Цитохром с в спорте: Цитохром С в спорте. Применение ≡ Допинг для спортсменов ≡ Цитохром-С в бодибилдинге — Mixtura.ua – Цитохром С — SportWiki энциклопедия

Цитохром С в спорте. Применение ≡ Допинг для спортсменов ≡ Цитохром-С в бодибилдинге — Mixtura.ua

Цитохром С: что это
Цитохром С: для чего
Цитохром С в спорте: новые возможности и быстрое восстановление формы
Цитохром С: применение в спорте

Во время соревнований или после изнурительных тренировок спортсмены прибегают к помощи разрешенных медицинских препаратов, направленных на ускоренное восстановление вымотанного организма. Рассмотрим один из препаратов подробнее.

Цитохром С: что это?

Цитохром С — это ферментный (белковый катализатор, встречающийся в живых клетках) препарат, добываемый из тканей, наполняющих сердца представителей крупного рогатого скота, а также свиней. Данный препарат оказывает влияние на процессы, связанные с регенерацией, и выступает катализатором дыхания клеток.

Благодаря наличию железа, которое превращается в восстановленную форму из окисленной, в тканях ускоряются обменные, восстановительные и окислительные процессы. Снижаются реакции организма, связанные с гипоксией (кислородное голодание в организме или некоторых отдельных клетках) тканей при патологическом состоянии пациента.

Цитохром С: для чего?

Лекарство используется для нормализации насыщения кислородом организма новорожденного, который не в состоянии дышать самостоятельно, или дыхание редкое и прерывается, но зафиксировано сердцебиение. Применяется Цитохром-С как транспорт кислорода в случае:

• астмы;
• воспалительных процессах в ткани печени;
• сердечной недостаточности;
• нарушением в работе сетчатки глаза, связанных со старостью;
• хронического состояния пневмонии;
• других нарушений в организме, влияющих на функционирование окислительных процессов.

Взаимодействие Цитохрома с клеткой схоже на реакции, происходящие в растениях, и являет собой процесс биосинтеза (у растений фотосинтез). Также доказано воздействие вещества на процесс уничтожения клеток, несущих в себе определенные дефектные элементы (апоптоз).

Цитохром С в спорте: новые возможности и быстрое восстановление формы

Люди, у которых спорт стоит на первом месте, регулярно занимаются утомительными тренировками и участвуют в соревнованиях, истощающих организм. Поскольку Цитохром в спорте является разрешенным препаратом, его используют для повышения выносливости и работоспособности организма. Цитохром с в бодибилдинге применяется как фермент, усиливающий скорость химических реакций в клетках. Рекомендуется принимать вещество за неделю до начала соревнований. Бодибилдинг с повышенными нагрузками оказывает стрессовое влияние, а препарат, влияющий на дыхательные процессы тканей, повышает окислительные реакции и помогает перенести нагрузку без последствий для организма.

Цитохром С для спортсменов выделяется тем, что рекомендован для употребления начинающим спортсменам, работающим над увеличением уровня выносливости. Особенно эффективен для восстановления при повышенном лактате в крови. Цитохром С — допинг, который можно купить в аптеке и принимать, не беспокоясь о нарушении спортивных правил.

Цитохром С: применение в спорте

Результаты официальных рекомендаций по использованию препарата в спорте:

Принимая данное средство, необходимо внимательно следить за реакцией организма, возникающими осложнениями и побочными эффектами.

В бодибилдинге рекомендуется применение таблеток по 2 штуки 4 раза в сутки на протяжение 50 дней. Для инъекций препарат используется по окончанию тренировок, для восстановления и ускоренного отдыха спортсмена, поскольку при повышенной нагрузке организм не успевает самостоятельно восстановится до начала следующих нагрузок. Для повышения эффекта лекарство вводится внутримышечно.

Купить Цитохром С

Антигипоксанты — SportWiki энциклопедия

К группе антигипоксантов относятся лекарственные средства, повышающие устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Причины генерализованной гипоксии разделяют на экзогенные («горная» болезнь, нахождение в замкнутом пространстве, неисправность аппарата искусственной вентиляции легких и т. п.) и эндогенные (пневмония, пневмоторакс, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность, анемия, отравление тяжелыми металлами, цианидами, тироксином, грамицидином, динитрофенолом и др.).

К локальной кислородной недостаточности (ишемия мозга, миокарда, конечностей) приводят местный спазм сосудов, атеросклероз, нарушения кровоснабжения, вызванные тромбом или эмболом, чрезмерное напряжение определенных групп мышц и т. п.

При любой гипоксии первично развивается угнетение энергетического обмена, которое проявляется уменьшением содержания креатинфосфата (особенно в головном мозге) и АТФ при одновременном увеличении содержания аденозинди- и аденозинмонофосфорных кислот, а также неорганического фосфата. Это приводит к нарушениям мембранного транспорта, процессов биосинтеза и других функций клетки, а также к внутриклеточному лактоацидозу, увеличению внутриклеточной концентрации свободного кальция и активации ПОЛ. Данную проблему можно решить, если применять антигипоксанты.

Процесс окислительного фосфорилирования осуществляется в митохондриях в три этапа: на первом донаторами Н⁺ (электронов и протонов) являются окисляемые субстраты цикла Кребса и пентозного цикла (сукцинат, пируват, глутамат и др.), в качестве акцепторов выступают НАД-зависимые дегидрогеназы.

При гипоксии функционирование этого этапа нарушается в первую очередь, кроме того, начинает усиленно образовываться ацетальдегид, молекулы которого обладают электрофильным атомом карбонильной группы, содержащим избыточное количество электронов. Ацетальдегид взаимодействует со спиртами, тиолами и аминами с образованием полуацеталей, полукеталей и карбиноламинов. Вследствие этого нарушаются структура и функция клеточных и субклеточных мембран, в частности митохондриальных, хроматина и медиаторных систем (в настоящее время для связывания ацетальдегида и его дальнейшего окисления начали применять такие препараты, как глицин, лимонтар или медихронал; в состав лимонтара входят янтарная и лимонная кислоты, а медихронал состоит из фумаровой кислоты, глицина и глюкозы). При выраженной гипоксии и существенном накоплении ацетальдегида происходит его взаимодействие с убигидрохиноном (восстановленная форма коэнзима Q), что приводит к повреждению и второго этапа дыхательной цепи.

На втором этапе тканевого дыхания передача Н⁺ от НАДН осуществляется на флавопротеины, сукцинатдегидрогеназу, а затем на коэнзим Q и цитохром Ь. Важно подчеркнуть, что система ферментов второго этапа может принимать Н⁺ и непосредственно от окисляемых субстратов, главным из которых является сукцинат, через флавопротеины 2—4. Поэтому при гипоксии происходит усиленное образование сукцината так называемыми короткими путями: из аспартата, глутамата, у-аминомасляной кислоты и аланина.

Наконец, на третьем этапе процесса окислительного фосфорилирования Н⁺ поступает в систему цитохромов С и далее на кислород. В результате этих реакций образуются вода и углекислый газ.

Выполнение практически всех видов спортивных упражнений связано с возникновением гипоксии как в работающих мышцах и мозге, так и в других органах. Условно все упражнения можно разделить на четыре вида в зависимости от скорости развивающейся тканевой гипоксии, которая может быть скрытой (латентной), компенсированной, выраженной гипоксией с наступающей декомпенсацией и декомпенсированной тканевой гипоксией. Гипоксическая нагрузка возникает в тех мышцах, которые выполняют большую работу; она и является причиной резкого утомления. Резко выраженная гипоксия может быть причиной нарушения энергетического обмена, проницаемости мембран, а также приводить к другим изменениям в организме спортсменов, что сопровождается снижением работоспособности. Профилактическое применение антигипоксантов может рассматриваться в качестве средства восстанавливающей терапии.

В современной фармакологии существуют различные классификации антигипоксантов.

