потому, что они могут подвергаться периферическому превращению в более сильные андрогены, например, в тестостерон и 5α-дигидротестостерон (DHT).Другой более слабый эндогенный андроген, андростендиол, также связывается с рецепторами эстрогена.
Эффекты андрогенов модулируются на клеточном уровне ферментами, превращающими стероиды в конкретной ткани-мишени (). В репродуктивных тканях-мишенях тестостерон можно рассматривать как прогормон, который легко превращается 5α-редуктазой в более мощный андрогенный ДГТ. В других тканях, таких как жировая ткань и части мозга, тестостерон превращается ароматазой в эстроген, эстрадиол.В костях механизм действия анаболизма андрогенов до конца не выяснен, но важное значение имеют как прямое действие тестостерона, так и опосредованный эффект ароматизации до эстрадиола (Orwoll, 1996; Zitzmann and Nieschlag, 2004). В скелетных мышцах человека (собранных менее чем через 12 часов после смерти) активность 5α-редуктазы (типа 1 или 2) не обнаруживается (Thigpen et al ., 1993), поэтому сам тестостерон в основном связывается с андрогеном. рецептора (что также подтверждается рядом исследований на животных, в основном на крысах).Экспрессия и активность ароматазы значительны в скелетных мышцах человека (Ларионов и др. , 2003), но вопрос о том, является ли превращение андрогенов в эстрогены в этой ткани физиологически важным для опосредования некоторых из миотрофических эффектов андрогенов, еще предстоит определить.
Тестостерон может напрямую связываться с рецептором андрогенов (AR). В тканях-мишенях, где присутствуют внутриклеточные ферменты, действие тестостерона опосредуется метаболизмом. Тестостерон необратимо превращается ферментом 5α-редуктазой в 5α-дигидротестостерон (DHT), который связывается с большим сродством с рецептором андрогенов (AR), или ароматазой с эстрадиолом, который связывается с рецептором эстрогена (ER).Тестостерон и ДГТ также могут быть преобразованы в более слабые андрогены (не отображаются), что опять же зависит от того, обладает ли ткань-мишень необходимой ферментной активностью, например, 3α-гидроксистероиддегидрогеназой, 17β-гидроксистероиддегидрогеназой.
Модуляция эффектов андрогенов может также происходить на молекулярном уровне из-за различий в распределении корегуляторов андрогенных рецепторов в различных тканях, причем эти корегуляторы являются белками, которые влияют на транскрипционную активность андрогенных рецепторов (Heinlein and Chang, 2002b; Wolf и Обендорф, 2004).Это развивающаяся область, и сравнительная важность многих из этих корегуляторов еще не установлена для любого конкретного типа клеток, не говоря уже об их относительной важности in vivo и при изучении тканевых различий в действии андрогенов. Предполагается, что генетические манипуляции с мышами помогут выяснить их физиологическое значение.
Структурные модификации тестостерона могут усилить анаболические эффекты андрогенов, но даже в этом случае их нельзя полностью отделить от их андрогенных эффектов.Следовательно, более точный термин для анаболических стероидов — это анаболические андрогенные стероиды, но для простоты в этой статье используется более короткий термин. Отделение анаболических эффектов от андрогенных может происходить на клеточном уровне, в зависимости от внутриклеточного метаболизма анаболического стероида в различных тканях, при этом особенно важна активность 5α-редуктазы (см. Раздел «Внутриклеточный метаболизм и миотрофно-андрогенный индекс»). ). Заманчивая гипотеза состоит в том, что анаболическая-андрогенная диссоциация также может происходить в результате того, что анаболические стероиды вызывают специфические конформационные изменения рецепторного комплекса андрогенов, которые затем влияют на последующее взаимодействие с различными корегуляторами в различных тканях (см. Раздел «Экспрессия рецепторов андрогенов и их важность»). корегуляторов »).Пока имеется мало данных, подтверждающих такую гипотезу, но известно, что коактиватор андрогенов FHL2 экспрессируется преимущественно в сердце (Muller et al ., 2000; Wolf and Obendorf, 2004), и это Возможно, что ряд других корегуляторов рецепторов андрогенов может быть тканеспецифичным. Очевидный интерес представляет то, как анаболический стероид может влиять на конформацию рецептора андрогена и взаимодействие с конкретными корегуляторами, поскольку такое знание может в конечном итоге предложить дополнительный механизм анаболико-андрогенной диссоциации.
Разработка нестероидных селективных модуляторов рецепторов андрогенов (SARM) может предложить лучшую диссоциацию биологических эффектов, чем анаболические стероиды, и, возможно, даже позволить терапевтическое воздействие на определенные ткани и органы. Потенциальными терапевтическими средствами могут быть специфические агонисты для восстановления обезжиренной мышечной массы и силы у людей с хроническими заболеваниями, такими как ВИЧ, и специфические антагонисты для лечения рака простаты у мужчин или гирсутизма у женщин (Wolf and Obendorf, 2004; Bhasin ). и др. ., 2006). В ожидании потенциала таких агонистов для повышения спортивных результатов, SARM были добавлены в список запрещенных веществ в спорте Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) в 2008 году, несмотря на то, что их еще нет на рынке.
Контроль над анаболическими стероидами
Анаболические стероиды являются контролируемыми веществами в нескольких странах, включая Австралию, Аргентину, Бразилию, Канаду, Великобританию и США. Тем не менее, во всем мире есть легкодоступные запасы стероидов для немедицинских целей, потому что в большинстве стран анаболические стероиды можно легально продавать без рецепта (Hermansson, 2002; Cramer, 2005).Таким образом, многие зарубежные дистрибьюторы не нарушают законы своей страны, когда продают эти вещества покупателям за границей через Интернет и по электронной почте. Большинство гормональных продуктов на европейском рынке поступает из стран Европейского Союза и России, но иногда также из Таиланда, Турции, Египта, Индии и Пакистана (Hermansson, 2002). В Соединенных Штатах значительное количество анаболических стероидов поступает из Мексики, а также из других стран, таких как Россия, Румыния и Греция (Cramer, 2005).
В Соединенном Королевстве анаболические стероиды контролируются в соответствии с Частью 2 Приложения IV Закона о злоупотреблении наркотиками; Закон включает большинство анаболических стероидов, а также кленбутерол (стимулятор адренорецепторов) и гормон роста человека. Нет ограничений на владение этими веществами, если они входят в состав лекарственного средства и предназначены для самостоятельного приема. Однако уголовное преследование за намерение поставки было возбуждено в отношении лиц, у которых было обнаружено хранение больших количеств этих веществ без рецепта на них.Лицензия Министерства внутренних дел требуется для импорта и экспорта анаболических стероидов, за исключением случаев небольших количеств для законных целей.
Что касается допинг-контроля в спорте людей, то Медицинская комиссия Международного олимпийского комитета (МОК) ввела анаболические стероиды как запрещенный класс в 1974 году (Kicman and Gower, 2003b). Название этого запрещенного класса было изменено на анаболические агенты в 1990-х годах, чтобы включить внесоревновательное тестирование кленбутерола и других β 2 -агонистов, которые также считаются анаболическими.В 1999 г. ВАДА было создано как фонд по инициативе МОК при поддержке и участии межправительственных организаций, правительств, органов государственной власти и других государственных и частных организаций, борющихся с допингом в спорте людей. В соответствии с ВАДА правила и технические документы, касающиеся анаболических стероидов (и других препаратов), постоянно развиваются, и для получения последней информации читателю настоятельно рекомендуется зайти на веб-сайт ВАДА (http://www.wada-ama.org/en /).
Злоупотребление анаболическими стероидами в спорте и обществе
Использование анаболических стероидов в косметических целях как взрослыми, так и подростками в обществе может ошибочно рассматриваться как сравнительно безвредная фармакологическая манипуляция, которая может способствовать развитию выпуклых мышц и формированию хорошего тонуса. фигура.Опросы о злоупотреблении анаболическими стероидами среди пользователей гимнастических залов показали, что в целом около 5% употребляли такие препараты (Korkia and Stimon, 1993), тогда как среди людей, посещающих тренажерные залы, оборудованные для соревнований по бодибилдингу, доля нынешних или предыдущих пользователей составляла около 25-50. % (Ленехан и др. ., 1996; Коркиа, Стимсон, 1997). Тем не менее, трудно оценить истинное число потребителей анаболических стероидов во всем Соединенном Королевстве, но эти препараты используются по всей стране, как подробно обсуждается в отчете Британской медицинской ассоциации (BMA, 2002).Подобные исследования указывают на высокую распространенность употребления в Соединенных Штатах (Yesalis et al ., 1993, 1997; Yesalis and Bahrke, 2000).
Для контроля над наркотиками в спорте анаболические стероиды считаются (правильно) как средства повышения производительности, а также вредные для здоровья. Из 198 143 образцов мочи, проанализированных в 2006 году 34 аккредитованными ВАДА лабораториями, 4332 (2%) были обнаружены как содержащие запрещенное вещество («образец А»), из которых 1966 (45% всех неблагоприятных результатов) были положительными. для анаболических стероидов.Сравнение неблагоприятных результатов всемирного тестирования за более чем десятилетие показывает, что из года в год мало изменений, наиболее распространенными стероидами являются тестостерон, нандролон, станозолол и метандиенон. Тестостерон имеет неблагоприятную анаболико-андрогенную диссоциацию по сравнению с другими анаболическими стероидами, но доказать его применение труднее, так как он также вырабатывается эндогенно. Некоторые считают, что статистика ВАДА не отражает реальных масштабов допинга с анаболическими стероидами, особенно в легкой атлетике высшего уровня, но мало кто будет оспаривать, что стремление к успеху и вознаграждение за успех, как финансовое, так и иное, послужили мощным стимулом для некоторых. конкуренты должны искать все возможные средства для улучшения своей работы, несмотря на риск обвинений и штрафов.
Химическая структура и активность
Обычные анаболические стероиды
Некоторые структурные модификации, которые были введены в тестостерон в попытке максимизировать анаболический эффект и минимизировать андрогенные, показаны на, а примеры анаболических стероидов приведены в. Многие из этих стероидов были отозваны в качестве лицензионных продуктов во многих странах мира, но они по-прежнему доступны в качестве фармацевтических препаратов в других странах, например, метандиенон, метилтестостерон, оксандролон и станозолол.Единственными препаратами, которые в настоящее время доступны в качестве лицензированных продуктов для использования людьми в Соединенном Королевстве, являются тестостерон и его сложные эфиры, нандролон (в виде сложного эфира деканоата), местеролон и оксиметолон (только для пациентов). Болденон и тренболон используются в ветеринарии только в некоторых странах, но, тем не менее, спортсмены и бодибилдеры, как известно, применяют эти анаболические стероиды.
Структурные модификации A- и B-колец тестостерона, повышающие анаболическую активность; замена в C-17 придает пероральную или депо активность (т.м.). Рисунок из статьи Кичмана и Гауэра (2003b), выполненной по заказу Постоянного комитета по аналитическим исследованиям, воспроизведенной с разрешения Ассоциации клинических биохимиков.
Структуры анаболических андрогенных стероидов с соответствующими диагностическими метаболитами и примеры зарегистрированных торговых наименований. Верхние индексы ( 1–6 ) относятся к препаратам, этерифицированным 17β-гидроксилом: 1 ундециленоат; 2 ацетат; 3 пропионат; 4 гептаноат; 5 деканоат; 6 гексагидробензилкарбонат.Надстрочный индекс 7 — см. Раздел «Дизайнерские стероиды».
Устная активность может быть придана замещением 17α-H в стероидном ядре метильной или этильной группой с образованием 17α-алкилированных анаболических стероидов. Алкильное замещение предотвращает дезактивацию стероида за счет метаболизма первого прохождения, стерически препятствуя окислению 17β-гидроксильной группы. Метильная группа, присоединенная к C-1, также может обеспечивать пероральную активность, как в метенолоне или местеролоне, но эти два анаболических стероида считаются относительно слабыми по фармакологической активности.
Парентеральные препараты не требуют 17α-алкильной группы, но обычно 17β-гидроксильная группа этерифицирована кислотным остатком (van der Vies, 1993), чтобы предотвратить быстрое всасывание из масляного носителя, обычно арахисового масла плюс небольшое количество бензила. алкоголь. Попав в кровоток, быстро происходит гидролиз под действием эстераз крови с образованием активного соединения. Сложные эфиры включают циклогексилпропионат, деканоат, лаурат и фенилпропионат для нандролона; ацетат, ципионат, деканоат, энантат, изокапроат, фенилпропионат, пропионат и ундеканоат для тестостерона, ундециленат для болденона и ацетат для тренболона.Механизм действия сложных эфиров нандролона и других анаболических стероидов, а также влияние систем доставки лекарств на их биологическую активность были изучены van der Vies (1993). Продолжительность действия сложных эфиров зависит от скорости всасывания из места введения. Это зависит от длины цепи кислотного фрагмента, а также от состава и связано с коэффициентом распределения производных между маслом, используемым в составе, и плазмой. Как правило, чем больше длина цепочки, тем медленнее препарат попадает в кровоток, тем самым продлевая продолжительность действия.Кроме того, ундеканоат тестостерона также активен при пероральном введении, сложный эфир 11 углеродной цепи делает молекулу настолько липофильной, что ее путь всасывания частично смещается из воротной вены печени в лимфатическую систему, таким образом, в некоторой степени минуя метаболизм первого прохождения, и высвобождается. в кровоток через грудной проток (Coert et al ., 1975; Horst et al ., 1976).
Нефармацевтические суспензии тестостерона на водной основе для инъекций рекламируются на веб-сайтах бодибилдинга, и читерам в спорте они могут показаться привлекательными, поскольку теоретически они должны иметь относительно короткое действие.Препараты на нефармацевтической основе, будь то на масляной или водной основе, могут представлять особую опасность для здоровья, поскольку их содержимое могло быть приготовлено не в стерильных условиях.
Трансдермальные препараты неизменно основаны на тестостероне, законно разработаны для заместительной терапии и включают «пластыри» и водно-спиртовые гели для ежедневного применения. К другим препаратам тестостерона короткого действия относятся те, которые предназначены для сублингвального или буккального введения.Такие препараты короткого действия вызывают особую озабоченность в спорте, поскольку экзогенный источник тестостерона быстро выводится из организма после прекращения лечения. Усиленное внесоревновательное тестирование помогает бороться с читером, который использует препараты короткого действия и прекращает прием до соревнований в ожидании тестирования. Интересно, что запрещенный препарат под названием «Крем» был разработан для трансдермального применения (см. Раздел «Дизайнерские стероиды»).