Классификация на основании происхождения и направленности действия

• Антигипоксанты прямого (специфического) действия
  • Производные гуанилтиомочевины — амтизол.
  • Полифенолы — олифен, кверцетин, корвитин, липофлавон.
  • Препараты, улучшающие энергоснабжение, уменьшающие выраженность гипоксии — триметазидин (предуктал), милдронат, левокарнитин (элькар), магнерот, таурин (дибикор).
  • Ферменты и коферменты дыхательной цепи переноса электронов — цитохром С, убихинон (коэнзим Q), энергостим.
  • Производные янтарной кислоты — мексидол, мексикор, лимонтар, реамберин, янтарин.
  • Препараты, способствующие образованию янтарной кислоты — кислота глутаминовая, аспаркам (панангин).
  • Субстраты для утилизации по альтернативным метаболическим путям — АТФ, АТФ-ЛОНГ, креатинфосфат (неотон).
  • Производные ГАМК — натрия оксибутират, фенибут (ноофен), пантогам, аминалон, пикамилон.
  • Витаминные препараты — витамины Е (токоферола ацетат), С (аскорбиновая кислота), РР (ниацин), а также витамины группы В (рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид).
  • Невитаминные кофакторы — карнитин, рибоксин, калия оротат, липоевая кислота, липамид.
  • Препараты фосфатидилхолина — липин, лецитин.
  • Антиоксиданты — церулоплазмин, цереброкурин, препараты селена, тиотриазолин, мелатонин, карнозин, солкосерил, актовегин.

• Антигипоксанты непрямого действия

Антигипоксанты прямого действия непосредственно влияют на течение энергетических процессов в клетке, активируя аэробное окисление, а также анаэробный гликолиз, усиливая утилизацию лактата и пирувата, активируя ферменты биологического окисления. Они также восстанавливают транспорт электронов в дыхательной цепи, стимулируют альтернативные пути метаболизма, у большинства препаратов выявлены также антиоксидантные свойства.

Антигипоксанты непрямого действия влияют на внутриклеточные окислительно-восстановительные процессы косвенно, облегчая переход кислорода из крови в ткани, улучшая кровоснабжение тканей или замедляя скорость протекания метаболических процессов.

Первыми антигипоксантами стали производные гуанилтиомочевины — гутимин и тримин, которые в настоящее время не применяют.

Субстратные

Регуляторные

Пластические регуляторы

Помимо этих препаратов, антигипоксическим эффектом обладают антиоксиданты — витамины С и Е.

Следующие растения используют в качестве антигипоксантов: арника горная (настой цветков), боярышник кроваво-красный (настой, настойка цветков, плодов), донник лекарственный (настой цветков, листьев), календула лекарственная (сок, настой цветков), крапива двудомная (сок листьев, настой листьев), мелисса лекарственная (настой листьев), рябина обыкновенная (сок плодов), смородина черная (сок плодов, настой плодов, листьев).

Фармакокинетика[править | править код]

Амтизол (в Украине не зарегистрирован) быстро поступает в системы и органы при внутривенном капельном введении на растворе глюкозы, внутримышечном введении и приеме внутрь.

Большинство препаратов полифенолов (кверцетин и др.) хорошо всасываются при приеме внутрь. Препарат олифен при внутривенном капельном введении в 5 %-м растворе глюкозы быстро поступает в органы и ткани.

Кверцетин также быстро всасывается при пероральном введении и поступает в органы при внутривенном применении в виде препарата корвитина, при этом концентрация его в крови быстро повышается. После биотрансформации в печени один из активных метаболитов — халкон, обусловливающий продолжительное действие кверцетина, экскретируется преимущественно с мочой.

После внутривенного введения липин как липосомальная композиция циркулирует в крови около 2 ч. Максимальное накопление препарата отмечается в печени и селезенке (до 20 %), которое достигается спустя 5 мин после введения и сохраняется в течение 3—5 ч. Выводится с мочой и калом.

Мексидол (по химической структуре — 2-этил-6-метил-З-оксипиридина сукцинат) при пероральном применении данный антигипоксант быстро абсорбируется, переходит в органы и ткани. При внутримышечном введении определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Максимальная концентрация составляет 3,5—4 мкг мл»1 при введении в дозе 400—500 мг. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой, в основном в виде глкжуроновых коньюгатов, в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Мексикор (оксиметилэтилпиридина сукцинат, или 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) при внутривенном введении в течение 30—90 мин распределяется в органах и тканям. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается через 30—40 мин, составляя 2,5—3 мкг-мл»1. Определяется в плазме крови на протяжении 4—9 ч. Мексикор метаболизируется в печени путем глюкуронирования с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и других соединений. Некоторые метаболиты мексикора фармакологически активны. Мексикор быстро выводится с мочой в основном в виде ко-ньюгатов, лишь незначительная часть — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили при однократном и курсовом введении достоверно не отличаются.

Эффект реамберина при внутривенном введении развивается по мере поступления препарата в кровь и сохраняется от 3 до 12 ч в зависимости от функционального состояния почек и скорости кровотока.

Лимонтар, содержащий янтарную и лимонную кислоты, хорошо всасывается, полностью метаболизируется до воды и углекислого газа, выводится с мочой. Действие препарата

Препараты убихинона быстро поступают в органы и ткани, убихинон композитум хорошо всасывается, выводится с мочой.

Антигипоксанты на основе цитохрома С при внутримышечном, внутривенном капельном введении быстрее, пероральном — медленнее (препарат цитомак) создают необходимую концентрацию в крови, экскретируют преимущественно с мочой.

Церулоплазмин при внутривенном введении быстро поступает в органы и ткани, катаболизируется в гепатоцитах, экскретирует с мочой.

Кислота глутаминовая хорошо всасывается в пищеварительном канале и быстро проникает из крови через гематоэнцефалический барьер в мембраны клеток головного мозга, далее утилизируется в процессе метаболизма, около 4—7 % препарата выводится почками в неизмененном виде.

Кислота аспарагиновая также быстро поступает в органы и ткани. Аспарагинат является переносчиком ионов калия и магния и способствует их проникновению в клеточное пространство. Сам аспарагинат включается в процессы метаболизма.

Карнитин и другие компоненты препарата кардоната (пиридоксальфосфат, лизина гидрохлорид, кокарбоксилазы хлорид, кобамамид) после приема внутрь быстро абсорбируются из пищеварительного канала. Биодоступность кардоната и его составляющих — около 80 %, а максимальная концентрация их в плазме крови достигается через 1—2 ч после приема. Метаболизируются компоненты препарата с образованием метаболитов, которые выделяются почками. Период полувыведения при приеме внутрь в зависимости от дозы составляет 3—6 ч.

Солкосерил (депротеинизированный гемодиализат из крови молочных телят) быстро поступает в органы и ткани, действие его наступает через 20 мин и сохраняется на протяжении 3 ч при внутривенном и внутримышечном введении.

Хорошо и полностью всасывается мелатонин (препарат нейрогормона эпифиза), подвергаясь преимущественному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность его не превышает 30—50 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, может накапливаться в жировых тканях. Мелатонин био-трансформируется и экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,1 %).

Фармакодинамика[править | править код]

Амтизол, как и применявшиеся ранее производные гуанилтиомочевины (гутимин, тримин) способствует поступлению глюкозы в клетки различных органов и тканей. Препарат повышает активность гексокиназы и малатдегидрогеназы, способствует использованию лактата и пирувата и устраняет избыток ионов водорода в цитозоле клеток. При этом ускоряется перенос электронов. Препарат способствует увеличению синтеза АТФ, снижает потребление кислорода, тормозит процессы липолиза, поддерживая нормальную структуру клеточных и субклеточных мембран, способствует диссоциации гемоглобина, обеспечивая лучшую доставку кислорода тканям.

Олифен — натриевая соль поли-(-2,5-дигидро-ксифенилен)-4-тиосульфокислоты — обладает выраженными электроноакцепторными свойствами, что обусловлено его полифенольной структурой, поэтому препарат обладает активирующим влиянием на дыхательную цепь митохондрий, способствует сохранению пула активного глутатиона при интенсивном расходовании в пероксидазной реакции. Глутатион играет важную роль в поддержании функциональной активности и целостности клеточных и субклеточных мембран и является одним из важнейших эндогенных антиоксидантов.

Антигипоксическое действие кверцетина связано с его антиоксидантными свойствами, так как нарушение окислительно-восстановительного гомеостаза также лежит в основе гипоксического синдрома.

Основными антигипоксантными средствами являются две группы препаратов, которые увеличивают резистентность клетки к дефициту кислорода. Восстановление функции дыхательной цепи на ранних стадиях гипоксии осуществляют препараты полифенолов (производные хинонов). Кроме того, восстановление функции дыхательной цепи на этих стадиях гипоксии могут осуществлять препараты, активирующие альтернативные НАДН-оксидазному пути окисления. Компенсаторным метаболическим путем образования АТФ является сукцинатоксидазное окисление. Однако сама янтарная кислота плохо проникает через клеточные мембраны, поэтому обычно используют ее производные (мексидол, мексикор) либо предшественники (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая). Мексидол является активным антигипоксантом в первую очередь также благодаря антиоксидантной активности. Вместе с тем в условиях гипоксии препарат вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацией энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацией клеточных мембран.проявляется уже через 10—12 мин после приема внутрь.