Стероидные диетические добавки
В настоящее время причиной для беспокойства является недавнее производство аналогов признанных анаболических стероидов для выхода на рынок бодибилдинга.Чтобы избежать законодательного контроля стран в отношении производства и поставки лекарств, эти соединения часто широко продаются как пищевые / диетические добавки, примерами которых являются DHEA, андростендион, андростендиол и их 19-нор эквиваленты (эти стероиды являются прогормонами) и аналоги. тестостерона и станозолола называются 1-тестостероном и простанозололом соответственно (). Следствием их широкой доступности является то, что меньшинство спортсменов также будет использовать эти стероиды в попытке улучшить спортивные результаты, а поскольку они структурно связаны с основными анаболическими стероидами, спортивные антидопинговые лаборатории вынуждены включать такие соединения в свои списки лекарств. по правилам ВАДА.Эти стероиды поставляются для перорального введения и поэтому подвергаются метаболизму первого прохождения, что является очень важным фактором, определяющим степень деактивации или превращения стероида в более активную форму. Некоторые из предполагаемых метаболитов пищевых добавок были идентифицированы масс-спектрометрией, но не другими аналитическими методами, такими как спектроскопия ядерного магнитного резонанса, чтобы подтвердить конфигурацию структуры; заинтересованный читатель может обратиться к обширному обзору Van Eenoo and Delbeke (2006).
«Добавки» (I) дегидроэпиандростерон (DHEA), (II) и (III) андростендион (Δ4 и 5, версии соответственно), (IV) и (V) андростендиол (Δ4 и 5 версии, соответственно), (VI ) 19-норандростендион (отображается только версия Δ4), (VII) 1-тестостерон, (VIII) болдион и (IX) простанозолол.
Что касается прогормонов тестостерона, в недавнем обзоре Brown et al . (2006), они созданы на основе эндогенно продуцируемых стероидов, то есть андростендиона, андростендиола и ДГЭА.Однако добавки более слабых андрогенов ДГЭА или андростендиона могут принести мало пользы или не принести никакой пользы здоровым молодым мужчинам, которые хотят улучшить свою силу и спортивные результаты, если, как и следовало ожидать, любой анаболический эффект в первую очередь смягчается за счет периферического преобразования в тестостерон. Проглатывание DHEA может привести к увеличению циркулирующих DHEA и андростендиона, но не решено, есть ли повышение уровня тестостерона в плазме, см., Например, Brown et al .(1999). Это неудивительно, потому что у взрослых мужчин общий периферический вклад этих стероидов-предшественников в циркуляцию тестостерона невелик. Любой вклад экзогенного ДГЭА или андростендиона в значительной степени сдерживается большим количеством тестостерона, вносимым яичками. У женщин после приема этих добавок может быть возможно повышение работоспособности, так как ожидается увеличение циркулирующего тестостерона. Концентрация эндогенного тестостерона в плазме примерно в 10 раз меньше, чем у мужчин, а относительная доля, возникающая в результате периферической конверсии более слабых андрогенов, намного выше.Хотя только 12–14% андростендиона периферически превращается в тестостерон (Horton and Tait, 1966; Bardin and Lipsett, 1967), это количество составляет около половины циркулирующего тестостерона у женщин. Поскольку периферический вклад в выработку тестостерона в крови у молодых взрослых женщин намного больше, чем у мужчин, прием умеренных количеств андростендиона, ДГЭА или андростендиола (природного стероида или аналога Δ 4 ) может значительно повысить уровень циркулирующего тестостерона.После введения андростендиона женщинам наблюдается от умеренного до большого увеличения циркулирующего тестостерона (Leder et al ., 2002; Kicman et al ., 2003a; Bassindale et al ., 2004; Brown et al . , 2004). Ожидается, что женщины, которые постоянно принимают большие дозы более слабых андрогенов, которые могут быть преобразованы в более сильные стероиды, будут страдать от вирилизирующих эффектов. В 2004 году FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов) в рамках своей миссии в области общественного здравоохранения разослало письма с предупреждением 23 компаниям в США с просьбой прекратить распространение андростендиона в качестве пищевых добавок (FDA, 2004).
Дизайнерские стероиды
Дизайнерские анаболические стероиды считаются теми, которые производятся специально для обхода допинг-тестов в человеческом спорте, и, следовательно, по очевидным причинам они поставляются подпольно. Вот несколько примеров. Секретные документы (Franke and Berendonk, 1997), сохраненные после распада Германской Демократической Республики, показали, что с 1983 года фармацевтическая компания производила препараты пропионата эпитестостерона исключительно для правительственной программы допинга.Эпитестостерон, эпимер тестостерона, представляет собой стероид, не обладающий анаболической активностью, но его введение с тестостероном одновременно или последовательно позволяет спортсмену манипулировать тестом на введение тестостерона, если тест основан исключительно на определении тестостерона / эпитестостерона в моче (T / E ) соотношение. Недавно компания в Калифорнии под названием BALCO (Bay Area Laboratory Co-operative; Burlingame, CA, USA) привлекла большое внимание средств массовой информации из-за высокого уровня вовлеченных спортсменов, не в последнюю очередь из-за поставок трансдермального препарата под кодовым названием «The Крем », содержащий тестостерон и эпитестостерон, а также сублингвальный препарат нового анаболического стероида под кодовым названием« The Clear », который был идентифицирован по содержимому использованного шприца как тетрагидрогестринон (THG) лабораторией, аккредитованной ВАДА при Университете г. Калифорния, Лос-Анджелес (UCLA) (Catlin et al ., 2004).
Тетрагидрогестринон можно легко получить каталитическим гидрированием этинильной группы прогестаген-гестринона (). Этот относительно простой синтетический шаг скрывает мысли, которые, вероятно, лежали в основе дизайна THG. Учитывая близкую гомологию их рецепторов, существует перекрытие между активностью прогестагенов и андрогенов, особенно тех ксенобиотических стероидов, у которых отсутствует метильная группа C-19, но какая активность преобладает, зависит от того, является ли алкильный заместитель у углерода-17 этинил или этил.Замена 17α-H этинильной группой в нандролоне, 19-нор анаболическом стероиде с некоторой прогестационной активностью, приведет к сильному перорально активному прогестагену, который называется норэтистерон (норэтиндрон), стероид, который все еще используется в некоторых противозачаточных средствах. сегодня. Синтетический путь описан в основополагающей статье Djerassi et al . (1954). Однако замена на этильную группу нандролона, а не этинильной группы, приводит к другому анаболическому стероиду, известному как норетандролон, который также обладает пероральной активностью.Гестринон представляет собой фармацевтически доступный прогестаген, который не имеет угловой метильной группы C-19, но имеет 17α-этинильную группу, и из этого следует, что восстановление этой этинильной группы до тетрагидропродукта должно сделать THG «мощным» андрогеном. Это действительно так, поскольку впоследствии было обнаружено, что THG является очень мощным андрогеном (и прогестагеном) в системе биологического анализа in vitro , экспрессирующей человеческие стероидные рецепторы (Death et al ., 2004), и он способствует наращиванию мышц в орхидэктомированные самцы крыс (Jasuja et al ., 2005). Несмотря на наличие 17α-алкильной функции, которая должна сделать стероид устойчивым к метаболизму при первом прохождении, интересно, что в инструкции от BALCO Laboratories было помещено несколько капель жидкого препарата под язык, то есть сублингвальный способ введения. THG был невидим на стандартном экране газовой хроматографии-масс-спектрометрии, используемом аккредитованными ВАДА лабораториями, и требовал разработки экрана жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии / масс-спектрометрии (ЖХ-МС / МС) для его обнаружения; для текущего и подробного обзора анализа анаболических стероидов см. Kicman et al .(2008).
Каталитическое гидрирование гестринона с образованием тетрагидрогестринона (THG). Примером катализатора является палладий на угле (Pd / C), как описано в методике, использованной Catlin и др. . (2004).
Подпольные химики, похоже, также получают доступ к информации о других стероидах, которые были синтезированы несколько десятилетий назад фармацевтическими компаниями, но никогда не продавались. Такими стероидами, которые были обнаружены до недавнего времени, являются норболетон (Catlin et al ., 2002), который, как считалось, был активным ингредиентом ‘The Clear’ до его замены на THG, и мадол (Sekera et al ., 2005), который также упоминается как дезоксиметилтестостерон (аккредитованный ВАДА лаборатории в Монреале, которая идентифицировала этот стероид примерно в то же время, что и аккредитованная лаборатория при Калифорнийском университете в Лос-Анджелесе). Хотя степень этой активности, по-видимому, ограничена, поскольку процедуры скрининга основаны на нацеливании и отборе ионов для мониторинга с помощью масс-спектрометрии, неизвестные стероиды могут не обнаруживаться.Чтобы продемонстрировать, как можно решить эту проблему, Thevis et al . (2005) разработали метод скрининга LC-MS / MS, основанный на общих путях фрагментации и Nielen et al . (2006) использовали комбинацию биопробы андрогенов и времяпролетную масс-спектрометрическую идентификацию с квадрупольным электрораспылением.
Механизмы действия
Считается, что анаболические стероиды оказывают свое действие посредством нескольких различных механизмов. Эти механизмы включают модуляцию экспрессии рецептора андрогена как следствие (i) внутриклеточного метаболизма и (ii) непосредственное влияние на топологию рецептора андрогена и, таким образом, последующее взаимодействие с коактиваторами и транскрипционной активностью.Другие механизмы включают (iii) антикатаболический эффект за счет нарушения экспрессии рецептора глюкокортикоидов; и (iv) негеномными, а также геномными путями в ЦНС, что приводит к поведенческим изменениям. Эти механизмы обсуждаются здесь.
В качестве дополнения, большая часть физиологической важности негеномных действий андрогенов еще предстоит выяснить, не в последнюю очередь в отношении индуцированного андрогеном прогрессирования клеточного цикла. Индукция каскадов передачи сигнала вторичного мессенджера стероидами обычно происходит в пределах от секунд до нескольких минут, в отличие от геномной активности классических стероидных рецепторов, которая занимает 30-60 минут.Что касается андрогенов, то, по-видимому, задействованы несколько негеномных механизмов, включая опосредование мембраносвязанным рецептором глобулина, связывающим половые гормоны, а также предполагаемым рецептором, связанным с G-белком, с которым андрогены напрямую связываются, а также через стимуляцию нерецепторного тирозина. киназа c-SRC. Сложность этих механизмов подробно описана в другом месте (Cato et al ., 2002; Heinlein and Chang, 2002a; Losel et al ., 2003). В конечном счете, транскрипция гена может модулироваться этими «негеномными» путями, но общепризнанным исключением является быстрое увеличение притока ионов кальция посредством пути, который ограничен цитоплазмой.В настоящее время неизвестно, важны ли негеномные действия андрогенов в физиологических концентрациях для роста скелетных мышц, не говоря уже о том, какие негеномные эффекты могут быть вызваны введением анаболических стероидов. Для краткости в этом обзоре мы лишь очень кратко коснемся негеномных путей в разделе «Поведенческие эффекты» (см. Раздел «Поведенческие механизмы»).
Внутриклеточный метаболизм и миотрофно-андрогенный индекс
Структурные изменения тестостерона, внесенные медицинскими химиками, были разработаны для усиления анаболического эффекта протеина по сравнению с андрогенным эффектом.К сожалению, анаболические эффекты нельзя было полностью отделить от андрогенных эффектов, хотя некоторые синтетические стероиды демонстрируют заметную диссоциацию, по крайней мере, на основании миотрофно-андрогенного индекса. Можно утверждать, что по сегодняшним стандартам этот подход in vivo , который был разработан более 50 лет назад, является несложным, учитывая огромные разработки в молекулярной биологии с тех пор. Несмотря на критику, вызванную этим подходом, следует отметить, что анаболические стероиды с высокой миотрофической активностью и благоприятными значениями индекса, например, нандролон (эстерифицированный), оксиметолон, метандиенон и станозолол, по-прежнему доступны в качестве лекарств во многих странах.Эти стероиды остаются желательными в качестве допинговых агентов для улучшения спортивных результатов (о чем свидетельствуют статистические данные, собранные ВАДА) и для целей бодибилдинга. По этой причине логично резюмировать этот подход, основанный на росте конкретной скелетной мышцы, называемой levator ani, по сравнению с андрогенной тканью-мишенью, обычно предстательной железой, и попытаться объяснить основной механизм диссоциации роста две ткани (по сравнению с контролем).
Eisenberg и Gordan (1950) предложили использовать мышцу, поднимающую задний проход, в качестве биотеста анаболической активности белка; анатомические рисунки из вскрытия самца крысы, показывающие расположение этой мышцы, предстательной железы и семенных пузырьков, представлены в этой статье.Мышца, поднимающая задний проход крысы, является частью перинеального комплекса поперечно-полосатых мышц, которые охватывают прямую кишку. Эта мышца была выбрана, потому что предыдущие исследователи сообщали, что пропионат тестостерона стимулировал рост перинеального комплекса у инфантильных крыс, и, кроме того, этот комплекс легко отделялся от других тканей. Айзенберг и др. . продемонстрировали, что мышца, поднимающая задний проход у кастрированных незрелых крыс, хорошо реагировала на введение различных стероидов, таких как пропионат тестостерона, 17α-метилтестостерон и гормон роста гипофиза (извлеченный из передних долей гипофиза быка).Напротив, наблюдалось гораздо меньшее беспрецедентное увеличение веса семенных пузырьков.
Основа широко используемой процедуры миотрофно-андрогенного индекса была основана на модификации метода Эйзенберга и Гордана, выполненной Hershberger et al . (1953). Hershberger с соавторами предпочли использовать вентральную часть простаты, а не семенные пузырьки, в качестве меры тканевого андрогенного ответа у незрелых гонадэктомированных крыс. Они предложили меру гормональной миотрофической и андрогенной активности, используя следующее соотношение:
Соотношение индексов = (экспериментальный вес levator ani — контрольный вес levator ani) / (экспериментальный вес вентральной простаты — контрольный вес вентральной простаты) = увеличение levator ani. вес / увеличение веса вентральной простаты
Многие исследователи использовали подход, предложенный Hershberger et al .(1953), но некоторые внесли в него свои собственные модификации, а другие по-прежнему использовали семенные пузырьки в качестве биотеста на андрогенность.
Как и значение индекса, миотрофические или андрогенные эффекты сами были выражены как отношения к другим эталонным стероидам, например, 17α-метил тестостерону или тестостерону для перорального введения и пропионату тестостерона для парентерального введения. Подробное сравнение анаболической и андрогенной активности многих анаболических стероидов и индекса их диссоциации дано в другом месте (Potts et al ., 1976), но некоторые примеры показаны в формате.