Реамберин, включающий N-( 1 -дезокси-О-глюцитoл-1-ил)-N-мeтилaммoния натрия сукцинат, натрия хлорид, калия хлорид и магния хлорид, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Препарат снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, увеличивает внутриклеточное накопление макроэргических соединений — АТФ, креатинфосфата, активирует антиоксидантную систему ферментов и ингибирует процесс ПОЛ в ишемизированных органах, оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток головного мозга, миокарда, печени, почек; стимулирует репаративные процессы в миокарде и печени.

Антигипоксическое действие лимонтара проявляется в результате общеметаболического, антиоксидантного действия, стимуляции окислительно-восстановительных процессов, усиления синтеза АТФ, повышения аппетита и стимуляции желудочной секреции.

Церулоплазмин многофункциональный медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови. Его активность как лекарственного средства определяется участием в синтезе цитохром-С-оксидазы, повышением активности супероксидтрансмутазы и некоторых других ферментов. Церулоплазмин участвует в транспорте меди и окислении железа, в метаболизме катехоламинов и регуляции их функции. Благодаря поддержанию окислительного гомеостаза препарат оказывает антигипоксическое действие, обладает выраженным мембранопротекторным и детоксикационным эффектом.

Убихинон — жирорастворимый кофермент, обладающий антиоксидантной активностью. Участвует в митохондриальной передаче транспорта электронов в качестве одного из компонентов и кофермента, входящих в цепь сукцинат-Q, НАД — Q — редуктазных, цитохром-С-Q-оксидазных систем. В результате полного цикла окисления-восстановления убихинона в дыхательной цепи митохондрий совершается одновременный перенос двух протонов и двух электронов с внутренней поверхности мембраны на внешнюю с последующим обратимым транспортом электронов с внешней поверхности. В процессе окислительно-восстановительных реакций убихинон взаимодействует с несколькими ферментными системами, что обеспечивает его восстановление. Это НАДН, сукцинатдегидрогеназная система и коэнзим Q-H-цитохром-С редуктазная система.

Цитохром-С (цитомак) —- ферментный антигипоксант, который осуществляет перенос электронов на одном из последних этапов дыхательной цепи, тем самым активизирует ее, снижая выраженность гипоксии.

Выраженные антигипоксантные свойства проявляет комбинированный препарат энергостим, представляющий собой сбалансированный комплекс биологически активных веществ — никотинамидадениндинуклеотид (НАД), цитохром С и рибоксин, участвующих в энергетическом обмене клеток. Препарат восполняет характерный для гипоксии клеток дефицит важнейших для биоэнергетики клеток метаболитов — дыхательного фермента цитохрома С и кофермента никотинамидадениндинуклеотида, являющегося также источником синтеза адениловых нуклеотидов рибоксина. В результате активируется (деингибируется) гликолиз и цикл трикарбоновых кислот, а также транспорт электронов к 02 и сопряженное с ним окислительное фосфорилирование. Одновременное включение в энергетический цикл инозина позволяет восстановить общее содержание адениловых нуклеотидов de novo и активировать пентозофосфатный путь синтеза АТФ, НАДФ и рибозы. Способность энергостима устранять энергетический дефицит сочетается с сосудорасширяющим эффектом и улучшением микроциркуляции. При этом энергостим не снижает системное АД, усиливает мозговое кровообращение.

Препараты глутаминовой кислоты (сама кислота) и аспарагиновой кислоты — аспаркам и панангин в организме превращаются в у-аминомасляную кислоту, а она через янтарный полуальдегид — в янтарную кислоту. Янтарная кислота принимает ионы водорода от окисляемых субстратов в дыхательной цепи и увеличивает энергообеспеченность клеток, способствуя таким образом повышению физической работоспособности.

Выраженными антитоксическими свойствами, благодаря антиоксидантному эффекту, обладает также мелатонин — активный донор электронов, эффективный переносчик свободных радикалов, который выраженно стимулирует активность ферментов глутатионпероксидазы, глутатионредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, супероксиддисмутазы и других, увеличивает уровень SH-содержащих антиоксидантов, обладает успокаивающим, ноотропным, противовоспалительным, иммуномодулирующим эффектом.

Значительная антигипоксическая и антиоксидантная активность отмечена у препаратов, содержащих селен. Благодаря высокой электронодонорной активности селенсодержащие соединения инактивируют свободные радикалы и ферменты, способствующие их накоплению. Селен обнаружен в активном центре глутатионпероксидазы, которая восстанавливает высокотоксичные пероксиды липидов и легкоокисляемые компоненты клеток до нетоксичных гидроксисоединений за счет восстановленного глутатиона. Кроме того, селен стимулирует превращение метионина в цистеин и синтез глутатиона, что также повышает антиоксидантный потенциал организма и детоксикацию липопероксидов. Селен входит в состав поливитаминно-минеральных комплексов (витрум, витрум кардио и др.).

Производные ГАМ К (аминалон, фенибут, пикамилон, пантогам) и фрагменты ГАМ К — пирролидин, пирацетам и другие рацетамы описаны в разделе ноотропных препаратов. Свой антигипоксический эффект они могут реализовать за счет превращения в янтарный полуальдегид, участвующий в транспорте Н⁺ на втором этапе дыхательной цепи. При использовании этих препаратов в связи с улучшенной утилизацией пировиноградной и молочной кислот исчезает внутриклеточный ацидоз, а янтарный полуальдегид превращается в янтарную кислоту, поддерживая процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях, образования АТФ. В основном образование янтарной кислоты из ГАМ К происходит в мозговой ткани.

Токоферола ацетат принимает участие в процессах тканевого дыхания, синтезе гема, белков, обладает антиоксидантным, радикальным эффектом.

Кислота аскорбиновая является компонентом окислительно-восстановительных реакций и, благодаря участию в процессах всасывания железа, влияет на синтез гема.

Витаминные препараты группы В являются антигипоксантами в связи со своей ролью ко-ферментов декарбоксилаз, трансаминаз, дезаминаз, креатинфосфокиназы, К+, Na+-АТФазы, цитохром-С-оксидазы, сукцинатдегидрогеназы и др., что косвенно стимулирует альтернативные пути метаболизма янтарной кислоты — ее образования и утилизации.

Особое место среди антигипоксантов занимают невитаминные кофакторы. Карнитин облегчает проникновение в митохондрии длинно- и средне-цепочечных жирных кислот, где происходит отщепление от последних остатка уксусной кислоты и связывание ее с коэнзимом А, что приводит к образованию ацетил-коэнзима А. Жирные кислоты в митохондриях подвергаются |3-окислению, освобождая энергию, накапливающуюся в виде АТФ. Сами жирные кислоты превращаются в кетоновые тела (ацетон, |3-оксимасляную и ацетоуксусную кислоты) и ацетат, которые легко проникают из клетки в плазму крови и затем используются в различных метаболических процессах. Благодаря коэнзиму А регулируется активность пируваткарбоксилазы — ключевого фермента глюконеогенеза. Карнитин способствует утилизации аминокислот, аммония, синтезу белков, делению клеток, биосинтетическим процессам, созданию положительного азотистого баланса, оказывает нейро-гепато-кардиопротекторный эффект, является базисным компонентом препарата кардонат. В препарат входит также лизин, который как незаменимая аминокислота принимает участие во всех процессах ассимиляции, роста костной ткани, стимулирует синтез клеток, поддерживает женскую половую функцию.

Коэнзим витамина В12 (цианокобамамид) обладает анаболическим действием, активирует обмен углеводов, белков, пептидов, участвует в синтезе лабильных метильных групп, образовании холина и метионина, нуклеиновых кислот, креатина, а также способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Кроме того, как фактор роста кобамамид стимулирует функцию костного мозга, эритропоэз, способствует нормализации функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах — приводит к усилению коагуляционных процессов.

Коэнзим витамина В1 (кокарбоксилаза) оказывает регулирующее действие на обменные процессы в организме — углеводный, жировой обмен и, прежде всего, на окислительное декарбоксилирование кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой и др.). Кокарбоксилаза принимает участие в пентозофосфатном пути распада глюкозы, снижает уровень молочной и пировиноградной кислот, улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы.

Коэнзим витамина В6 (пиридоксаль-5-фосфат) играет важную роль в обмене веществ, преимущественно в центральной и периферической нервной системе. Является коферментом энзимов, участвующих в обмене аминокислот (процессы декарбоксилирования, переаминирования и др.), принимает участие в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. В обмене гистамина участвует в качестве ко-энзима гистаминазы, способствует нормализации липидного обмена, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает детоксикационные процессы. Пиридоксальфосфат катализирует нейромышечную деятельность, особенно при астении, усталости, состоянии перетренированности.

При превращении липоевой (дитиоктовой) кислоты в дигидролипоевую образуется окислительно-восстановительная система, участвующая в транспорте водорода в митохондриях. Препараты липоевой кислоты обладают антиоксидантной активностью, стимулируют превращение оксигемоглобина в метгемоглобин. Липоевая кислота является кофактором энзимов, участвующих в углеводном и жировом обмене, активирует ферменты цикла трикарбоновых кислот, образование коэнзима А, а также пластические процессы.

Инозин (рибоксин) — нуклеозид, предшественник АТФ, активирует пластические процессы, синтез нуклеиновых кислот, регенерацию.

Магниевая и калиевая соли оротовой кислоты благодаря самой кислоте являются предшественниками пиридиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, способствуют синтезу белка, регенерации тканей.

Солкосерил содержит широкий спектр естественных низкомолекулярных веществ, гликолипиды, нуклеозиды, аминокислоты, олигопептиды, незаменимые микроэлементы, электролиты, другие метаболиты, поэтому повышает потребление кислорода тканями, стимулирует синтез АТФ, улучшает транспорт глюкозы (обладает инсулиноподобной активностью), стимулирует образование коллагена, ангиогенез, повышает пониженную пролиферацию обратимо поврежденных клеток, обладает цитопротекторной активностью, является синергистом фактора роста.

Липин, модифицированный яичный фосфатидилхолин (лецитин), оказывает антигипоксическое действие, содействует повышению скорости диффузии кислорода из легких в кровь и из крови в ткани, нормализует процессы тканевого дыхания, восстанавливает функциональную активность эндотелиальных клеток, синтез и выделение эндотелиального фактора расслабления, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Липин ингибирует процессы ПОЛ в крови и тканях, поддерживает активность антиоксидантных систем организма, проявляет мембранопротекторный эффект, выполняет функцию неспецифического дезинтоксиканта, повышает неспецифический иммунитет. При ингаляционном введении оказывает положительное влияние на легочной сурфактант, улучшает легочную и альвеолярную вентиляцию, увеличивает скорость транспорта кислорода через биологические мембраны.

Антигипоксический эффект отмечен у комплексного препарата липофлавона, который содержит кверцетин и лецитин. У липофлавона выявлены противовоспалительные, ранозаживляющие, ангиопротекторные свойства.

При гипоксических состояниях целесообразно внутривенно вводить церулоплазмин — медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови, который обладает антигипоксантным эффектом и является одним из самых мощных антиоксидантнов сыворотки крови человека (in vivo).

Раньше в качестве антигипоксантов рассматривали и барбитураты в связи со свойством фенобарбитала повышать активность трансаминаз, которые осуществляют перенос аминогруппы на кетокислоты и этим способствуют образованию и использованию янтарной кислоты, стабилизируют мембраны, защищая их от пероксидов и свободных радикалов.

Все перечисленные препараты могут быть использованы в спортивной медицине при состояниях, сопровождающихся утомлением, гипоксией после соревнований и интенсивных тренировочных занятий. Кроме того, данные препараты имеют показания к применению в медицинской практике.

Показанием к приему амтизола считают профилактику и лечение гипоксических состояний при кровопотерях, сердечно-сосудистых заболеваниях, отеке мозга, операциях на открытом сердце, ангиографических исследованиях, в акушерстве.

Олифен предлагался в качестве дополнительного средства при лечении туберкулеза.

Кверцетин назначают внутрь при воспалительных заболеваниях, ишемической болезни сердца, в качестве гепатопротектора.

Корвитин является средством комплексной терапии при нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда, при лечении и профилактике реперфузионного синдрома, при лечении больных с облитерирующим атеросклерозом, а также поражением периферических артерий.

Мексидол показан при острых нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, нейроциркуляторной дистонии, легких когнитивных нарушениях атеросклеро-тического генеза, тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях. Применяется препарат и для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными нейроциркуляторными нарушениями, при острой интоксикации антипсихотическими средствами, в схемах комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (панкреонекроз, перитонит).

Мексикор эффективен в комплексном лечении хронической ишемической болезни сердца, реамберин, лимонтар — при гипоксических состояниях.

Мелатонин показан при нарушении засыпания, повышенной тревожности, а также в комплексных схемах сопровождения химиолучевой терапии злокачественных опухолей.

Солкосерил применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, периферических артериальных окклюзивных заболеваниях (II—IV степени), диабетической ангиопатии, трофических нарушениях.

Кардонат назначают при перенапряжении, в комплексном лечении ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, в пульмонологии, при остром и хроническом нарушении мозгового кровообращения, дисциркуляторных энецефалопатиях.

Кислоту глутаминовую используют при хронической гипоксии разного генеза (кроме гипоксии мозга), заболеваниях ЦНС (эпилепсия, психозы, реактивные состояния).

Аспаркам (панангин) назначают при гипоксических состояниях, связанных с гипоксемией; хронической ишемической болезни сердца, кардиосклерозе, миокардиодистрофии, инфаркте миокарда, аритмии и других состояниях, сопровождающихся гипокалиемией.

Препараты липоевой кислоты рекомендуют при атеросклерозе, заболеваниях печени, инозин — в комплексном лечении заболеваний сердечнососудистой системы, печени.

Линин показан при острой и хронической дыхательной недостаточности, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, при позднем гестозе, заболеваниях печени, остром и хроническом нефрите.

Липофлавон применяют при ранах роговицы, воспалительных заболеваниях глаз.

Калия оротат и магния оротат назначают при гипотрофиях, дистрофиях, в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой, нервной систем.

Цитохром С и энергостим, а также убихинон рекомендуют при различных формах острой и хронической гипоксии, в том числе при асфиксиях, травмах, после оперативного вмешательства, в период ремиссии бронхиальной астмы, при легочной недостаточности, хронической ишемической болезни сердца, фибрилляции, желудочковой тахикардии, при отравлениях снотворными и оксидом углерода.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения антигипоксантов[править | править код]

Лабораторные: оценка кислотно-основного состояния, актуальные бикарбонаты (АВ), стандартные бикарбонаты (SB), буферные основания (ВВ) и нормальные буферные основания (NBB), дефицит буферных оснований (BE), дефицит анионов, определение содержания молочной кислоты в венозной крови, определение уровня метгемоглобина, оценка АТФазной активности в гемолизатах эритроцитов, оценка общепринятых биохимических и гематологических показателей; инструментальные неинвазивные: электрокардиография, электроэнцефалография; клинические: оценка динамики состояния больного и нежелательных реакций на препараты.

Побочные эффекты амтизола — диспепсические расстройства, аллергические реакции; побочные эффекты липина — диарея, крапивница и другие аллергические реакции; олифен может вызвать аллергические реакции, геморрагии.

При приеме внутрь кверцетина отмечены диспепсические расстройства, аллергические реакции. У корвитина наблюдаются аллергические реакции, при быстром введении может развиться гипотензия.

При применении липофлавона могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Цитохром С в больших дозах при быстром введении в вену может вызвать озноб, при пероральном введении (в ряде стран зарегистрирован препарат цито-мак) возможны диспепсические и аллергические расстройства.

Убихинон вызывает диспепсические явления, аллергические реакции. В ряде стран выпускают препараты убинон, коэнзим-Q, которые могут оказать психоэнергизирующее воздействие (аффективную лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности сна).

При введении мексидола внутрь отмечают тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, при пероральном и парентеральном применении — аллергические реакции.

Мексикор вызывает нарушение сна, сухость, ощущения металлического привкуса во рту, тепла, дискомфорта, аллергические реакции, диспепсические расстройства. Реамберин также вызывает аллергические реакции, металлический привкус, чувство жара.

Лимонтар может вызвать боли в подложечной области, повышение артериального давления.