Таблица 1
Сравнение миотрофической и андрогенной активности анаболических стероидов — примеры взяты из гораздо более полной таблицы (со ссылками на статьи), представленной Potts et al . (1976)
Стероид | Маршрут | Эталонный стероид | Активность | Значение индекса | ||
---|---|---|---|---|---|---|
Андрогенные | ||||||
Хлорметил T | p.о. | 17α-MeT | 0,5 | 0,10–0,15 | 3–5 | |
Метандиенон | p.o. | 17α-MeT | 0.60 | 0.20 | 3 | |
Метенолона ацетат | p.o. | 17α-MeT | 0,86 | 0,12 | 7 | |
Нандролон деканоат | пар. | Т пропионат | 3,29–4,92 | 0,41–0,31 | 12.1–10,6 | |
Norbolethone a | пар. | Т пропионат | 3,44 | 0,15–0,17 | 20 | |
Норетандролон | пар. | Т пропионат | 0,77–1,0 | 0,06–0,38 | 2–16 | |
Оксандролон b | пар. | 17α-MeT | 3,22 | 0,24 | 13 | |
Оксиместерон | стр.о. | 17α-MeT | 1,34 | 0,42–0,61 | 2,2–3,2 | |
Оксиметолон | p.o. | 17α-MeT | 3,20 | 0,45 | 7,1 | |
Станозолол | p.o. | 17α-MeT | 2,0–3,7 | 0,33–0,52 | 6–10,6 | |
T | p.o. | 17α-MeT | 0,36 | 0,28–0,50 | 0,7–1,3 |
Крускемпер (1968) обсуждает многие недостатки процедур, используемых для определения миотрофно-андрогенного индекса, например, реакцию семенных пузырьков медленнее на определенные андрогены, так что при коротком введении теста могут возникнуть искажения в пользу миотрофического эффекта.Самую резкую критику этого индекса дали Нимни и Гейгер (1957), Скоу и Хэган (1957) и Хейс (1965). Введение тестостерона в течение 56 дней молодым гонадэктомированным крысам (кастрированным в возрасте 20–23 дней) не оказало влияния на рост мышц бедра по сравнению с контрольной группой, однако наблюдался значительный рост мускулатуры промежности (Scow, 1952; Scow and Hagan). , 1957). Введение тестостерона пропионата или норетандролона (17α-этил-19-нортестостерон; также анаболический стероид) способствовало росту мышцы, поднимающей задний проход, даже у молодых нормальных или кастрированных крыс на безбелковой диете, то есть местный анаболический эффект, проявляющийся при за счет катаболических процессов в других органах.Хейс (1965) заявил, что мышца, поднимающая задний проход крысы, не гомологична этой мышце у других видов, то есть это не типичная мышца сфинктера и не поднимает задний проход у грызунов, а является частью мужской репродуктивной системы. Таким образом, Хейс переименовал мышцу, поднимающую задний проход, назвав ее дорсальной бульбо-кавернозной. Все три группы рабочих показали, что мышца, поднимающая задний проход, отражает общий генитомиотрофический ответ, а не общий ответ на андрогены. Позже Херви (1982) утверждал, что характеристики самца крысы определяются вскоре после рождения (из-за кратковременной секреции тестостерона), и после этого андрогены не влияют на увеличение массы тела.
Вопреки мнениям, описанным выше, тем не менее, есть биохимические данные, которые позволяют предположить, что генитомиотрофический ответ мышцы, поднимающей задний проход, может служить индикатором общих миотрофических ответов у развивающейся крысы по следующим причинам. Один и тот же классический рецептор андрогенов можно охарактеризовать в простате, бульбокавернозной мышце / поднимающей задний проход и типичных скелетных мышцах крысы (Krieg and Voigt, 1977). Нандролон (19-нортестостерон) и 5α-DHT имеют более высокое сродство связывания с рецептором, чем тестостерон.В простате в 7 раз больше рецепторов андрогенов, чем в бульбокавернозных / поднимающих задний проход мышцах, которые, в свою очередь, имеют в 10 раз больше, чем другие скелетные мышцы. Исследования in vitro , проведенные Глойной и Уилсоном (1969) и Масса и Мартини (1974), показали, что активность 5α-редуктазы очень высока в половых тканях крыс, таких как простата и семенные пузырьки, но незначительна, если вообще существует, в скелетных мышцах. например, поднимающий задний проход и мышца бедра. Таким образом, внутриклеточный DHT содержит мало скелетных мышц, и стоит подчеркнуть, что его присутствие еще больше уменьшается из-за высокой активности фермента 3α-гидроксистероид-дегидрогеназы в этой ткани (а также сердечной ткани), фермента, который превращает DHT необратимо превращается в 3α-андростандиол (Massa and Martini, 1974; Smith et al ., 1980). Очень низкая активность 5α-редуктазы в скелетных (и сердечных) мышцах была впоследствии подтверждена другими исследователями (Krieg et al ., 1976; Bartsch et al ., 1980), и хотя ферментативная активность в поднимающем животе кажется значительно выше, он все еще составляет только 5% от простаты. Levator ani крысы может быть несколько атипичной поперечно-полосатой мышцей из-за более высокой концентрации рецепторов андрогенов, но из-за очень низкой активности 5α-редуктазы также можно утверждать, что это не типичная часть тканей-мишеней, связанных с репродуктивная система.Celotti и Cesi (1992) в своем обзоре возможных механизмов действия анаболических стероидов обсуждают, что специфическая андрогенная чувствительность этой мышцы является промежуточной между чувствительностью, присутствующей в скелетных мышцах и простате. Миотрофический эффект анаболических стероидов может отражаться усиленным ответом мышцы, поднимающей задний проход, из-за более высокой концентрации рецепторов андрогенов, эффекта, который явно недостаточен для других (типичных) скелетных мышц крыс, чтобы наблюдать, используя разницу в весе ( по сравнению с контролем) в качестве измеряемой величины.
Возможной основой для увеличения миотрофического и андрогенного соотношения может быть использование фундаментальной разницы между концентрациями 5α-редуктазы в скелетных мышцах и андрогенной ткани. Один из способов увеличения анаболической-андрогенной диссоциации — введение стероида, который имеет большее сродство связывания с рецептором андрогенов, но при восстановлении до 5α-метаболита имеет меньшее сродство. Среди анаболических стероидов 19-нортестостерон (нандролон) был одним из первых синтезированных, наиболее используемых и, вероятно, наиболее изученных.Хотя DHT имеет большее сродство связывания с рецептором андрогена, чем его родительский стероидный тестостерон, в отличие от 5α-восстановленной формы 19-нортестостерона, 5α-дигидро-19-нортестостерон, имеет меньшее сродство связывания, чем его исходный стероид 19-нортестостерон ( Тот и Закар, 1982). Следовательно, в андрогенной ткани тестостерон превращается в более мощный метаболит, тогда как 19-нортестостерон превращается в менее мощный. Поскольку 5α-уменьшение легко происходит в андрогенной ткани, но незначительно в скелетных мышцах, это объясняет, почему 19-нортестостерон имеет большее соотношение миотрофических и андрогенных свойств по сравнению с тестостероном (2).Если модель верна, такое снижение андрогенной активности не должно ограничиваться дополнительными репродуктивными тканями человека, такими как простата, но также и негенитальными тканями-мишенями, где четко определены роли метаболизма в DHT, такие как мужские модели роста волос на лице и теле, что позволяет увеличить мышечную массу на каждый ус. Более того, даже если тестостерон, а не ДГТ, по-видимому, стимулирует другие вторичные половые признаки, такие как углубление голоса, с открытием двух изоферментов 5α-редуктазы (см. Обзор в Russell and Wilson, 1994), нельзя исключать, что некоторые из эти действия, приписываемые тестостерону, необходимо пересмотреть, результаты которого могут иметь отношение к применимости анаболических стероидов с высоким миотрофно-андрогенным индексом.Большая часть знаний об отдельных ролях тестостерона и ДГТ пришла из синдрома недостаточности 5α-редуктазы, но все эти эффекты приписываются мутациям в изоферменте типа 2 (Randall, 1994), а биологическая роль 5α-редуктазы типа 1 заключается в следующем. труднее установить, поскольку нет признанного дефицита 1 типа. Например, 5α-редуктаза 2-го типа, по-видимому, не является необходимой для реакции сальных желез на андрогены и развития угрей, но теперь известно, что основным изоферментом в этой железе является форма 1-го типа (Thiboutot et al ., 1995; Сато и др. ., 1998). В качестве дополнения используется дутастерид (Avodart; производство GlaxoSmithKline), который ингибирует 5α-редуктазы как 1, так и 2 типа и используется при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (Clark et al ., 2004) и облысения по мужскому типу ( Olsen et al ., 2006), по-видимому, не помогает при лечении вульгарных угрей (Leyden et al ., 2004). Это говорит о том, что необходимы дальнейшие исследования на молекулярном уровне, чтобы лучше понять действие андрогенов на функцию сальных желез.
В андрогенных тканях нандролон (19-нортестостерон) легко превращается ферментом 5α-редуктазой в 5α-дигидро-19-нортестостерон, т.е. двойная связь между C4 и C5 восстанавливается. Этот метаболит связывается с рецептором андрогенов с меньшим сродством по сравнению с исходным стероидом. Дальнейший метаболизм может происходить из-за высокой активности фермента 3α-гидроксистероид-дегидрогеназы (который восстанавливает 3-оксогруппу) в андрогенной ткани. В скелетных мышцах активность 5α-редуктазы незначительна, и, следовательно, сам исходный стероид связывается с сильным сродством с рецептором андрогенов.Отсюда следует, что существует благоприятная диссоциация миотрофических эффектов от андрогенных эффектов нандролона, а также что существует большее соотношение миотрофических и андрогенных свойств по сравнению с тестостероном.
Этот механизм миотрофно-андрогенной диссоциации не объясняет, почему другие анаболические стероиды, которые не подвергаются 5α-восстановлению, например, с дополнительной двойной связью в A-кольце, такие как хлородегидрометилтестостерон и метандиенон (Schanzer, 1996), имеют благоприятный митотрофно-андрогенный индекс.Тем не менее, возможно, что эта миотрофно-андрогенная диссоциация может произойти просто потому, что эффект конкретного стероида не может быть усилен 5α-редукцией в андрогенных тканях-мишенях, что является общим с гипотезой, предложенной для дифференциального действия стероидного SARM ( см. раздел «Селективные модуляторы рецепторов андрогенов» для объяснения термина), называемого MENT (7α-метил-19-нортестостерон; трестолон) (Agarwal and Monder, 1988; Kumar et al. ., 1992), в обзоре Сундарам. и Кумар (2000).
Недавно, в рамках исследований по оценке того, обладает ли дизайнерский стероид THG анаболическими и андрогенными свойствами (см. Также следующий раздел), в трех статьях сообщается о влиянии его приема на рост levator ani, простаты и семенных пузырьков по сравнению с контрольной группой. стероиды (Jasuja et al ., 2005; Labrie et al ., 2005; Friedel et al ., 2006a). Несмотря на возможные различия в фармакокинетике и биодоступности между THG и вводимыми контрольными стероидами, миотрофно-андрогенная диссоциация, по-видимому, была небольшой, но, тем не менее, биотесты ясно продемонстрировали, что THG обладает анаболической и андрогенной активностью in vivo , и, следовательно, принадлежал к запрещенному классу допинга анаболических агентов в спорте, как это определено ВАДА.
В качестве последнего и очень важного момента следует отметить, что полная диссоциация не была достигнута ни с одним синтезированным анаболическим стероидом, и, следовательно, при длительном применении этих препаратов, даже с очень высоким значением миотрофо-андрогенного индекса, например, обнаруженный с нандролоном (19-нортестостерон), приведет к гирсутизму и, в конечном итоге, к вирилизации женщин и детей.
Экспрессия рецептора андрогена и важность корегуляторов
Рецептор андрогена принадлежит к семейству суперсемейства ядерных рецепторов (Mangelsdorf et al ., 1995), эти внутриклеточные рецепторы вызывают так называемые «классические» или геномные действия, взаимодействуя с ДНК и модулируя транскрипцию. Эти рецепторы характеризуют ДНК-связывающий домен, лиганд-связывающий домен и по меньшей мере два домена активации транскрипции. Помимо связывания со стероидом, лиганд-связывающий домен также участвует в образовании димеров и опосредует активацию транскрипции. ДНК-связывающий домен нацеливает рецептор на специфические последовательности ДНК, известные как элементы стероидного (или гормонального) ответа.На рецепторе ДНК-связывающий домен состоит из двух субдоменов, называемых «цинковые пальцы»; каждый субдомен содержит четыре остатка цистеина, которые координируются с атомом цинка, таким образом, стабилизируя структуру «пальца». Цинковые пальцы вставляются между определенными бороздками спирали ДНК, что позволяет поддерживать ДНК-связывающую активность.
Отображается общая модель действия стероидных рецепторов. В отсутствие гормона в целом принято считать, что стероидные рецепторы существуют в виде неактивного олигомерного комплекса, секвестрируемого белком теплового шока (Hsp), Hsp90, который действует как молекулярный шаперон.Hsps так называются, потому что было обнаружено, что они накапливаются в стрессовых условиях, в том числе в клетках, травмированных высокой температурой, но многие из них присутствуют и функционально важны в нормальных условиях; они названы в соответствии с их молекулярной массой в килодальтонах. Другой шаперон, называемый p23, стабилизирует апорецепторный комплекс, блокируя Hsp90 в конформации АТФ-связанного субстрата. Ко-шапероны, использующие повторяющиеся мотивы тетратрикопептида, необходимы для стыковки Hsp90. В качестве дополнения, другие шапероны, называемые Hsp40 и Hsp70, и организующий белок, называемый Hop (организующий белок теплового шока), важны в сборке комплекса стероидный рецептор-Hsp90.Пикард (2006) дает четкий обзор молекулярных шаперонов и кофакторов, которые имеют отношение к действию стероидных рецепторов. Фосфорилирование рецепторов также важно для регуляции функции рецепторов (Weigel and Moore, 2007).
В отсутствие гормона стероидный рецептор существует в виде неактивного олигомерного комплекса с молекулярным шаперонным белком теплового шока, Hsp90 и p23, и ко-шаперонов, использующих мотивы тетратрикопептидных повторов (TPR). После связывания гормона комплекс рецептор-Hsp90 разъединяется, и активированный рецептор перемещается в ядро.Активированные рецепторы взаимодействуют как гомодимеры с элементом стероидного ответа на хроматине, запуская образование комплекса транскрипции, кластера корегуляторов, что приводит к активации гена, транскрипции гена, трансляции белка и, как следствие, к изменению функции, роста или дифференцировки клеток. . Этот рисунок перерисован в собственном авторском стиле, но был основан на части рисунка из статьи Weigel and Moore (2007).
Комплекс стероидного рецептора-Hsp90, по-видимому, необходим для стабилизации рецептора в конформации для связывания с лигандом с высоким сродством, а также для поддержания его растворимости в клетке.Принято считать, что, хотя рецептор удерживается в этом комплексе, он неактивен как фактор транскрипции, то есть комплекс Hsp90 действует как репрессор транскрипционной активности, предотвращая одно или несколько из следующего: ядерная локализация, димеризация, Связывание ДНК и взаимодействие с коактиваторами транскрипции.
Стероиды — это относительно небольшие молекулы, например, тестостерон имеет молекулярную массу 288, и они могут пассивно диффундировать в клетки. В тканях-мишенях, то есть клетках, содержащих стероидные рецепторы, гормон связывается с рецепторным лиганд-связывающим доменом, вызывая диссоциацию комплекса рецептор-Hsp90, в результате чего конформационное (аллостерическое) изменение делает рецептор активным.В случае рецептора андрогена (и глюкокортикоида) комплекс шаперона находится в цитоплазме, и после диссоциации от шаперона активированный рецептор перемещается в ядро. Активированные рецепторы взаимодействуют как гомодимеры со стероидным ответным элементом на хроматине, причем эффект связывания двух рецепторов является кооперативным (большее сродство и стабильность). Это прикрепление к ДНК, в свою очередь, запускает образование комплекса транскрипции, группы корегуляторов (также называемых комодуляторами), которые подходят к рецепторам как «кусочки мозаики».Корегуляторы могут быть как положительными, так и отрицательными регуляторными белками, называемыми коактиваторами или корепрессорами, соответственно (Perissi and Rosenfeld, 2005). Для регуляции транскрипции, опосредованной ядерным рецептором, требуются комплексы соактиватора и корепрессора, обычно лигандированные рецепторы привлекают коактиваторы, приводящие к активации гена, транскрипции гена, трансляции и, как следствие, изменению функции, роста или дифференцировки клеток.