Препараты антигипоксантов в основном назначают во время тренировочного периода, можно применять их и после соревнований, тренировки, в комплексной терапии. Препараты взаимозаменяемы в зависимости от диагностики нарушений обмена.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]

Из антигипоксантов, в том числе гомеопатических, в практике спортивной подготовки чаще всего используют убихинон, цитохром С, олифен. Кроме того, антигипоксантными свойствами обладают и некоторые адаптогены растительного происхождения (препараты лимонника китайского, родиолы розовой), актовегин и солкосерил, ноотропные средства, антиоксиданты и другие препараты, также широко применяемые в спортивной медицине.

Таким образом, в фармакологическом профиле все представленные антигипоксанты объединены выраженным антиокислительным эффектом.

Применение антигипоксантов

• Cardonat — капсулы
• Reamberin — флаконы по 200; 400 мл 1,5 %-го раствора
• Mexidolum — ампулы по 2 мл 5 %-го раствора; таблетки по 0,125 г
• Mexicor — ампулы по 2 мл раствора, содержащего 0,1 г активного вещества
• Ubinonum — масляный раствор в капсулах по 0,015 г
• Olyphenum — таблетки по 0,5 г; ампулы по 2 мл 7 %-го раствора
• Limontarum — таблетки по 0,25 г
• Melatoninum — таблетки по 0,003 г
• Quercitinum — гранулы по 100,0 г
• Corvitin — порошок во флаконах по 0,5 г

Антигипоксанты — SportWiki энциклопедия

К группе антигипоксантов относятся лекарственные средства, повышающие устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Причины генерализованной гипоксии разделяют на экзогенные («горная» болезнь, нахождение в замкнутом пространстве, неисправность аппарата искусственной вентиляции легких и т. п.) и эндогенные (пневмония, пневмоторакс, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность, анемия, отравление тяжелыми металлами, цианидами, тироксином, грамицидином, динитрофенолом и др.).

К локальной кислородной недостаточности (ишемия мозга, миокарда, конечностей) приводят местный спазм сосудов, атеросклероз, нарушения кровоснабжения, вызванные тромбом или эмболом, чрезмерное напряжение определенных групп мышц и т. п.

При любой гипоксии первично развивается угнетение энергетического обмена, которое проявляется уменьшением содержания креатинфосфата (особенно в головном мозге) и АТФ при одновременном увеличении содержания аденозинди- и аденозинмонофосфорных кислот, а также неорганического фосфата. Это приводит к нарушениям мембранного транспорта, процессов биосинтеза и других функций клетки, а также к внутриклеточному лактоацидозу, увеличению внутриклеточной концентрации свободного кальция и активации ПОЛ. Данную проблему можно решить, если применять антигипоксанты.

Процесс окислительного фосфорилирования осуществляется в митохондриях в три этапа: на первом донаторами Н⁺ (электронов и протонов) являются окисляемые субстраты цикла Кребса и пентозного цикла (сукцинат, пируват, глутамат и др.), в качестве акцепторов выступают НАД-зависимые дегидрогеназы.

При гипоксии функционирование этого этапа нарушается в первую очередь, кроме того, начинает усиленно образовываться ацетальдегид, молекулы которого обладают электрофильным атомом карбонильной группы, содержащим избыточное количество электронов. Ацетальдегид взаимодействует со спиртами, тиолами и аминами с образованием полуацеталей, полукеталей и карбиноламинов. Вследствие этого нарушаются структура и функция клеточных и субклеточных мембран, в частности митохондриальных, хроматина и медиаторных систем (в настоящее время для связывания ацетальдегида и его дальнейшего окисления начали применять такие препараты, как глицин, лимонтар или медихронал; в состав лимонтара входят янтарная и лимонная кислоты, а медихронал состоит из фумаровой кислоты, глицина и глюкозы). При выраженной гипоксии и существенном накоплении ацетальдегида происходит его взаимодействие с убигидрохиноном (восстановленная форма коэнзима Q), что приводит к повреждению и второго этапа дыхательной цепи.

На втором этапе тканевого дыхания передача Н⁺ от НАДН осуществляется на флавопротеины, сукцинатдегидрогеназу, а затем на коэнзим Q и цитохром Ь. Важно подчеркнуть, что система ферментов второго этапа может принимать Н⁺ и непосредственно от окисляемых субстратов, главным из которых является сукцинат, через флавопротеины 2—4. Поэтому при гипоксии происходит усиленное образование сукцината так называемыми короткими путями: из аспартата, глутамата, у-аминомасляной кислоты и аланина.

Наконец, на третьем этапе процесса окислительного фосфорилирования Н⁺ поступает в систему цитохромов С и далее на кислород. В результате этих реакций образуются вода и углекислый газ.

Выполнение практически всех видов спортивных упражнений связано с возникновением гипоксии как в работающих мышцах и мозге, так и в других органах. Условно все упражнения можно разделить на четыре вида в зависимости от скорости развивающейся тканевой гипоксии, которая может быть скрытой (латентной), компенсированной, выраженной гипоксией с наступающей декомпенсацией и декомпенсированной тканевой гипоксией. Гипоксическая нагрузка возникает в тех мышцах, которые выполняют большую работу; она и является причиной резкого утомления. Резко выраженная гипоксия может быть причиной нарушения энергетического обмена, проницаемости мембран, а также приводить к другим изменениям в организме спортсменов, что сопровождается снижением работоспособности. Профилактическое применение антигипоксантов может рассматриваться в качестве средства восстанавливающей терапии.

В современной фармакологии существуют различные классификации антигипоксантов.

Классификация на основании происхождения и направленности действия

• Антигипоксанты прямого (специфического) действия
  • Производные гуанилтиомочевины — амтизол.
  • Полифенолы — олифен, кверцетин, корвитин, липофлавон.
  • Препараты, улучшающие энергоснабжение, уменьшающие выраженность гипоксии — триметазидин (предуктал), милдронат, левокарнитин (элькар), магнерот, таурин (дибикор).
  • Ферменты и коферменты дыхательной цепи переноса электронов — цитохром С, убихинон (коэнзим Q), энергостим.
  • Производные янтарной кислоты — мексидол, мексикор, лимонтар, реамберин, янтарин.
  • Препараты, способствующие образованию янтарной кислоты — кислота глутаминовая, аспаркам (панангин).
  • Субстраты для утилизации по альтернативным метаболическим путям — АТФ, АТФ-ЛОНГ, креатинфосфат (неотон).
  • Производные ГАМК — натрия оксибутират, фенибут (ноофен), пантогам, аминалон, пикамилон.
  • Витаминные препараты — витамины Е (токоферола ацетат), С (аскорбиновая кислота), РР (ниацин), а также витамины группы В (рибофлавин, пиридоксина гидрохлорид).
  • Невитаминные кофакторы — карнитин, рибоксин, калия оротат, липоевая кислота, липамид.
  • Препараты фосфатидилхолина — липин, лецитин.
  • Антиоксиданты — церулоплазмин, цереброкурин, препараты селена, тиотриазолин, мелатонин, карнозин, солкосерил, актовегин.

• Антигипоксанты непрямого действия

Антигипоксанты прямого действия непосредственно влияют на течение энергетических процессов в клетке, активируя аэробное окисление, а также анаэробный гликолиз, усиливая утилизацию лактата и пирувата, активируя ферменты биологического окисления. Они также восстанавливают транспорт электронов в дыхательной цепи, стимулируют альтернативные пути метаболизма, у большинства препаратов выявлены также антиоксидантные свойства.

Антигипоксанты непрямого действия влияют на внутриклеточные окислительно-восстановительные процессы косвенно, облегчая переход кислорода из крови в ткани, улучшая кровоснабжение тканей или замедляя скорость протекания метаболических процессов.

Первыми антигипоксантами стали производные гуанилтиомочевины — гутимин и тримин, которые в настоящее время не применяют.

Субстратные

Регуляторные

Пластические регуляторы

Помимо этих препаратов, антигипоксическим эффектом обладают антиоксиданты — витамины С и Е.

Следующие растения используют в качестве антигипоксантов: арника горная (настой цветков), боярышник кроваво-красный (настой, настойка цветков, плодов), донник лекарственный (настой цветков, листьев), календула лекарственная (сок, настой цветков), крапива двудомная (сок листьев, настой листьев), мелисса лекарственная (настой листьев), рябина обыкновенная (сок плодов), смородина черная (сок плодов, настой плодов, листьев).

Фармакокинетика[править | править код]

Амтизол (в Украине не зарегистрирован) быстро поступает в системы и органы при внутривенном капельном введении на растворе глюкозы, внутримышечном введении и приеме внутрь.

Большинство препаратов полифенолов (кверцетин и др.) хорошо всасываются при приеме внутрь. Препарат олифен при внутривенном капельном введении в 5 %-м растворе глюкозы быстро поступает в органы и ткани.

Кверцетин также быстро всасывается при пероральном введении и поступает в органы при внутривенном применении в виде препарата корвитина, при этом концентрация его в крови быстро повышается. После биотрансформации в печени один из активных метаболитов — халкон, обусловливающий продолжительное действие кверцетина, экскретируется преимущественно с мочой.

После внутривенного введения липин как липосомальная композиция циркулирует в крови около 2 ч. Максимальное накопление препарата отмечается в печени и селезенке (до 20 %), которое достигается спустя 5 мин после введения и сохраняется в течение 3—5 ч. Выводится с мочой и калом.

Мексидол (по химической структуре — 2-этил-6-метил-З-оксипиридина сукцинат) при пероральном применении данный антигипоксант быстро абсорбируется, переходит в органы и ткани. При внутримышечном введении определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Максимальная концентрация составляет 3,5—4 мкг мл»1 при введении в дозе 400—500 мг. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой, в основном в виде глкжуроновых коньюгатов, в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Мексикор (оксиметилэтилпиридина сукцинат, или 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат) при внутривенном введении в течение 30—90 мин распределяется в органах и тканям. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении достигается через 30—40 мин, составляя 2,5—3 мкг-мл»1. Определяется в плазме крови на протяжении 4—9 ч. Мексикор метаболизируется в печени путем глюкуронирования с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и других соединений. Некоторые метаболиты мексикора фармакологически активны. Мексикор быстро выводится с мочой в основном в виде ко-ньюгатов, лишь незначительная часть — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили при однократном и курсовом введении достоверно не отличаются.

Эффект реамберина при внутривенном введении развивается по мере поступления препарата в кровь и сохраняется от 3 до 12 ч в зависимости от функционального состояния почек и скорости кровотока.

Лимонтар, содержащий янтарную и лимонную кислоты, хорошо всасывается, полностью метаболизируется до воды и углекислого газа, выводится с мочой. Действие препарата

Препараты убихинона быстро поступают в органы и ткани, убихинон композитум хорошо всасывается, выводится с мочой.

Антигипоксанты на основе цитохрома С при внутримышечном, внутривенном капельном введении быстрее, пероральном — медленнее (препарат цитомак) создают необходимую концентрацию в крови, экскретируют преимущественно с мочой.

Церулоплазмин при внутривенном введении быстро поступает в органы и ткани, катаболизируется в гепатоцитах, экскретирует с мочой.

Кислота глутаминовая хорошо всасывается в пищеварительном канале и быстро проникает из крови через гематоэнцефалический барьер в мембраны клеток головного мозга, далее утилизируется в процессе метаболизма, около 4—7 % препарата выводится почками в неизмененном виде.

Кислота аспарагиновая также быстро поступает в органы и ткани. Аспарагинат является переносчиком ионов калия и магния и способствует их проникновению в клеточное пространство. Сам аспарагинат включается в процессы метаболизма.

Карнитин и другие компоненты препарата кардоната (пиридоксальфосфат, лизина гидрохлорид, кокарбоксилазы хлорид, кобамамид) после приема внутрь быстро абсорбируются из пищеварительного канала. Биодоступность кардоната и его составляющих — около 80 %, а максимальная концентрация их в плазме крови достигается через 1—2 ч после приема. Метаболизируются компоненты препарата с образованием метаболитов, которые выделяются почками. Период полувыведения при приеме внутрь в зависимости от дозы составляет 3—6 ч.

Солкосерил (депротеинизированный гемодиализат из крови молочных телят) быстро поступает в органы и ткани, действие его наступает через 20 мин и сохраняется на протяжении 3 ч при внутривенном и внутримышечном введении.

Хорошо и полностью всасывается мелатонин (препарат нейрогормона эпифиза), подвергаясь преимущественному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность его не превышает 30—50 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, может накапливаться в жировых тканях. Мелатонин био-трансформируется и экскретируется с мочой в виде 6-сульфаоксимелатонина и неизмененного мелатонина (0,1 %).

Фармакодинамика[править | править код]

Амтизол, как и применявшиеся ранее производные гуанилтиомочевины (гутимин, тримин) способствует поступлению глюкозы в клетки различных органов и тканей. Препарат повышает активность гексокиназы и малатдегидрогеназы, способствует использованию лактата и пирувата и устраняет избыток ионов водорода в цитозоле клеток. При этом ускоряется перенос электронов. Препарат способствует увеличению синтеза АТФ, снижает потребление кислорода, тормозит процессы липолиза, поддерживая нормальную структуру клеточных и субклеточных мембран, способствует диссоциации гемоглобина, обеспечивая лучшую доставку кислорода тканям.

Олифен — натриевая соль поли-(-2,5-дигидро-ксифенилен)-4-тиосульфокислоты — обладает выраженными электроноакцепторными свойствами, что обусловлено его полифенольной структурой, поэтому препарат обладает активирующим влиянием на дыхательную цепь митохондрий, способствует сохранению пула активного глутатиона при интенсивном расходовании в пероксидазной реакции. Глутатион играет важную роль в поддержании функциональной активности и целостности клеточных и субклеточных мембран и является одним из важнейших эндогенных антиоксидантов.

Антигипоксическое действие кверцетина связано с его антиоксидантными свойствами, так как нарушение окислительно-восстановительного гомеостаза также лежит в основе гипоксического синдрома.

Основными антигипоксантными средствами являются две группы препаратов, которые увеличивают резистентность клетки к дефициту кислорода. Восстановление функции дыхательной цепи на ранних стадиях гипоксии осуществляют препараты полифенолов (производные хинонов). Кроме того, восстановление функции дыхательной цепи на этих стадиях гипоксии могут осуществлять препараты, активирующие альтернативные НАДН-оксидазному пути окисления. Компенсаторным метаболическим путем образования АТФ является сукцинатоксидазное окисление. Однако сама янтарная кислота плохо проникает через клеточные мембраны, поэтому обычно используют ее производные (мексидол, мексикор) либо предшественники (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая). Мексидол является активным антигипоксантом в первую очередь также благодаря антиоксидантной активности. Вместе с тем в условиях гипоксии препарат вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацией энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацией клеточных мембран.проявляется уже через 10—12 мин после приема внутрь.

Реамберин, включающий N-( 1 -дезокси-О-глюцитoл-1-ил)-N-мeтилaммoния натрия сукцинат, натрия хлорид, калия хлорид и магния хлорид, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Препарат снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, увеличивает внутриклеточное накопление макроэргических соединений — АТФ, креатинфосфата, активирует антиоксидантную систему ферментов и ингибирует процесс ПОЛ в ишемизированных органах, оказывает стабилизирующее действие на мембраны клеток головного мозга, миокарда, печени, почек; стимулирует репаративные процессы в миокарде и печени.

Антигипоксическое действие лимонтара проявляется в результате общеметаболического, антиоксидантного действия, стимуляции окислительно-восстановительных процессов, усиления синтеза АТФ, повышения аппетита и стимуляции желудочной секреции.

Церулоплазмин многофункциональный медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови. Его активность как лекарственного средства определяется участием в синтезе цитохром-С-оксидазы, повышением активности супероксидтрансмутазы и некоторых других ферментов. Церулоплазмин участвует в транспорте меди и окислении железа, в метаболизме катехоламинов и регуляции их функции. Благодаря поддержанию окислительного гомеостаза препарат оказывает антигипоксическое действие, обладает выраженным мембранопротекторным и детоксикационным эффектом.

Убихинон — жирорастворимый кофермент, обладающий антиоксидантной активностью. Участвует в митохондриальной передаче транспорта электронов в качестве одного из компонентов и кофермента, входящих в цепь сукцинат-Q, НАД — Q — редуктазных, цитохром-С-Q-оксидазных систем. В результате полного цикла окисления-восстановления убихинона в дыхательной цепи митохондрий совершается одновременный перенос двух протонов и двух электронов с внутренней поверхности мембраны на внешнюю с последующим обратимым транспортом электронов с внешней поверхности. В процессе окислительно-восстановительных реакций убихинон взаимодействует с несколькими ферментными системами, что обеспечивает его восстановление. Это НАДН, сукцинатдегидрогеназная система и коэнзим Q-H-цитохром-С редуктазная система.