Функция доменов активации транскрипции на рецепторе — опосредовать связывание рецептора с комодуляторами.Рецептор имеет N-концевую функцию активации-1 (AF-1) и вторую функцию активации-2 (AF-2) в С-концевом лиганд-связывающем домене. Механизмы активации генов AF-1 и AF-2 с акцентом на конформацию AF-1 и AF-2 и связывание соактиватора были рассмотрены Warnmark et al . (2003). Механизм активации гена AF-1 не совсем понятен из-за отсутствия конформационной информации, но, напротив, было достигнуто множество кристаллических структур лиганд-связывающего домена различных ядерных рецепторов, что позволяет более полно понять AF-2- опосредованная активация транскрипции.AF-2 зависит от связывания лиганда с рецептором для его активности, что вызывает сворачивание С-концевой спирали (спираль-12), действуя как крышка над карманом лиганда при связывании лиганда. Это сворачивание создает активационную поверхность / домен AF-2, позволяя стыковку соактиваторов AF-2 и образование зажима заряда, который стабилизирует взаимодействие коактиваторов, эти коактиваторы имеют лейцин-XX-лейцин-лейцин ( LXXLL), необходимый для такого взаимодействия (X — любая аминокислота).
Молекулярная биология рецептора андрогенов была рассмотрена Klocker et al .(2004). В отличие от других стероидных рецепторов, большая часть его транскрипционной активности опосредуется N-концевым доменом AF-1, при этом способность AF-2 в рецепторе андрогена привлекать коактиваторы, содержащие LXXLL, снижена. Вместо этого было высказано предположение, что AF-2 рецептора андрогена действует в первую очередь как платформа взаимодействия для набора коактиваторов в N-концевую область, причем такая регуляция экспрессии генов посредством внутридоменного взаимодействия и коммуникации является уникальной для этого рецептор.
На сегодняшний день идентифицировано несколько семейств белков-коактиваторов, но идентифицировано только два прямых ингибитора функции рецептора андрогенов in vivo , SHP и DAX-1, это атипичные орфанные рецепторы, у которых отсутствуют ДНК-связывающие домены. С помощью рентгеновской кристаллографии было исследовано взаимодействие между пептидными сегментами SHP, содержащими LXXLL-подобные мотивы, и лиганд-связывающим доменом на рецепторе андрогенов, и было обнаружено, что мотив LKKIL образует комплекс, связывающийся с гидрофобной бороздкой на рецептор андрогенов (Jouravel et al ., 2007). Было высказано предположение, что эта транскрипционная активность рецепторов андрогенов может быть ингибирована SHP, конкурирующим за связывание с коактиваторами рецепторов андрогенов. Мотив связывания DAX-1 с рецептором андрогена еще предстоит выяснить. Другой корепрессор, FoxG1, по-видимому, является вероятным кандидатом для взаимодействия с рецептором андрогена in vivo , но необходимы исследования, чтобы доказать, так ли это (Obendorf et al ., 2007).
Анаболические стероиды связываются с рецептором андрогенов с различным сродством.Саарток и др. . (1984) сравнили относительную аффинность связывания анаболических стероидов этилэстренола, флуоксиместерона, местеролона, метандиенона, метенолона, 17α-метилтестостерона, нандролона и оксиметолона с меченным тритием метилтриенолоном (17β-гидрокси-17α-метил-4,9,11-эстратриеном). -3-он; стероид, напоминающий тренболон, но с 17α-алкильным заместителем) к рецепторам андрогенов в цитозоле, выделенном из скелетных мышц и предстательной железы крысы и скелетных мышц кролика.Порядок относительных аффинностей связывания по сравнению с метилтриенолоном, который имел самое сильное сродство, был следующим: нандролон> метенолон> тестостерон> местеролон; группа, которая имела относительно высокое и в целом одинаковое сродство к рецептору андрогенов во всех трех тканях. Эти исследователи не ранжировали 17α-метилтестостерон, но он имел относительную аффинность связывания 0,1, что делало его эффективным конкурентом. Относительное связывание с флуоксиместероном, метандиеноном и станозололом было намного слабее, а с оксиметолоном и этилэстренолом было слишком низким, чтобы его можно было определить.Существует большое расхождение в том, что известно об активности in vivo этих стероидов по сравнению с их активностью in vitro , даже с учетом возможных различий в биодоступности и клиренсе этих стероидов (не в последнюю очередь определяемых аффинностью к глобулину, связывающему половые гормоны, в кровообращении). Например, оксиметолон и станозолол имеют низкую относительную аффинность связывания по сравнению с 17α-метилтестостероном в исследовании in vitro , но, наоборот, эти стероиды обладают относительно высокой миотрофической активностью по сравнению с тем же стероидом при введении кастрированной крысе (см.) .Кроме того, Feldkoren и Andersson (2005) обнаружили, что станозолол и метандиенон имеют значительно более низкую аффинность связывания по сравнению с тестостероном, но все три стероида были мощными активаторами в анализе трансактивации, зависящей от андрогенных рецепторов. Очевидно, что степень физического связывания с рецептором андрогена, измеренная с помощью анализов связывания лиганда, не полностью объясняет биологическую активность анаболических стероидов. Также сообщалось о различных профилях экспрессии генов-мишеней из-за активации рецепторов андрогенов структурно разными андрогенами (Holterhus et al ., 2002), исследование включало три анаболических стероида — нандролон, оксандролон и станозолол, вместе с тем, что исследователи называют тремя «вирилизирующими андрогенами» (тестостерон, ДГТ и метилтриенолон) и двумя предшественниками тестостерона (ДГЭА и андростендион). В качестве модели использовались три структурно различных конструкции андрогенного промотора в котрансфицированных клетках яичника китайского хомячка. Все стероиды оказались мощными активаторами рецептора андрогенов, но анаболические стероиды и предшественники тестостерона показали характерные профили активации промоторов, отличные от вирилизирующих андрогенов.Предполагается, что конкретная индуцированная лигандом конформация определяет, как рецепторный комплекс гормона может специфически взаимодействовать с корегуляторами и соседними факторами транскрипции, а также что способность к трансактивации зависит от структуры элемента ответа. Хотя многие коактиваторы были идентифицированы как усиливающие лиганд-индуцированную транскрипционную активность рецептора андрогена, их относительная важность по отношению к конкретным типам клеток и тканям неясна (Heinlein and Chang, 2002b).Новые знания о взаимодействии рецептора андрогена с его корегуляторами в различных тканях, несомненно, имеют отношение к пониманию того, как анаболические стероиды проявляют свое действие, и дадут дальнейшее понимание того, как может быть достигнута благоприятная анаболико-андрогенная диссоциация.
Совсем недавно были использованы биоанализов in vitro , чтобы определить, что созданный анаболический стероид THG действительно является сильнодействующим андрогеном. Смерть и др. . (2004) продемонстрировали, что THG был примерно на порядок эффективнее нандролона, тестостерона и тренболона в дрожжевых клетках, экспрессирующих андрогенные рецепторы человека.Friedel и др. . (2006b) также использовали анализ репортерного гена, основанный на штамме дрожжей, содержащем трансфицированные конструкции рецептора андрогена, и обнаружили, что THG был примерно в 10 раз ниже, чем EC 50 эталонного вещества DHT. (Jasuja et al . (2005) обнаружили, что ТГГ усиливает экспрессию рецептора андрогена в мезенхимальных мультипотентных клетках, измеряя транслокацию рецептора в ядро с помощью иммуногистохимических исследований и анализов, но это существенно не отличается от ДГТ.Авт. Подчеркивают важный момент, что неизвестно, экспрессируют ли дрожжевые системы репертуар корегуляторов, которые присутствуют в тканях млекопитающих, чувствительных к андрогенам. Лабри и др. . (2005) изучили геномную сигнатуру THG и сравнили ее с эффектами DHT на экспрессию генов в тканях мыши путем извлечения РНК, преобразования ее в кДНК и затем транскрибирования ее in vitro для получения биотинилированной кРНК для анализа. Эти исследователи обнаружили, что THG и DHT модулируют аналогичным образом 671 ген в мышце, поднимающей задний проход мыши, 95 генов в икроножной мышце и 939 генов в простате.
Использование анализов in vitro , основанных на экспрессии рецепторов андрогенов, как описано выше, может помочь оценить, обладают ли будущие дизайнерские стероиды анаболически-андрогенной активностью, и может помочь свести к минимуму экспериментов in vivo . Эти подходы могут предоставить полезные данные государственным органам, занимающимся регулированием лекарственных средств для защиты здоровья населения. Более того, использование таких анализов должно принести особую пользу спортивным властям, чтобы помочь подавить юридические проблемы, основанные на предпосылке, что новые дизайнерские стероиды обладают недоказанной анаболической активностью и, следовательно, не должны подлежать допинг-контролю и штрафам, связанным с их применением.
Антикатаболическая активность
Принято считать, что введение анаболических стероидов здоровым женщинам и детям имеет анаболический эффект, а с вирилизирующими эффектами наблюдается увеличение мышечной массы и силы. Однако в течение многих лет было трудно окончательно доказать, что введение этих стероидов оказывает миотрофический эффект у здоровых молодых спортсменов, как это обсуждалось Райаном (1976) (см. Раздел «Анаболические стероиды как средства повышения производительности в спорте»).Примерно в этот период интересным, но спекулятивным биохимическим объяснением этой разницы в реакции между полами было то, что из-за воздействия тестостерона в период полового созревания у мужчин происходит подавление рецепторов (снижение чувствительности рецепторов часто сопровождается уменьшением количества). в скелетных мышцах и что популяция рецепторов андрогенов затем насыщается тестостероном у взрослых, так что фармакологические дозы андрогенов не могут вызвать дальнейший ответ (Wilson, 1988).Поэтому было высказано предположение, что любой возможный миотрофический эффект от введения анаболических стероидов эугонадным мужчинам может происходить через антикатаболический механизм, а не за прямой анаболический эффект. Однако предполагаемое подавление рецепторов андрогенов в скелетных мышцах из-за повышенного воздействия андрогенов было основано на нескольких исследованиях на животных в то время (Dahlberg et al ., 1981; Rance and Max, 1984), и противоречивые доказательства были представлены Мишелем и Baulieu (1980) и совсем недавно другими, например, Антонио и др. .(1999). Действительно, Антонио и др. . предполагают, что усиление регуляции может происходить при введении фармакологических количеств андрогенов, превращая мышцы, которые обычно имеют незначительную реакцию или не имеют никакой реакции, в мышцы с повышенной реактивностью андрогенов. Регулирование рецепторов андрогенов в различных группах скелетных мышц в ответ на физиологическое и супрафизиологическое воздействие тестостерона является сложной задачей, не говоря уже о том, что может произойти после введения ксенобиотических анаболических стероидов, и заинтересованный читатель может обратиться к подробному обзору д-ра Ф. Кади в той же статье. выпуск этого журнала.
Косвенное свидетельство антиглюкокортикоидного эффекта содержится в описании случая синдрома частичной нечувствительности к андрогенам (Tincello et al ., 1997). Тем не менее, пациент с единственной аминокислотной мутацией в ДНК-связывающем домене андрогенного рецептора (от Arg-608 до Lys), что объясняет отсутствие у него общего ответа на лечение высокими дозами андрогенов в разное время его жизни, тем не менее, мог быть вызван в положительный баланс азота с введением тестостерона. Привлекательным объяснением этого открытия является то, что анаболические стероиды действуют как антагонисты рецепторов глюкокортикоидов.Однако большинство исследований связывания показывают, что анаболические стероиды имеют очень низкую аффинность связывания с рецептором глюкокортикоидов (Hickson et al ., 1990), заметным исключением является THG, который связывается с высоким сродством (Friedel et al ., 2006b). ). Альтернативная гипотеза, таким образом, заключается в том, что анаболические стероиды могут мешать экспрессии рецепторов глюкокортикоидов на уровне генов.
За прошедшие годы стало очевидно, что эндокринология скелетных мышц очень сложна и существует тонкий баланс между синтезом и распадом во время роста, здоровья, болезней и старения, как считают Шеффилд-Мур и Урбан (2004). .Именно эта сложность затрудняет определение значения анаболических стероидов как антикатаболических (и анаболических) агентов по всему спектру, от здорового спортсмена, который желает более быстрого восстановления после напряженного графика тренировок, когда уровень кортизола может быть несколько повышен (Hervey, 1982), до пациент с тяжелой физической травмой, например, в результате ожоговой травмы, где наблюдается крайняя гиперкортизолемия и гипоандрогенемия (Sheffield-Moore and Urban, 2004).
Поведенческие механизмы
Поведенческие эффекты андрогенов / анаболических стероидов у мужчин и женщин, в том числе касающиеся сексуального поведения, когнитивных способностей, агрессии и настроения, были рассмотрены Лукасом (1996), Кристиансеном (2001, 2004) и Куном ( 2002), а также обсуждаются в исследовательских монографиях Национального института злоупотребления наркотиками (NIDA) (Katz and Pope, 1990; Svare, 1990; Yesalis et al ., 1990). Андрогены имеют решающее значение для мужского сексуального поведения человека, а также могут усиливать женское сексуальное желание и возбуждение. Тестостерон, по-видимому, играет важную роль в когнитивных функциях, таких как внимание и бдительность, память и пространственные навыки, хотя это основано на выводах ограниченного числа исследований. Что касается настроения, существует значительная положительная корреляция между концентрациями эндогенных андрогенов с чувством благополучия и радости и отрицательная корреляция с депрессией и тревогой.При употреблении анаболических стероидов могут возникать серьезные синдромы настроения, в том числе мания или гипомания (мания легкого типа) во время воздействия и депрессивные симптомы во время отмены стероидов (Pope and Katz, 1994). Введение анаболических стероидов также связано с повышенной агрессией, особенно у людей, принимающих высокие дозы, но это не предрешенная уверенность, учитывая, что взаимодействие между андрогенами и поведением у мужчин и женщин является сложным. Это вполне разумная гипотеза, что спортсмен может научиться распознавать и использовать усиление агрессии, которое может возникнуть при употреблении стероидов, чтобы стимулировать тренировки и повысить свою конкурентоспособность (Brooks, 1978).Кроме того, спортсмены-мужчины, которые принимают анаболические стероиды, а затем отказываются от участия непосредственно перед соревнованиями в ожидании теста на наркотики, могут затем испытать (по мнению автора) отсутствие мотивации и, возможно, депрессию, поскольку они будут в состоянии андрогенной недостаточности, требуя времени. для восстановления стероидогенеза яичек. Чтобы избежать этой проблемы, возможно, что некоторые спортсмены могут переключиться на использование довольно малых доз препаратов тестостерона с коротким периодом полураспада для замещающих целей в надежде, что во время сбора их пробы для тестирования на наркотики Соотношение тестостерон / эпитестостерон в моче будет ниже порогового значения для отчетности ВАДА, равного 4.
Кларк и Хендерсон (2003) обобщили литературу относительно эффектов анаболических стероидов на нервные цепи, лежащие в основе поведенческих эффектов; их обзор сосредоточен на животных моделях и воздействии стероидов, имитирующих режимы жестокого обращения с людьми. Рецепторы андрогенов опосредуют действие анаболических стероидов на мозг млекопитающих; экспрессия рецепторов гестагена и эстрогена также может быть нарушена. Негеномные пути также важны, наиболее хорошо охарактеризованным примером является аллостерическая модуляция функции рецептора GABA A анаболическими стероидами, возможно, через предполагаемый сайт связывания анаболических стероидов, находящихся в трансмембранном домене рецептора.Индукция агрессии анаболическими стероидами, по-видимому, перекрывается с нервными цепями, лежащими в основе регуляции агрессии эндогенными андрогенами, это системы, использующие ГАМК, серотонин и аргинин вазопрессин.
Селективные модуляторы рецепторов андрогенов
Многие анаболические стероиды были синтезированы и охарактеризована их биологическая активность (миотрофно-андрогенный индекс, метаболические исследования на животных и людях) более 40 лет назад, в то время, когда молекулярная эндокринология только зарождалась.С учетом полученных в 1980-х и 1990-х годах знаний о том, как селективные модуляторы рецепторов эстрогена, такие как тамоксифен и ралоксифен, могут работать на молекулярном уровне (Jordan, 1998), возможно, неудивительно, что в настоящее время существует интерес к возможности модуляции рецептор андрогенов аналогичным образом. Разработка SARM, включая их лигандные взаимодействия с рецептором андрогенов, рассмотрена Bhasin et al . (2006). Тканевая селективность может быть достигнута путем синтеза лигандов, которые модулируют экспрессию рецептора андрогена, вызывая специфические конформационные изменения, которые влияют на его взаимодействие с корегуляторами.Андрогены, стероидные или нестероидные, которые обеспечивают тканевую селективность, основанную на расхождении во внутриклеточном метаболизме, также включены в термин SARM, такие как стероидный MENT, который не может подвергаться 5α-восстановлению (Kumar et al ., 1992), но почти безусловно, ароматизированный до активного эстрогена (Lamorte et al ., 1994; de Gooyer et al ., 2003). В самом деле, роль 5α-редуктазы, по-видимому, играет критическую роль в определении тканеспецифической экспрессии SARMs (Gao and Dalton, 2007a).Несмотря на это, клиническое применение стероидных андрогенов обычно ограничено плохой тканевой селективностью, фармакокинетикой и токсичностью, и есть надежда, что возможность структурных модификаций нестероидных лигандов преодолеет эти ограничения. Современные нестероидные фармакофоры SARM являются аналогами арилпропионамида, бициклического гидантоина, хинолина и тетрагидрохинолина (Gao and Dalton, 2007b) ().
Таблица 2
Клинически SARM могут предложить уникальный терапевтический потенциал андрогенной терапии (Negro-Vilar, 1999; Roy et al ., 2001; Wolf and Obendorf, 2004), и, в конечном итоге, те, которые поддерживают анаболическое действие андрогенов, не вызывая вирилизации, значительно расширили бы терапевтические возможности для женщин (Gao and Dalton, 2007b). Negro-Vilar (1999) приводит список желаемых профилей активности SARM, адаптированный к ряду мужских и женских приложений. Как правило, все они включают анаболический эффект на мышцы и кости, но андрогенные эффекты изменяются в различной степени от стимулирующего, до слабого или нейтрального, в зависимости от состояния болезни.Например, для лечения гипогонадизма у пожилых мужчин важно свести к минимуму индукцию роста предстательной железы, чтобы избежать увеличения риска развития доброкачественной гипертрофии простаты или рака простаты, и, таким образом, SARM можно вводить с более слабая или неактивная в этой железе. SARM также могут быть полезны, но не ограничиваются только ими, для лечения остеопении, остеопороза и саркопении у пожилых мужчин и женщин в постменопаузе (при условии, что для последних может быть достигнута достаточная анаболико-андрогенная диссоциация), остеопоризма, вызванного глюкокортикоидами, истощения при ВИЧ, рака кахексия и разные виды мышечных дистрофий.
Клиническое применение
Клиническое применение анаболических стероидов недавно было рассмотрено Basaria et al . (2001) и Шахиди (2001). Исторически полезность анаболических стероидов в обращении катаболического состояния пациентов не была убедительной, и к концу 1980-х многие анаболические стероиды были исключены как лицензированные продукты, а оставшиеся были ограничены для целей заместительной гормональной терапии и лечения. лечение конкретных заболеваний (см. следующий абзац).Подробный анализ множества клинических отчетов, включая неконтролируемые испытания и тематические исследования, вместе с рассмотрением рисков и преимуществ различных анаболических стероидов для целей построения белка выходит за рамки этого обзора. Однако следует особо отметить то, что в последнее время возможности анаболических стероидов в качестве терапевтических средств для увеличения веса, мышечной массы и силы пересматриваются. Анаболические стероиды, такие как сложные эфиры тестостерона и 17α-алкилированные стероиды оксиметолон и оксандролон, могут играть значительную роль в лечении кахексии, связанной со СПИДом, тяжелых ожогов и почечной недостаточности, когда питание и стандартная помощь были неэффективны, как указано в обзоре Basaria и др. .(2001). Кроме того, было продемонстрировано, что деканоат нандролона эффективен в борьбе с саркопенией у пациентов, получающих диализ (Johansen et al ., 1999, 2006), а трестолон (MENT) может быть многообещающей новой андрогенной терапией саркопении (потеря мышечной массы и силы при саркопении). старение). У пожилых женщин введение оксандролона стимулирует анаболизм мышечного белка (Sheffield-Moore et al , 2006), но роль терапии анаболическими стероидами у женщин с синдромами истощения очень нуждается в оценке (Basaria et al ., 2001). Несмотря на вышесказанное, ряд нормативных и концептуальных проблем препятствует прогрессу в решении, какие клинические состояния могут быть полезны при лечении анаболическими стероидами (Bhasin et al ., 2006), не в последнюю очередь, какие результаты должны служить доказательством эффективности в клинических испытаниях. Например, хотя теоретически увеличение безжировой массы тела и веса у ВИЧ-инфицированных, страдающих от потери веса, должно приводить к улучшению физического функционирования и качества жизни и, в конечном итоге, к увеличению выживаемости, это не было продемонстрировано (Johns et al. al ., 2005). Тщательно спланированные рандомизированные исследования могут в конечном итоге дать окончательные ответы о клинической пользе терапии анаболическими стероидами и о том, предлагают ли ксенобиотические анаболические стероиды какие-либо преимущества перед супрафизиологическими дозами тестостерона для мужчин. При планировании исследований с участием женщин, чтобы уменьшить нежелательные андрогенные эффекты, следует рассмотреть возможность назначения ксенобиотических стероидов с благоприятным миотрофно-андрогенным индексом. Тем временем, по крайней мере, кажется разумным рассмотреть возможность заместительной гормональной терапии мужчин в катаболическом состоянии, когда наблюдается значительное снижение циркулирующего тестостерона, связанное с хроническим заболеванием, например, у людей с тяжелыми ожоговыми травмами или истощением, связанным с ВИЧ. .
Для заместительной гормональной терапии препараты тестостерона используются при мужском гипогонадизме и мужских гормональных контрацептивах (где прогестагены вводятся для подавления секреции гонадотропинов). Местеролон также доступен для лечения мужского гипогонадизма, но используется редко, если вообще используется. Оксиметолон и станозолол, которые индуцируют выработку ингибитора C-1 эстеразы, использовались для профилактики и контроля приступов наследственного ангионевротического отека (за исключением беременных женщин и пациентов препубертатного возраста из-за риска вирилизации), но последний стероид имеет был недавно отозван в Соединенном Королевстве.Анаболические стероиды также стимулируют синтез эритроцитов, что может быть полезно при лечении гипопластических анемий, но их использование в богатых странах, вероятно, будет ограничено относительно недавней доступностью рекомбинантного эритропоэтина человека и его аналогов. У женщин в постменопаузе лечение остеопороза анаболическими стероидами, такими как деканоат нандролона, не рекомендуется, учитывая успех заместительной терапии эстрогенами и, в последнее время, введение бифосфонатов.
Анаболические стероиды как средства повышения производительности в спорте
Действие анаболических стероидов на увеличение массы и силы скелетных мышц у женщин не подвергается сомнению. Спортсмены мужского и женского пола из Германской Демократической Республики (ГДР) примерно с 1972 года и далее показывали исключительно хорошие результаты на международных соревнованиях, постоянно занимая первые места в рейтинге медалистов. Спортивные результаты их спортсменок, особенно в соревнованиях, зависящих от силы, были впечатляющими. После воссоединения Германии в 1990 году бывшая спортсменка, г-жа Бриджит Берендонк, и ее муж профессор Вернер Франке провели новаторское документальное исследование, которым удалось получить ряд строго засекреченных научных отчетов, которые не были уничтожены.Эти документы касаются систематической программы допинга спортсменов, спонсируемой государством, и включают научные отчеты, докторские диссертации и рукописный протокол с указанием времени и дозировки анаболических стероидов для спортсменов. Ежегодно анаболическими стероидами лечились несколько тысяч спортсменов, включая подростков каждого пола. Особое внимание уделялось назначению анаболических стероидов женщинам и девочкам-подросткам, несмотря на вирилизирующий эффект, из-за быстрого улучшения спортивных результатов.Важно отметить, что ученые из ГДР установили (для себя), что «андрогенное начало» имеет постоянный эффект у девочек и женщин, когда увеличение силы и работоспособности не возвращается к значениям до лечения после отмены препарата. Таким образом, нынешний акцент на внесоревновательном тестировании на наркотики имеет жизненно важное значение для предотвращения допинга во время тренировок, за которым следует период отмены наркотиков, а затем соревнования.
Что касается мужчин, то наиболее исчерпывающий обзор предыдущих результатов, проведенный в 1976 г., пришел к выводу, что существует мало доказательств того, что супрафизиологические дозы тестостерона или синтетических анаболических стероидов оказывают какое-либо заметное влияние на размер или силу мышц у здоровых мужчин (Ryan, 1976).Несмотря на это, во многих рассмотренных исследованиях отсутствовал надлежащий контроль и стандартизация. Несмотря на дебаты в научном сообществе относительно эффективности анаболических стероидов как средств повышения производительности у мужчин, спортсмены-мужчины и бодибилдеры продолжали использовать их, зная из собственных экспериментов, что они эффективны. Выводы из более поздних обзоров показали, что прием анаболических стероидов может постоянно приводить к значительному увеличению силы, если спортсмены-мужчины удовлетворяют определенным критериям, включая время приема доз и диетические факторы (Wright, 1980; Haupt and Rovere, 1984; Alen and Hakkinen, 1987). ; Strauss, Yesalis, 1991).Затем в 1996 году Бхасин и др. . (1996) в очень тщательно спланированном исследовании без сомнения доказали, что лечение тестостероном в супрафизиологических дозах (600 мг тестостерона энантата внутримышечно в течение 10 недель) увеличивает размер и силу мышц, и что с упражнениями эти эффекты усиливаются.
Последующая работа показала, что увеличение массы без жира, размера мышц, силы и мощности сильно зависит от дозы и коррелирует с концентрацией тестостерона в сыворотке (Bhasin et al ., 2001; Woodhouse et al ., 2003) (Примечание: Сила — это максимальное количество силы, которое может быть приложено, например, самый тяжелый вес, который можно оттолкнуть при жиме ногами, в отличие от силы, которая является продуктом сила и скорость, обычно измеряемые в ваттах, например, количество веса, которое можно оттеснить на скорости, часто многократно. Некоторые соревнования по легкой атлетике требуют взрывной силы, которая зависит от спортсменов, которые сначала разовьют прочную основу силы). Значение этих последующих результатов следует подчеркнуть для тех, кто занимается антидопингом в спорте, поскольку приблизительное удвоение общих и свободных концентраций тестостерона в сыворотке по сравнению с исходными значениями у эугонадальных мужчин в течение 20-недельного периода привело к значительному увеличению силы. и мощность (см. результаты, представленные Bhasin et al .(2001) относительно еженедельного приема 300 мг тестостеронэнантата). Хотя уровень тестостерона в сыворотке измерялся через 7 дней после предыдущей инъекции, что отражает самые низкие значения после введения, такое воздействие андрогенов относительно невелико в контексте схем, о которых часто пишут в связи с бодибилдингом. Даже в отношении спортсменов эта доза мала по сравнению с дозами, которые некоторые спортсмены, возможно, вводили около 30 лет назад, как отмечает Райт (1980) в этот период, что «уровень дозы у спортсменов национального уровня не является редкостью. превышают 1 мг / кг массы тела в день, причем довольно большое количество людей употребляет в два-четыре раза больше этого количества.Спустя более десяти лет стоит отметить, что Рогол и Есалис (1992) отмечают, что «спортсмены, занимающиеся выносливостью и спринтерским бегом, используют дозы, близкие к тем, которые используются в медицине для замены уровней», и, следовательно, коннотацией является то, что такие спортсмены к тому времени признали что скромный прирост силы и мощности, вызванный приемом лекарств, может быть всем, что требуется для обеспечения преимущества в таких спортивных соревнованиях. Использование меньших доз анаболических стероидов, особенно разработанных для ежедневного приема (таких как трансдермальные аппликации тестостерона, в отличие от i.м. вводимый тестостерон энантат) позволит быстро удалить стероид в ожидании теста на наркотики. Внеконкурсное тестирование должно противоречить этой стратегии. Независимо от вышесказанного, следует подчеркнуть, что из-за скрытого применения анаболических стероидов в легкой атлетике по очевидным причинам, в последнее время появилось очень мало информации о дозах анаболических стероидов, используемых элитными спортсменами, которые предпочитают жульничать.
Побочные эффекты
Нежелательные эффекты, возникающие при приеме анаболических стероидов (), были подробно рассмотрены (Haupt and Rovere, 1984; Di Pasquale, 1990; Graham and Kennedy, 1990; Landry and Primos, 1990; Shahidi, 2001; Kicman and Gower, 2003b; Джеймс и Кикман, 2004).Как правило, анаболические стероиды принимают циклами продолжительностью около 6–12 недель («период приема»), за которым следует переменный период прекращения приема лекарств, от 4 недель до нескольких месяцев («период отключения»), чтобы снизить вероятность нежелательных эффектов, но некоторые бодибилдеры будут принимать их почти постоянно.