Цитохром-С (цитомак) —- ферментный антигипоксант, который осуществляет перенос электронов на одном из последних этапов дыхательной цепи, тем самым активизирует ее, снижая выраженность гипоксии.

Выраженные антигипоксантные свойства проявляет комбинированный препарат энергостим, представляющий собой сбалансированный комплекс биологически активных веществ — никотинамидадениндинуклеотид (НАД), цитохром С и рибоксин, участвующих в энергетическом обмене клеток. Препарат восполняет характерный для гипоксии клеток дефицит важнейших для биоэнергетики клеток метаболитов — дыхательного фермента цитохрома С и кофермента никотинамидадениндинуклеотида, являющегося также источником синтеза адениловых нуклеотидов рибоксина. В результате активируется (деингибируется) гликолиз и цикл трикарбоновых кислот, а также транспорт электронов к 02 и сопряженное с ним окислительное фосфорилирование. Одновременное включение в энергетический цикл инозина позволяет восстановить общее содержание адениловых нуклеотидов de novo и активировать пентозофосфатный путь синтеза АТФ, НАДФ и рибозы. Способность энергостима устранять энергетический дефицит сочетается с сосудорасширяющим эффектом и улучшением микроциркуляции. При этом энергостим не снижает системное АД, усиливает мозговое кровообращение.

Препараты глутаминовой кислоты (сама кислота) и аспарагиновой кислоты — аспаркам и панангин в организме превращаются в у-аминомасляную кислоту, а она через янтарный полуальдегид — в янтарную кислоту. Янтарная кислота принимает ионы водорода от окисляемых субстратов в дыхательной цепи и увеличивает энергообеспеченность клеток, способствуя таким образом повышению физической работоспособности.

Выраженными антитоксическими свойствами, благодаря антиоксидантному эффекту, обладает также мелатонин — активный донор электронов, эффективный переносчик свободных радикалов, который выраженно стимулирует активность ферментов глутатионпероксидазы, глутатионредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, супероксиддисмутазы и других, увеличивает уровень SH-содержащих антиоксидантов, обладает успокаивающим, ноотропным, противовоспалительным, иммуномодулирующим эффектом.

Значительная антигипоксическая и антиоксидантная активность отмечена у препаратов, содержащих селен. Благодаря высокой электронодонорной активности селенсодержащие соединения инактивируют свободные радикалы и ферменты, способствующие их накоплению. Селен обнаружен в активном центре глутатионпероксидазы, которая восстанавливает высокотоксичные пероксиды липидов и легкоокисляемые компоненты клеток до нетоксичных гидроксисоединений за счет восстановленного глутатиона. Кроме того, селен стимулирует превращение метионина в цистеин и синтез глутатиона, что также повышает антиоксидантный потенциал организма и детоксикацию липопероксидов. Селен входит в состав поливитаминно-минеральных комплексов (витрум, витрум кардио и др.).

Производные ГАМ К (аминалон, фенибут, пикамилон, пантогам) и фрагменты ГАМ К — пирролидин, пирацетам и другие рацетамы описаны в разделе ноотропных препаратов. Свой антигипоксический эффект они могут реализовать за счет превращения в янтарный полуальдегид, участвующий в транспорте Н⁺ на втором этапе дыхательной цепи. При использовании этих препаратов в связи с улучшенной утилизацией пировиноградной и молочной кислот исчезает внутриклеточный ацидоз, а янтарный полуальдегид превращается в янтарную кислоту, поддерживая процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях, образования АТФ. В основном образование янтарной кислоты из ГАМ К происходит в мозговой ткани.

Токоферола ацетат принимает участие в процессах тканевого дыхания, синтезе гема, белков, обладает антиоксидантным, радикальным эффектом.

Кислота аскорбиновая является компонентом окислительно-восстановительных реакций и, благодаря участию в процессах всасывания железа, влияет на синтез гема.

Витаминные препараты группы В являются антигипоксантами в связи со своей ролью ко-ферментов декарбоксилаз, трансаминаз, дезаминаз, креатинфосфокиназы, К+, Na+-АТФазы, цитохром-С-оксидазы, сукцинатдегидрогеназы и др., что косвенно стимулирует альтернативные пути метаболизма янтарной кислоты — ее образования и утилизации.

Особое место среди антигипоксантов занимают невитаминные кофакторы. Карнитин облегчает проникновение в митохондрии длинно- и средне-цепочечных жирных кислот, где происходит отщепление от последних остатка уксусной кислоты и связывание ее с коэнзимом А, что приводит к образованию ацетил-коэнзима А. Жирные кислоты в митохондриях подвергаются |3-окислению, освобождая энергию, накапливающуюся в виде АТФ. Сами жирные кислоты превращаются в кетоновые тела (ацетон, |3-оксимасляную и ацетоуксусную кислоты) и ацетат, которые легко проникают из клетки в плазму крови и затем используются в различных метаболических процессах. Благодаря коэнзиму А регулируется активность пируваткарбоксилазы — ключевого фермента глюконеогенеза. Карнитин способствует утилизации аминокислот, аммония, синтезу белков, делению клеток, биосинтетическим процессам, созданию положительного азотистого баланса, оказывает нейро-гепато-кардиопротекторный эффект, является базисным компонентом препарата кардонат. В препарат входит также лизин, который как незаменимая аминокислота принимает участие во всех процессах ассимиляции, роста костной ткани, стимулирует синтез клеток, поддерживает женскую половую функцию.

Коэнзим витамина В12 (цианокобамамид) обладает анаболическим действием, активирует обмен углеводов, белков, пептидов, участвует в синтезе лабильных метильных групп, образовании холина и метионина, нуклеиновых кислот, креатина, а также способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Кроме того, как фактор роста кобамамид стимулирует функцию костного мозга, эритропоэз, способствует нормализации функции печени и нервной системы, активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах — приводит к усилению коагуляционных процессов.

Коэнзим витамина В1 (кокарбоксилаза) оказывает регулирующее действие на обменные процессы в организме — углеводный, жировой обмен и, прежде всего, на окислительное декарбоксилирование кетокислот (пировиноградной, а-кетоглутаровой и др.). Кокарбоксилаза принимает участие в пентозофосфатном пути распада глюкозы, снижает уровень молочной и пировиноградной кислот, улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функции сердечно-сосудистой системы.

Коэнзим витамина В6 (пиридоксаль-5-фосфат) играет важную роль в обмене веществ, преимущественно в центральной и периферической нервной системе. Является коферментом энзимов, участвующих в обмене аминокислот (процессы декарбоксилирования, переаминирования и др.), принимает участие в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. В обмене гистамина участвует в качестве ко-энзима гистаминазы, способствует нормализации липидного обмена, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает детоксикационные процессы. Пиридоксальфосфат катализирует нейромышечную деятельность, особенно при астении, усталости, состоянии перетренированности.

При превращении липоевой (дитиоктовой) кислоты в дигидролипоевую образуется окислительно-восстановительная система, участвующая в транспорте водорода в митохондриях. Препараты липоевой кислоты обладают антиоксидантной активностью, стимулируют превращение оксигемоглобина в метгемоглобин. Липоевая кислота является кофактором энзимов, участвующих в углеводном и жировом обмене, активирует ферменты цикла трикарбоновых кислот, образование коэнзима А, а также пластические процессы.

Инозин (рибоксин) — нуклеозид, предшественник АТФ, активирует пластические процессы, синтез нуклеиновых кислот, регенерацию.

Магниевая и калиевая соли оротовой кислоты благодаря самой кислоте являются предшественниками пиридиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, способствуют синтезу белка, регенерации тканей.

Солкосерил содержит широкий спектр естественных низкомолекулярных веществ, гликолипиды, нуклеозиды, аминокислоты, олигопептиды, незаменимые микроэлементы, электролиты, другие метаболиты, поэтому повышает потребление кислорода тканями, стимулирует синтез АТФ, улучшает транспорт глюкозы (обладает инсулиноподобной активностью), стимулирует образование коллагена, ангиогенез, повышает пониженную пролиферацию обратимо поврежденных клеток, обладает цитопротекторной активностью, является синергистом фактора роста.