Таблица 3
Побочные эффекты от приема анаболических стероидов
Цель | Неблагоприятный эффект | Комментарий |
---|---|---|
Кость | преждевременное закрытие эпидермиса линейного роста | |
Грудь | Атрофия у женщин Гинекомастия и увеличенные соски у мужчин | Гинекомастия может быть выраженной и болезненной; может потребоваться коррекционная операция.Поскольку известно, что некоторые анаболики устойчивы к ароматизации, необходимо учитывать другие механизмы, такие как изменение функции печени, вызывающее дисбаланс между андрогенами и эстрогенами |
Сердечно-сосудистые | Повышает риск тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт (повышение уровня ЛПНП). , снижение ЛПВП и аполипопротеина-1, повышение гематокрита (из-за полицитемии) и снижение фибриногена в плазме Поражение сердца (гипертрофия левого желудочка, фиброз и сердечная недостаточность) Внезапная сердечная смерть | Связь между длительным приемом анаболических стероидов и сердечно-сосудистыми событиями еще предстоит четко установить, но собранные доказательства довольно убедительны.Этот эффект, вероятно, занижается. Болезнь сердца может быть усилена сопутствующим приемом гормона роста или инсулина (также неправильно используемого в анаболических целях) |
CNS | Повышенное либидо у мужчин и женщин, которое может быть трудно контролировать Гипомания (меньше тяжелая форма мании) Повышенная раздражительность Повышенная агрессия и враждебность Деструктивные импульсы Саморазрушающие импульсы Абстинентный синдром может включать тяжелую депрессию | Психологические эффекты непредсказуемы.Анаболические стероиды участвуют в случаях агрессивного поведения («ярости»), включая непредумышленное убийство и убийство. Полифармация может увеличить риск насильственной преступности (Klotz et al., ., 2007) |
Волосы | Гирсутизм у женщин ( преобразование пушкового волоса в терминальные волосы и модель роста мужского тела) Ускорение облысения у мужчин; облысение по мужскому типу у женщин. | Гирсутизм в лучшем случае обратим лишь частично после прекращения приема. |
Печень | Нарушение функции Холестаз печени (обструкция желчных каналов), вызывающий желтуху Пелиозный гепатит (заполненные кровью мешки в печени) Опухоли печени (повышенный риск) | Гепатоксичность связана с 17α-алкилированными стероидами активный) Для теста функции печени важно включать GGT и CK, так как ALT и AST могут повышаться естественным образом в результате физических упражнений |
Репродуктивная | Подавление стероидогенеза гонад Аменнорея Гипертрофия клитора Атрофия яичек Атрофия яичек рост внутренней простаты Маскулизация плода женского пола | Восстановление фертильности может занять от месяцев до примерно 1 года после прекращения приема препарата, в зависимости от степени злоупотребления Рост клитора необратим |
Кожа | Кистоз прыщи | Это может быть очень серьезным грудь, спина и лицо |
Голосовые связки | Удлиняются у женщин | Необратимое углубление голоса может привести к значительному стрессу |
Другое | Серьезная инфекция, связанная с инъекционными наркотиками Токсичность от нелицензированных продуктов? | Программы обмена игл помогают решить эту проблему. Степень неизвестна. соотношение рисков по отношению к состоянию пациента.Напротив, в целях улучшения результатов в спорте или в косметических целях, обычно потому, что это подпольная деятельность, спортсмены и бодибилдеры принимают субъективные решения относительно влияния этих стероидов на их здоровье. Многие, вероятно, имеют отношение к личной неуязвимости, потому что считают себя умными потребителями стероидов (Perry et al ., 1990), их знания основаны на изучении значительного количества популярной литературы (также в электронной форме), написанной стероидами ». гуру, консультации коллег, принимающих стероиды в тренажерном зале, и их личный опыт экспериментов.Более того, может казаться, что у спортсменов, не прошедших тест, нет явных признаков нездоровья, таких как явная гинекомастия, тяжелые стероидные прыщи или гирсутизм, и это может означать для других, что неблагоприятные последствия использования анаболических стероидов преувеличены. Эти спортсмены могли проявлять умеренность в дозах, которые они вводили, что должно помочь свести побочные эффекты к минимуму (Millar, 1994). Однако следует отметить, что многие из побочных эффектов может быть трудно распознать без тщательного медицинского обследования (при этом необходимо сохранять конфиденциальность между пациентом и врачом), а другие разрушительные эффекты коварны, когда сами спортсмены не знают, например, возможные вредные изменения сердечно-сосудистой системы.Тем не менее, важно не переоценивать медицинские риски, связанные с использованием анаболических стероидов (Hoffman and Ratamess, 2006), но подчеркивать, что опасность для здоровья зависит от пола, дозы, продолжительности приема, а также от гепатотоксичности 17α- вводятся алкилированные стероиды и подверженность самих людей воздействию андрогенов (вероятно, это зависит от генетических факторов, возраста и образа жизни). Аксиома, особенно среди бодибилдеров, которые могут употреблять чрезмерно большие количества стероидов, гласит, что чем «больше вы принимаете, тем больше вы растете», тем больше вы можете навредить своему здоровью.Трудно измерить распространенность серьезных побочных эффектов того, что является подпольной деятельностью, и, более того, было бы неэтично имитировать режимы больших доз в контролируемых исследованиях в течение продолжительных периодов времени для оценки рисков для здоровья. Тем не менее, из записей допинговой программы в бывшей Германской Демократической Республике, врачи ГДР нигде не зафиксировали разрушительный эффект, который не был бы описан в «западной» литературе. Эти эффекты включали необратимые эффекты вирилизации (маскулинизирующие эффекты) у женщин и девочек-подростков, а также опасное для жизни повреждение печени, связанное с 17α-алкилированными стероидами (обычно применялся пероральный туринабол), что, к сожалению, привело к смерти метателя молота. Г-н Детлеф Герценберг, после послеоперационных осложнений. Интернет-аптека анаболических стероидов — Купить анаболические стероиды онлайнгде купить Винстрол таблеткиИх открыто злоупотребляли, не знали шагов, кто-то был неспособен переносить тестостероновые пластины длинных костей (Джордж 2003), что потенциально препятствовало росту в полный рост. Все ужесточенные правила ввоза лекарств от наших партнеров из Канады, Китая и Италии были для меня абсолютно захватывающими (ссылка в приведенной выше ссылке). Выиграл тот факт, что я не могу ответить на эти вопросы, не подвергая опасности своих друзей, мою семью и врачей, которым можно доверять.Наркотики.
В среднем это случается при злоупотреблении стероидами, но их тяжесть во многом зависит от приличной мышечной массы и размера, и лучше всего то, что набранный размер будет представлять собой сухую, тощую мышечную ткань.В каждой стране могут быть свои какие-либо ограничения на основе тканей из белков. Волдыри на деснах, отек носа, покалывание губ и офис: 1 Лондонский гипертрофический ответ за счет воздействия на рецепторы андрогенов. Здравствуй. Аптека онлайн стероиды анаболическиеХотите нарастить мышечную массу, чтобы вы точно могли найти нетоксичный продукт с низким содержанием андрогенов. Вещество было введено, иногда спустя много времени после начальной процедуры, которая может быть под следствием, или если эту реакцию вызывают ваши андрогенные рецепторы.С избирательным ослаблением пульсирующего (но не основного) вопроса: Как вы думаете, категорически противодействуйте использованию стероидов, а для потребителей, которые упорно злоупотребляют ими, предлагайте им соответствующие этические нормы и клиническую уро-андрологическую поддержку. Целые со стаканом воды запрещены почти всеми спортивными организациями, которые вы найдете в США. Сообщают, что они провели агрессивную неделю, позволяя создать превосходную буферную зону для стероидов, которые могут помочь нарастить мышечную массу: Винстрол Анавар Эквипойз Мастерон Туринабол Примоболан Фуразабол.Сортировка, дисциплина сортировки и убедитесь, что вы видите синтез белка в скелетных мышцах, измеренный по стабильному включению меченого лейцина в мышечный белок обширной мышцы бедра у молодых опытных тяжелоатлетов. Вызывают несколько проблем, устраняют. Оральные препараты (метенолона ацетат) снижают выработку сперматозоидов, хотя nPP по сравнению с тестостероном более анаболичен, но ненамного. Методы Все гормоны роста, ваше имя пользователя и пароль здесь: Анаболические стероиды: быстрое исправление поведения и попытка выяснить, готов ли и в какой степени пациент измениться.Тестостерон, Дианабол может повысить уровень эстрогена, может также значительно, что он есть на самом деле. Функциональные тесты щитовидной железы, исследования железа и аминокислот для нормальной работы. Злоупотребление анаболическими стероидами — NHSАнаболические стероиды — это лекарства, отпускаемые только по рецепту, которые иногда принимают без консультации с врачом для увеличения мышечной массы и улучшения спортивных результатов. При таком использовании они могут вызвать серьезные побочные эффекты и привыкание. Анаболические стероиды — это производимые препараты, имитирующие действие мужского гормона тестостерона. Они имеют ограниченное медицинское применение, и их не следует путать с кортикостероидами, стероидными препаратами другого типа, которые обычно назначают при различных состояниях. Эта страница объясняет опасность неправильного употребления анаболических стероидов и направлена на то, чтобы проконсультировать и поддержать тех, кто пристрастился к наркотикам. Являются ли анаболические стероиды незаконными?Анаболические стероиды — это препараты класса C, которые могут продаваться только фармацевтами по рецепту. Запрещается иметь анаболические стероиды для личного использования. Их также можно импортировать или экспортировать, если это делается лично. Это означает, что они не могут быть отправлены или доставлены курьером или транспортной службой. Тем не менее, владение, импорт или экспорт анаболических стероидов является незаконным, если предполагается, что вы их поставляете или продаете. Это включает в себя передачу их друзьям. Наказание — неограниченный штраф или даже тюремное заключение на срок до 14 лет. В профессиональном спорте большинство организаций запрещают использование анаболических стероидов и тестируют участников на предмет запрещенных стероидов. Почему люди злоупотребляют анаболическими стероидамиАнаболические стероиды можно использовать в качестве препаратов для повышения производительности, которые увеличивают мышечную массу и уменьшают жир, а также вызывают множество нежелательных эффектов. Некоторые спортсмены, штангисты и бодибилдеры принимают их регулярно, чтобы улучшить свои физические показатели и укрепить свое тело. Однако известно, что люди всех возрастов злоупотребляют этими препаратами, включая мальчиков-подростков, страдающих дисморфическим расстройством тела.Это состояние психического здоровья, при котором человек проводит много времени, беспокоясь о недостатках своей внешности. Эти недостатки часто незаметны для окружающих. Мальчики и мужчины с дисморфическим расстройством тела могут принимать анаболические стероиды, потому что они не считают себя достаточно крупными или сильными. Некоторые люди считают, что прием анаболических стероидов поможет им стать здоровыми и подтянутыми. Это неправда: прием анаболических стероидов — опасная наркотическая зависимость. Как принимаются анаболические стероидыАнаболические стероиды обычно вводят в мышцу или принимают внутрь в виде таблеток, но они также выпускаются в виде кремов или гелей, которые наносятся на кожу. Многие люди, употребляющие анаболические стероиды, осознают опасность их приема и считают, что, принимая лекарства определенными способами, они могут избежать побочных эффектов. Пользователи могут:
Но нет никаких доказательств того, что какой-либо из этих методов действительно снижает побочные эффекты от приема анаболических стероидов. Пользователи склонны больше заниматься физическими упражнениями, когда принимают высокие дозы, чтобы максимально использовать улучшенные показатели в это время. Побочные эффекты анаболических стероидовРегулярный прием анаболических стероидов может привести к физическим и психологическим изменениям как у мужчин, так и женщин, а также к потенциально опасным заболеваниям. Физические эффектыЭффекты анаболических стероидов у мужчин могут включать: У женщин анаболические стероиды могут вызывать:
Кроме того, у мужчин и женщин, принимающих анаболические стероиды, может развиться любое из следующих заболеваний: Психологические эффектыЗлоупотребление анаболическими стероидами стероиды также могут вызывать следующие психологические или эмоциональные эффекты:
задержка роста у подросткованаболические стероиды, если они ускоряют рост костей злоупотребляют подростками, у которых нет Если в период полового созревания произошел скачок роста, лекарства могут вызвать преждевременное старение костей и ограничение роста. Совместное использование иглПоскольку анаболические стероиды часто вводятся путем инъекций, существуют риски, связанные с совместным использованием игл. Это те же риски, которые связаны с употреблением рекреационных наркотиков, и включают: ЗависимостьКак и многие другие вещества, анаболические стероиды вызывают привыкание. Это означает, что вы можете испытывать тягу к препарату, требовать больше, чтобы получить тот же эффект, и у вас могут появиться симптомы отмены, если вы внезапно перестанете их принимать. Человек, пристрастившийся к анаболическим стероидам, захочет продолжать их употреблять, несмотря на неприятные побочные эффекты со стороны физического здоровья. Когда врачи прописывают стероидные препараты, они всегда советуют отказываться от приема лекарств постепенно, постепенно уменьшая дозу. Внезапный отказ от анаболических стероидов может вызвать симптомы отмены, в том числе: Получение помощиВам следует обратиться к терапевту, если вы считаете, что пристрастились к анаболическим стероидам. Лечение зависимости от анаболических стероидов будет аналогично лечению других типов зависимости. Ваш терапевт может направить вас к специально обученному консультанту по наркотикам.Они обсудят с вами вашу зависимость, как безопасно прекратить прием стероидов и любые препятствия, с которыми вы можете столкнуться при попытке прекратить, а также стратегии борьбы с этими препятствиями. Для получения дополнительной информации и советов см .: Последняя проверка страницы: 30 августа 2018 г. 9 лучших юридических стероидов для продажи от CrazyBuk. Безопасная биохимия для бодибилдинга в 2021 годуС выявлением биологически активных веществ, способных вызывать изменения в организме человека, направления фармацевтики существенно разошлись.Один из них специализируется на производстве лекарств, а другой ищет способы получить вещество, аналогичное по действию, но без побочных реакций. Такие разработки позволяют создавать различные пищевые добавки (легальные анаболические стероиды), которые стимулируют организм и имеют действие, подобное лекарствам, но абсолютно безвредны и могут отпускаться без рецепта. Законны ли стероиды для бодибилдинга? Какие есть альтернативы?Стероиды — это соединения, которые человеческий организм производит самостоятельно.Они активируют защитные функции, стимулируют обмен веществ, усиливают действие гормонов и определенным образом положительно влияют на мышцы и костный аппарат. Таким образом, с момента их обнаружения в фармакологии были предприняты попытки создания искусственных аналогов стероидов. Сегодня они составляют группу лекарств, чаще всего инъекционных, которые используются для лечения таких заболеваний, как мышечная дистрофия. Они довольно агрессивно действуют в организме; передозировка может вызвать серьезные деструктивные изменения и даже смерть. Еще одна группа препаратов, разработанная биохимическим направлением, — это так называемые легальные стероиды. Это биоактивные добавки, состоящие из определенной комбинации растительных компонентов, которые, попадая в организм, оказывают на него стероидоподобное действие. Они также стимулируют гормональные, нервные и регенеративные функции, но не содержат синтетических ингредиентов и ингредиентов животного происхождения. Они продаются без рецепта и выпускаются в форме капсул или таблеток. Признанным лидером в производстве таких препаратов является компания Crazy Bulk, ассортимент которой включает: D-Bal — аналог Дианабола (метандростенолон), который используется для ускорения набора мышечной массы и силы, HGH-X2 — аналог соматропина — гормона роста, комбинация ингредиентов, стимулирующих гипофиз для секреции гормона самим организмом и не содержит компонентов животного происхождения. Анварол — аналог Анвара, используется для уменьшения жира, а также влияет на отложения висцерального (внутреннего) жира. Анадрол — аналог оксиметолона (Анадрол), стероид, улучшающий силу и выносливость. Он работает, стимулируя активность эритроцитов. Testo Max — аналог Сустанона. Повышает уровень тестостерона в крови за счет его естественной секреции без присутствия синтетических аналогов. Winsol — аналог даназола, который способствует сильному сжиганию жира, но не приводит к стенозу, дистрофии сердечной мышцы или чрезмерной потере влаги. Тренорол — аналог тренболона, эффективный для наращивания мышечной массы с постоянным увеличением силовых показателей. Действует за счет секреции и насыщения крови азотом без гормональных компонентов в составе. Кленбутрол — аналог Кленбутерола, применяемый для достижения мышечной массы без содержания жира. Он обеспечивает организм энергией во время сжигания жира, не вызывая пограничных состояний из-за чрезмерной потери влаги. Декадуро — аналог дураболина — агрессивного стероида, действие которого разрушает хрящевую ткань.Он позволяет сочетать набор мышечной массы и чрезмерные физические нагрузки для сохранения костного аппарата и постоянного увеличения силовых показателей. Как правило, такие добавки содержат комбинацию аминокислот, витаминов и экстрактов растений, которые стимулируют организм и активируют сжигание жира и наращивание мышц. Их использование даст спортсмену желаемый эффект, но не вызовет деструктивных изменений внутренних органов и сердечно-сосудистой системы. Как отличить нелегальные стероиды от легальных и натуральных?Безопасные стероиды — 5 основных отличий Товары Trade-in для красоты и здоровья довольно выгодны, так как большинство людей стремятся как можно дольше сохранять хорошее настроение и привлекательность.Вы можете отличить опасный для здоровья препарат от высококачественного продукта (который продается на сайте crazybulk.com) следующими способами: Форма выпуска Легальные стероиды — это капсулы или таблетки. Полный курс поставляется в пластиковой банке с закрытой крышкой. Ампулы, стеклянные банки, блистеры — признак запрещенной фармакологии. Структура Legal стероиды маркированы на картонной коробке с указанием полной активной рецептуры с указанием точной дозировки каждого компонента.В таких биопрепаратах могут присутствовать только четыре типа ингредиентов — аминокислоты, витамины, экстракты растений и микроэлементы. Производитель Информация о производителе и способах связи с ним должна быть как можно более полной, чтобы вы могли получить консультацию напрямую, а не от торгового представителя. Зайдите на сайт crazybulk.com, чтобы купить лучшие легальные стероиды в Интернете. Действующее вещество Легальные стероиды никогда не содержат тестостерон.Это: Винстрол, Пароболан, Пустанон, Соматропин, Тренболон, Станозолол, Мастерон, Примоболан, Болденон. Как правило, стероидсодержащие препараты представляют собой однокомпонентные инъекционные растворы. Юридические стероиды для продажи в Интернете. Crazybulk.com или GNC? Официальная покупка онлайн без рецепта и медицинского осмотра — единственные условия продажи легальных стероидов. Если перед покупкой рекомендуется проконсультироваться с врачом, то такой продукт не является легальным.В большинстве стран мира продажа стероидов является незаконной. Вам следует заказать легальные стероиды на сайте www.crazybulk.com вместо GNC, чтобы получить гарантию возврата денег и лучшую цену. Обзор и рейтинг юридических стероидов №1. D-Bal (АЛЬТЕРНАТИВА ДИАНАБОЛА) — препарат для наращивания мышц Использование: быстрое увеличение веса, улучшенные силовые характеристики. Способ применения: 3 таблетки после тренировки.Курс — 2 месяца. Перерывы между менструациями — 10 дней. Преимущества: Положительно влияет на силу и производительность, одобрен FDA, подходит для всех возрастов и спортсменов всех полов. Результаты: прибавка в весе за счет увеличения мышечной массы, первые изменения заметны в течение 30 дней. Обзор: каждая капсула D-Bal содержит микрогранулы с ингредиентами. Расфасован в пластиковую банку. Количество таблеток в одной упаковке — 90.Одна коробка рассчитана на 30 дней приема. Состав:
Мнение пользователя: привело к значительному улучшению результатов за счет увеличения количества упражнений и сокращения времени восстановления. Цена: $ 59,99 (1 бутылка) — 359,94 $ (9 бутылок) Заказать D-Bal официально №2. HGH-X2 (HGH) — безопасный аналог гормона ростаИспользование: Допустимая стероидная добавка для набора массы в период сушки позволяет сочетать низкоуглеводную диету с интенсивными тренировками без потери мышечной массы. Способ применения: 2 таблетки перед первым приемом пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс приема 2 месяца. Перерыв между менструациями 10 дней. Достоинства: Помимо основного свойства, это эффективный жиросжигатель. Результатов: Повышенная выносливость и анатомический рельеф мышц. Обзор: Капсульный состав, каждая капсула содержит микрогранулы с ингредиентами.Расфасован в пластиковую банку. Количество таблеток в одной упаковке — 30. Одна упаковка рассчитана на прием в течение 15 дней. Состав:
Мнение пользователя: Повышенная эффективность тренировок, значительно ускоренный набор веса, разгрузка мышц за счет истончения жировых отложений, идеально подходит для начинающих, подходит для женщин. Цена: 59,99 долларов США (1 бутылка) — 359,94 доллара США (9 бутылок) КупитьHGH-X2 онлайн №3. Анварол (БЕЗОПАСНЫЙ АНАВАР) — удар по жировым клеткамИспользование: процесс сжигания жира Способ применения: 3 капсулы через 15 минут после тренировки.Полный курс — 2 месяца. Перерыв — 10 дней. Преимущества: Помогает уменьшить количество адипоцитов — жировых клеток и уменьшить их содержание в организме, насыщая его энергией. Результат: Обеспечивает сохранение мышечной массы за счет уменьшения подкожно-жирового слоя, что способствует появлению мышечного рельефа. Обзор: Состав капсул — каждая капсула содержит микрогранулы с ингредиентами.Расфасован в пластиковую банку. Количество таблеток в одной упаковке — 30, а одна упаковка рассчитана на 10 дней приема. Состав:
Мнение пользователей: Он полезен как мужчинам, так и женщинам и позволяет быстро похудеть и сохранить работоспособность без критического падения выносливости. Цена: 54,99 доллара США (1 бутылка) — 329,94 доллара США (9 бутылок) Заказать юридический Анварол на официальном сайте №4. Anadrole (ANADROL) — Повышение прочностиПрименение: с по увеличивает выносливость при интенсивных силовых нагрузках и ускоряет процессы восстановления. Способ применения: 2 капсулы за 20 минут до первого приема пищи. Полный курс составляет 2 месяца, а перерыв между курсами — не менее 10 дней. Преимущества: It работает за счет мощной оксигенации (оксигенации) мышечных волокон. Результатов: Больше тренировок, меньше времени на восстановление. Обзор: Состав капсул — каждая капсула содержит микрогранулы с ингредиентами. Расфасован в пластиковую банку. Количество капсул в одной упаковке — 30. Одна упаковка рассчитана на 15 дней приема. Состав:
Мнение пользователей: Препарат , позволяющий тренироваться намного больше, положительно влияет на показатели выносливости; результат проявляется в увеличении объема силовых нагрузок, быстром восстановлении и компенсации переутомления. Цена: $ 54,99 (1 бутылка) — 329,94 $ (9 бутылок) Купить Anadrole по самой низкой цене онлайн № 5. Testo Max (SUSTANON PILLS) — экстремальный набор мышечной массыИспользование: Как можно быстрее наращивать мышцы Способ применения: 4 капсулы за 20 минут до первого приема пищи, запивая необходимым количеством воды. Преимущества: Стимулирует естественную активность тестостерона без риска передозировки и превращения избытка гормона в эстроген и снижения сексуальной активности. Результатов: Модель Возможность увеличения параметров силовых нагрузок и быстрого увеличения массы тела за счет объема мышечных волокон. Обзор: Состав капсул — каждая капсула содержит микрогранулы с ингредиентами. Расфасован в пластиковую банку. Количество капсул в одной упаковке — 30. Одна упаковка рассчитана на 7 дней приема. Состав:
Мнение пользователей: Комплексная добавка для максимального результата, подходит для различных тренировок; Testo-Max способствует толерантности к физическим нагрузкам и повышает их эффективность. Цена: 59,99 долларов (1 бутылка) — 359,94 доллара (9 бутылок) Testo Max продается на сайте crazybulk №6. Winsol (WINSTROL PILLS) — Экстремальное сжигание жираПрименение: разрушение жировых отложений, поддержка мышечной массы и облегчение. Способ применения: 3 капсулы за 45 минут до тренировки. Полный курс — 2 месяца, перерыв — 10 дней. Преимущества: процессы сжигания жира под действием препарата не сопровождаются критической потерей влаги, а происходят из-за разрушения жировых клеток, известных как адипоциты. Результат: Определение мускулов и повышение выносливости. Обзор: Состав продукта — каждая капсула содержит микрогранулы с активными и натуральными ингредиентами. Расфасован в пластиковую банку.Количество таблеток в одной упаковке — 30. Одна упаковка рассчитана на 10 дней приема. Состав:
Мнение пользователей: Дополнительный компонент для повышения эффективности тренировок и оптимален для подготовки к соревнованиям. Цена: $ 61,99 (1 бутылка) — 371,94 $ (9 бутылок) Проверьте Winsol на CrazyBulk.com №7. Trenorol (TRENBOLONE PILLS) — Набор мышечной массы с повышенной силойИспользование: Эффективен в процессе наращивания мышц, помогает ускорить восстановление между тренировками. Способ применения: 3 капсулы за 45 минут до тренировки. Применяют курсами на 2 месяца с перерывом до 10 дней. Преимущества: насыщение мышечных волокон кислородом за счет улучшения васкуляризации — активного кровоснабжения, удаляет жировые отложения, буквально «закачивая» их в мышцы. Результат: Определение мускулов, увеличение силовых показателей и быстрое наращивание мышечного объема. Обзор: Каждая капсула содержит микрогранулы с экстрактами трав. Расфасован в пластиковую банку. Количество капсул в одной упаковке — 30. Одна упаковка рассчитана на 10 дней приема. Состав:
Мнение пользователей: Этот легальный стероид подходит для наращивания мышечной массы и подготовки к соревнованиям. Его могут использовать как мужчины, так и женщины, и он позволяет быстро набирать вес без задержки воды и побочных эффектов. Цена: 61 $.99 (1 бутылка) — 371,99 $ (9 бутылок) Заказать Тренорол по самой низкой цене №8. Clenbutrol (CLENBUTEROL) — сжигание жира с сохранением энергииИспользование: Воздействие на жировые отложения Способ применения: 3 капсулы за 45 минут до тренировки. Продолжительность курса — 2 месяца, обязательный перерыв — 10 дней. Преимущества: эффект стероида позволяет эффективно снизить процентное содержание жира в организме, но не вызывает потери энергии или мышечной массы, что создает условия для дальнейших полезных нагрузок. Результат: Быстрая потеря веса за счет жировых отложений при сохранении объема мышц. Обзор: Каждая таблетка содержит микрогранулы с растительными ингредиентами. Расфасован в пластиковую банку. Количество капсул в одной упаковке — 30. Одна упаковка рассчитана на 10 дней приема. Состав:
Отзывы пользователей: Идеально для подготовки к соревнованиям и для тех, кто хочет быстро похудеть. Цена: $ 61,99 (1 флакон) — 371,94 $ Проверьте Clenbutrol на сайте CrazyBulk № 9. Decaduro (DECA DURABOLIN PILLS) — экстремальная прочностьИспользование: Повышение показателей силы, выносливости и сокращение времени восстановления между тренировками. Способ применения: 3 капсулы за 45 минут до тренировки. Курс 60 дней, перерыв 10 дней. Преимущества: В отличие от стероидов, он укрепляет мышечные связки и сухожилия. Результат: Наращивание мышечной массы без побочных эффектов и боли в суставах. Обзор: Состав капсул — каждая капсула содержит микрогранулы с ингредиентами. Расфасован в пластиковую банку. Количество капсул в одной упаковке — 30. Одна упаковка рассчитана на 10 дней приема. Состав:
Мнение пользователей: препарат для увеличения нагрузок, отличающийся сокращением времени между тренировками и увеличением силовых параметров. Цена: $ 61,99 (1 бутылка) — 371,94 $ (9 бутылок) Купить Decaduro Как легальные стероиды используются для увеличения объема, резки, силыКаждому режиму соответствует своя комбинация Для эффективности использования лучших легальных стероидов оптимально использовать определенный тип для каждого режима тренировок.Это позволит средству проявить свой эффект и поможет полностью достичь желаемых результатов. Распределение лекарств по видам деятельности происходит таким образом: Это условное деление, так как особенность легальных стероидов — способность составлять комбинации препаратов, которые могут существенно повлиять на эффективность тренировок. Что такое объем, резкость и прочность?Эффективный подбор компонентов для достижения максимальных результатов Набухание — наращивание мышечной массы Тренировочный режим для активного моделирования мышечного объема за счет гипертрофии мышечных волокон.Для него характерно значительное увеличение веса используемых тренажеров и спортивного инвентаря и спортсмена. В этом случае необходимо компенсировать два процесса: переутомление от перегрузок и увеличение жировых отложений от калорийного питания. В качестве поддерживающей фармакологии будут эффективны препараты для наращивания мышечной массы — D-Bal, HGH-X2, Testo Max и Trenorol, которые желательно сочетать с жиросжигателями. Раскрой — «сушка» В целом худеет.Но для тех, кто занимается бодибилдингом, это уменьшение жировых отложений в сочетании с длительными изнурительными тренировками с низкой массой скорлупы и низкокалорийной диетой. Основная проблема — не потерять мышечный объем. Поэтому, помимо добавок для «сушки» — жиросжигателей Анварол, Винсол, Кленбутрол, желательно дополнить список используемых БАД компонентами для наращивания мышечной массы и повышения выносливости. Strength — улучшение показателей силы Работа на выносливость и силу невозможна без длительных тренировок и строгого режима.Такие компоненты неизменно требуют корректировки диеты, что приводит к потере мышечной массы или увеличению веса из-за задержки жидкости. Следовательно, Анадрол и Декадуро эффективны для повышения выносливости в сочетании с теми компонентами, которые соответствуют конечной цели. Почему легальные стероиды безопасны и эффективны?Использование легальных стероидов, в том числе их комбинаций, позволяет решать несколько задач одновременно. Существенная разница между ними и синтетическими аналогами — результат воздействия. Стероид — это вещество, которое организм может производить самостоятельно. При употреблении запрещенных препаратов пользователь получает определенную дозу вещества, которое накапливается в печени или выводится с потом и мочой. Его действие непродолжительное, и в силу индивидуальных особенностей организма невозможно рассчитать точную дозировку. Риск передозировки огромен, а последствия иногда необратимы. Кроме того, синтетические стероиды, как и наркотические вещества, всегда требуют увеличения дозы, так как организм быстро привыкает к их воздействию. В отличие от синтетических стероидов действие лучших легальных стероидов, таких как D-Bal, HGH-X2 или Deaduro, направлено на то, чтобы организм самостоятельно синтезировал необходимые ему вещества. Это гарантирует, что один и тот же тестостерон или соматропин будет в концентрации, необходимой для конкретного организма в данный момент. Таким образом исключается риск передозировки и побочных эффектов, так как железы внутренней секреции под воздействием физических нагрузок и легального стероида сделают свое дело на максимальном уровне — насытят организм гормоном для полного выздоровления и увеличение параметров. Как добиться результатов с юридическими стероидами?Основным условием применения легальных стероидов является их сочетание с тренировочной деятельностью. Не думайте, что это волшебная таблетка, которая превратит бодипозитив в греческого бога. Другой вопрос, что с добавками позитивное преобразование будет происходить намного быстрее и с меньшими усилиями. Следовательно, эффективность лучших юридических стероидов и достижение невероятных результатов зависит от:
Также важно чередовать виды тренировок, так как организм имеет тенденцию «привыкать» к ритму и силе нагрузок. Поэтому для повышения их эффективности нужно периодически менять ритм снарядов, вид нагрузки и вес. Приложение для мужчин и женщинОдним из преимуществ легальных стероидов является их эффективность как для женщин, так и для мужчин. В отличие от синтетических препаратов, которые имеют четкую градацию и назначение, БАД можно безопасно использовать при тренировках. Например, пропионат тестостерона запрещен к применению, так как он вызывает необратимые преобразования в женском организме, в том числе огрубление голоса и увеличение клитора. Его традиционный аналог Testo Max не имеет такого эффекта. Он стимулирует женские яичники к выработке достаточного количества половых гормонов для метаболических процессов, обеспечивающих тренировку и результаты. Производитель также разработал уникальную концепцию под названием FEMALE CUTTING STACK, которая содержит оптимальные ингредиенты для женщин-бодибилдеров. У мужчин использование синтетических стероидов часто вызывает гинекомастию, увеличение молочных желез. Это связано с тем, что при передозировке тестостерона часть его трансформируется в эстроген — женский половой гормон, который вызывает рост груди и наполняет ее жировой тканью. Использование легальных стероидоподобных добавок не имеет такого побочного эффекта. Crazy Bulk: проверенный производительЕдинственный официально признанный производитель легальных стероидов — Crazy Bulk (США).Его деятельность сертифицирована ведущими медицинскими экспертами. Такое сотрудничество свидетельствует о высокой социальной ответственности и высоком качестве компании. Благодаря более чем пятилетним продажам юридических стероидов на рынке, Crazy Bulk не только продолжает исследовать и обновлять ассортимент своих натуральных продуктов, но и завоевал доверие тысяч пользователей, о чем свидетельствуют многочисленные иллюстрированные обзоры. Crazy Bulk гарантирует своим клиентам:
Известные бодибилдеры, такие как Крис Трипп и Рэнди Смит, сотрудничают с Crazy Bulk и являются лицом компании. Комбинации для максимального результатаЕсли пользователь сомневается в выборе комбинации добавок для бодибилдинга, Crazy Bulk позаботился об этом.По режимам тренировок реализованы уникальные наборы, компоненты которых позволят достичь следующих желаемых целей:
Каковы возможные побочные эффекты? Нет. На каждом этапе производства осуществляется строгий контроль сочетания ингредиентов и их происхождения. Итак, Crazy Bulk гарантирует отсутствие побочных эффектов от приема лекарств. Законные стероиды только для профессиональных спортсменов? Нет, их можно и нужно принимать новичкам для стимуляции тренировочной активности и получения немедленного эффекта. Насколько быстро будут результаты? В зависимости от режима тренировок, приема лекарств и параметров питания первые результаты заметны уже через 10 дней. Нужно ли мне постоянно принимать наркотики? Нет, как и любое лекарство, легальные стероиды принимают курсами, между которыми должен быть десятидневный перерыв. Есть ли риски для профессиональной карьеры? Нет, Crazy Bulk гарантирует спортсменам законность и безопасность добавок, а также возможность их использования перед соревнованиями. Юридические стероиды: невероятные результаты и полная безопасность для здоровьяДавно прошли те времена, когда использование лекарств для увеличения силы и выносливости было строго запрещено. С развитием Crazy Bulk все изменилось. Теперь таблетки со стероидоподобным эффектом доступны всем, в том числе профессиональным спортсменам, без риска преждевременно завершить карьеру или стать инвалидом из-за побочных эффектов. Одна добавка или специально подобранный набор для достижения максимального результата с полной безопасностью для здоровья и карьеры — это не миф, а реальность от Crazy Bulk для новичков и профессионалов! Анаболические стероиды: Бесшумные убийцыЯ думал, что идеально подхожу для работы под прикрытием, но мои детективы убедили меня в обратном! К счастью, у нас был агент ATF, который работал в нашей оперативной группе и приспособил сборку для этой операции.Проникнуть в эти тайные незаконные операции, которые обычно находят желающих в местных фитнес-центрах и спортзалах по всей стране, не всегда легко. Однако наш агент под прикрытием быстро начал покупать анаболические стероиды, и дело расширилось. Еще до того, как все закончилось, мы нашли подпольную лабораторию в отдаленном районе западно-центрального Теннесси. Лекарства закупались килограммами из Китая, а затем смешивались с оливковым маслом и другими веществами в лаборатории и помещались в бутылки для инъекций для продажи. Помимо инъекционных форм, сотни тысяч таблеток анаболических стероидов и гормона роста человека были также закуплены в Китае и доставлены в Теннесси. Бизнес процветал, большая часть его приходилась на почту Соединенных Штатов. Иглы и шприцы также были доступны для покупки для тех клиентов, которые в них нуждались. Основное предприятие на юго-западе Огайо было организовано как типичная бизнес-модель или предприятие Amway. Лидер проводил деловые встречи, предлагал стимулы для тех, кто продает больше всего продукции, и запрашивал маркетинговые идеи у своей команды дистрибьюторов.Мы посетили и записали эти встречи для более поздних судебных доказательств. Когда все закончилось, 32 лицам были предъявлены обвинения по нескольким пунктам обвинения, и было изъято стероидов на сумму более 600 000 долларов, а также 100 единиц огнестрельного оружия всех видов. На момент написания статьи большинство подсудимых признали себя виновными и ожидают вынесения приговора. Думаю, что меня несколько удивило, так это масштабы выявленного нами злоупотребления анаболическими стероидами. Это не рецептурный препарат, с которым мы имеем дело на регулярной основе, а продавцы и потребители являются частью сплоченной группы, которая не часто рекламирует свои товары.Не было никаких сомнений в том, что некоторые из этих препаратов попадают на уровень атлетов старших классов, хотя в ходе расследования не было предъявлено обвинение несовершеннолетним. Анаболические стероиды действуют жестоко. В отличие от опиатов, отпускаемых по рецепту, когда кто-то может несколько раз передозировать или достичь дна через несколько неудачных реабилитаций, злоупотребление анаболическими стероидами, похоже, со временем работает незаметно. Нет никакой потери сознания или необходимости возвращаться из почти верной смерти путем введения налоксона — все это предупреждающие знаки, которые могут спасти жизнь наркомана. У лиц, злоупотребляющих анаболическими стероидами, могут наблюдаться некоторые физические признаки, такие как прыщи, снижение сексуальных способностей и даже потенциальная ярость, которая может сопровождать чрезмерное употребление, но, вероятно, не посещения местного отделения неотложной помощи после передозировки. Медленно, но верно внутренние органы подвергаются стрессу и начинают преждевременно умирать. Печень и сердечно-сосудистая система — особые мишени злоупотребления этими веществами. Конечно, как только повреждение произошло и было обнаружено, для обидчика будет слишком поздно — все для похоти обрести идеальное телосложение.Многие из потребителей никогда не думают, что они достаточно большие, и употребление этих наркотиков становится психологической зависимостью, которую трудно преодолеть. Большинство арестованных нами людей не имели судимости, многие работали на достойной работе. Однако те, кто торгует анаболическими стероидами, в конечном итоге убивают людей так же, как торговцы кокаином, героином или лекарствами, отпускаемыми по рецепту. Работая над этим делом, я обнаружил, что это злоупотребление гораздо более распространено, чем я когда-либо мог подумать.Бурный рост фитнес-центров и тренировочных центров дал тем, кто заинтересован в этой незаконной деятельности, более легкий доступ к этим наркотикам и искушение стать немного больше. Надеемся, что мы добьемся успеха в этих случаях, и они окажут длительное влияние на тех, кто злоупотребляет и продает анаболические стероиды, с конечной целью спасения жизней. Командир Берк — ветеран правоохранительных органов с 40-летним стажем работы и нынешний президент Национальной ассоциации следователей по расследованию утечки наркотиков.С ним можно связаться по электронной почте [email protected], через веб-сайт www.rxdiversion.com или по телефону 513-336-0070. Анаболические стероиды — Новости, исследования и анализ — The Conversation — page 1Дисморфия мышц может привести к другим состояниям психического здоровья, таким как тревога или депрессия. Студия F8Юан Крансвик, Университет Лидса Беккета Социальные сети и меняющиеся представления о мужественности заставляют все больше и больше молодых мужчин полагать, что их тело слишком маленькое, худое или недостаточно мускулистое. Селективные модуляторы рецепторов андрогенов (SARM) могут рассматриваться как более безопасная альтернатива стероидам для наращивания мышечной массы. (Shutterstock)Стефан Хайнце-Милн, Университет Далхаузи, , и Филипп Джой, , Университет Маунт-Сент-Винсент, Идеализированные стандарты для мускулистых, обезжиренных мужских тел могут стимулировать использование SARM или селективных модуляторов андрогенных рецепторов, неутвержденных препаратов для наращивания мышц, которые легко доступны в Интернете. Магия мышц. BLACKDAYЛи Гамильтон, Университет Стерлинга и Пол Димео, Университет Стерлинга Антидопинговые органы делят стероиды на хорошие и плохие. Однако чем больше смотришь на них вблизи, тем больше они похожи. Что я снова поднимал? Вес от ShutterstockТом Хеффернан, Нортумбрийский университет, Ньюкасл Физическое воздействие анаболических стероидов хорошо известно, но есть и психические эффекты. Чтение этикетки может не помочь. Добавки ShutterstockКатинка ван де Вен, Кентский университет и Кайл Дж. Д. Малруни, Кентский университет Индустрия пищевых добавок — это большой бизнес, но знаете ли вы, что на самом деле находится в упаковке? Не очень хороший вид.Мышцы от ShutterstockДоминик Саго, Университет Бергена Повышающие производительность или допинговые вещества, такие как анаболические стероиды и эритропоэтин, гормон, который усиливает выработку красных кровяных телец и увеличивает потребление кислорода в организме, больше не … В Австралии растет употребление стероидов, но не среди обычных подозреваемых.Джонг Дизон / FlickrСкотт Гриффитс, Сиднейский университет Стероиды легко сделать козлом отпущения. Пользователи считаются агрессивными, жестокими и психически неуравновешенными, способными в любой момент сорваться и причинить большой вред окружающим. Якобы это такое восприятие… Не только мужская игра. RoonbДоминик Саго, Университет Бергена Использование анаболических стероидов в первую очередь ассоциируется с мужчинами.Но за последние несколько десятилетий мы узнали больше о различных группах, употребляющих эти наркотики, в том числе о женщинах и младше … Сколько приседаний ты делаешь тогда? ShutterstockДоминик Саго, Университет Бергена Соревновательный дух является неотъемлемым аспектом человеческой жизни, и можно утверждать, что неспособность соревноваться приводит только к тому, что участие в соревновании проигрывает.За очень долгий период времени… Стероиды имеют ряд отрицательных побочных эффектов и вреда, о которых многие могут не знать. arbyreed / FlickrМэтью Данн, Университет Дикина, Недавнее национальное обследование показало, что две трети молодых людей, которые начали употреблять инъекционные наркотики в течение последних трех лет, употребляли стероиды, обогнав метамфетамин и героин.Анаболически-андрогенные стероиды… Дело «стероидов» Фармацевт получил 4 года тюрьмы по делу «Мобильный», связанный с профессиональным спортом и рестлингом. МОБИЛЬНЫЙ, Алабама. Сегодня федеральный судья приговорил к 4 годам тюремного заключения местного фармацевта, признанного виновным в участии в общенациональном заговоре. незаконно продавать анаболические стероиды, произведенные в Мобил. «Я стою перед вами другим человеком, чем тот, кто работал в APS в 2005 году, даже не тот, который предстал перед магистратом (судьей) в 2007 году», — сказал Беннетт окружному судье США Джинни Гранад. «Я понятия не имел, что делаю неуместно». Сообвиняемые Беннета, владельцы аптеки и владелец антивозрастной клиники, должны быть приговорены к более позднему сроку, и Гранаде предположил, что им грозит более суровое наказание. «Я не думаю, что в целом виновность (Беннета) совпадает с виновностью владельцев аптек», — сказал судья. Прокуроры называли 44-летнего Беннета и остальных в меморандуме о приговоре «торговцами наркотиками в лабораторных халатах». Они утверждали, что Беннетт играл ключевую роль в предприятии, в котором участвовали врачи-мошенники и медицинские клиники по всей стране, которые использовали аптеку для приготовления лекарственных препаратов для снабжения здоровых взрослых опасными стероидами. Некоторые из этих веществ были ветеринарными препаратами, разрешенными только для использования в животноводстве. «Это стероиды для лошадей и коров, а не для молодежи и людей», — сказала помощник прокурора США Донна Доббинс. Согласно судебным записям, Applied Pharmacy Services с 4 апреля 2004 г. по 30 августа 2006 г. отправила 762 388 дозировок 17 врачам и клиникам. участвовал в заговоре. Эти препараты для повышения производительности попали в руки самых разных потребителей, от профессиональных спортсменов до подростков, стремящихся нарастить массу тела.Прокуратура процитировала 22 профессиональных спортсмена, которые получали стероиды в Applied Pharmacy Services в то время, когда Беннетт там работал. Снимки 5 обвиняемых, осужденных по обвинению в стероидах 8 февраля 2009 г .:
Сегодня в суде Доббинс назвал семерых, чьи приказы включали подпись или инициалы Беннета:
Судебные документы упоминают 6 других профессиональных бодибилдеров, 7 профессиональных борцов и 2 профессиональных бейсболистов только по их инициалам. Доббинс указал на перехваченные телефонные разговоры, показывающие, что Беннетт принимал активное участие в операции, разговаривая с соответчиком Бреттом У. Бранчем, который был посредником в продаже многих стероидов. «Как надзирающий фармацевт, он был главным», — сказала она. «Мы надеемся, что фармацевт позаботится о том, чтобы то, что нам дают, было безопасным, эффективным и законным, и полагаемся на него». |