Липин, модифицированный яичный фосфатидилхолин (лецитин), оказывает антигипоксическое действие, содействует повышению скорости диффузии кислорода из легких в кровь и из крови в ткани, нормализует процессы тканевого дыхания, восстанавливает функциональную активность эндотелиальных клеток, синтез и выделение эндотелиального фактора расслабления, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Липин ингибирует процессы ПОЛ в крови и тканях, поддерживает активность антиоксидантных систем организма, проявляет мембранопротекторный эффект, выполняет функцию неспецифического дезинтоксиканта, повышает неспецифический иммунитет. При ингаляционном введении оказывает положительное влияние на легочной сурфактант, улучшает легочную и альвеолярную вентиляцию, увеличивает скорость транспорта кислорода через биологические мембраны.

Антигипоксический эффект отмечен у комплексного препарата липофлавона, который содержит кверцетин и лецитин. У липофлавона выявлены противовоспалительные, ранозаживляющие, ангиопротекторные свойства.

При гипоксических состояниях целесообразно внутривенно вводить церулоплазмин — медьсодержащий белок а2-глобулиновой фракции сыворотки крови, который обладает антигипоксантным эффектом и является одним из самых мощных антиоксидантнов сыворотки крови человека (in vivo).

Раньше в качестве антигипоксантов рассматривали и барбитураты в связи со свойством фенобарбитала повышать активность трансаминаз, которые осуществляют перенос аминогруппы на кетокислоты и этим способствуют образованию и использованию янтарной кислоты, стабилизируют мембраны, защищая их от пероксидов и свободных радикалов.

Все перечисленные препараты могут быть использованы в спортивной медицине при состояниях, сопровождающихся утомлением, гипоксией после соревнований и интенсивных тренировочных занятий. Кроме того, данные препараты имеют показания к применению в медицинской практике.

Показанием к приему амтизола считают профилактику и лечение гипоксических состояний при кровопотерях, сердечно-сосудистых заболеваниях, отеке мозга, операциях на открытом сердце, ангиографических исследованиях, в акушерстве.

Олифен предлагался в качестве дополнительного средства при лечении туберкулеза.

Кверцетин назначают внутрь при воспалительных заболеваниях, ишемической болезни сердца, в качестве гепатопротектора.

Корвитин является средством комплексной терапии при нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда, при лечении и профилактике реперфузионного синдрома, при лечении больных с облитерирующим атеросклерозом, а также поражением периферических артерий.

Мексидол показан при острых нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, нейроциркуляторной дистонии, легких когнитивных нарушениях атеросклеро-тического генеза, тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях. Применяется препарат и для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преимущественно неврозоподобными нейроциркуляторными нарушениями, при острой интоксикации антипсихотическими средствами, в схемах комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости (панкреонекроз, перитонит).

Мексикор эффективен в комплексном лечении хронической ишемической болезни сердца, реамберин, лимонтар — при гипоксических состояниях.

Мелатонин показан при нарушении засыпания, повышенной тревожности, а также в комплексных схемах сопровождения химиолучевой терапии злокачественных опухолей.

Солкосерил применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, периферических артериальных окклюзивных заболеваниях (II—IV степени), диабетической ангиопатии, трофических нарушениях.

Кардонат назначают при перенапряжении, в комплексном лечении ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, в пульмонологии, при остром и хроническом нарушении мозгового кровообращения, дисциркуляторных энецефалопатиях.

Кислоту глутаминовую используют при хронической гипоксии разного генеза (кроме гипоксии мозга), заболеваниях ЦНС (эпилепсия, психозы, реактивные состояния).

Аспаркам (панангин) назначают при гипоксических состояниях, связанных с гипоксемией; хронической ишемической болезни сердца, кардиосклерозе, миокардиодистрофии, инфаркте миокарда, аритмии и других состояниях, сопровождающихся гипокалиемией.

Препараты липоевой кислоты рекомендуют при атеросклерозе, заболеваниях печени, инозин — в комплексном лечении заболеваний сердечнососудистой системы, печени.

Линин показан при острой и хронической дыхательной недостаточности, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, при позднем гестозе, заболеваниях печени, остром и хроническом нефрите.

Липофлавон применяют при ранах роговицы, воспалительных заболеваниях глаз.

Калия оротат и магния оротат назначают при гипотрофиях, дистрофиях, в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой, нервной систем.

Цитохром С и энергостим, а также убихинон рекомендуют при различных формах острой и хронической гипоксии, в том числе при асфиксиях, травмах, после оперативного вмешательства, в период ремиссии бронхиальной астмы, при легочной недостаточности, хронической ишемической болезни сердца, фибрилляции, желудочковой тахикардии, при отравлениях снотворными и оксидом углерода.

Критерии оценки эффективности и безопасности применения антигипоксантов[править | править код]

Лабораторные: оценка кислотно-основного состояния, актуальные бикарбонаты (АВ), стандартные бикарбонаты (SB), буферные основания (ВВ) и нормальные буферные основания (NBB), дефицит буферных оснований (BE), дефицит анионов, определение содержания молочной кислоты в венозной крови, определение уровня метгемоглобина, оценка АТФазной активности в гемолизатах эритроцитов, оценка общепринятых биохимических и гематологических показателей; инструментальные неинвазивные: электрокардиография, электроэнцефалография; клинические: оценка динамики состояния больного и нежелательных реакций на препараты.

Побочные эффекты амтизола — диспепсические расстройства, аллергические реакции; побочные эффекты липина — диарея, крапивница и другие аллергические реакции; олифен может вызвать аллергические реакции, геморрагии.

При приеме внутрь кверцетина отмечены диспепсические расстройства, аллергические реакции. У корвитина наблюдаются аллергические реакции, при быстром введении может развиться гипотензия.

При применении липофлавона могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Цитохром С в больших дозах при быстром введении в вену может вызвать озноб, при пероральном введении (в ряде стран зарегистрирован препарат цито-мак) возможны диспепсические и аллергические расстройства.

Убихинон вызывает диспепсические явления, аллергические реакции. В ряде стран выпускают препараты убинон, коэнзим-Q, которые могут оказать психоэнергизирующее воздействие (аффективную лабильность, раздражительность, уменьшение глубины и продолжительности сна).

При введении мексидола внутрь отмечают тошноту, сухость слизистой оболочки полости рта, при пероральном и парентеральном применении — аллергические реакции.

Мексикор вызывает нарушение сна, сухость, ощущения металлического привкуса во рту, тепла, дискомфорта, аллергические реакции, диспепсические расстройства. Реамберин также вызывает аллергические реакции, металлический привкус, чувство жара.

Лимонтар может вызвать боли в подложечной области, повышение артериального давления.

Препараты антигипоксантов в основном назначают во время тренировочного периода, можно применять их и после соревнований, тренировки, в комплексной терапии. Препараты взаимозаменяемы в зависимости от диагностики нарушений обмена.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]

Из антигипоксантов, в том числе гомеопатических, в практике спортивной подготовки чаще всего используют убихинон, цитохром С, олифен. Кроме того, антигипоксантными свойствами обладают и некоторые адаптогены растительного происхождения (препараты лимонника китайского, родиолы розовой), актовегин и солкосерил, ноотропные средства, антиоксиданты и другие препараты, также широко применяемые в спортивной медицине.

Таким образом, в фармакологическом профиле все представленные антигипоксанты объединены выраженным антиокислительным эффектом.

Применение антигипоксантов

• Cardonat — капсулы
• Reamberin — флаконы по 200; 400 мл 1,5 %-го раствора
• Mexidolum — ампулы по 2 мл 5 %-го раствора; таблетки по 0,125 г
• Mexicor — ампулы по 2 мл раствора, содержащего 0,1 г активного вещества
• Ubinonum — масляный раствор в капсулах по 0,015 г
• Olyphenum — таблетки по 0,5 г; ампулы по 2 мл 7 %-го раствора
• Limontarum — таблетки по 0,25 г
• Melatoninum — таблетки по 0,003 г
• Quercitinum — гранулы по 100,0 г
• Corvitin — порошок во флаконах по 0,5 г

АНТИГИПОКСАНТЫ | SportPharma

Проблема гипоксии в спорте высших достижений стоит достаточно остро. Клинические данные и теоретические исследования убедительно свидетельствуют, что наиболее перспективным в борьбе с гипоксией является использова­ние фармакологических средств, улучшающих утилизацию организмом циркулирующего в нем кислорода, снижающих потребность в кислороде органов и тканей и тем самымспособствующих уменьшению гипоксии и повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности. Эти средства называют антигипоксантами.

Условно антигипоксанты могут быть разделены на две группы:
1) действующие на транспортную функцию крови;
2) корригирующие метаболизм клетки.

К первой группе относятся соединения, повышающие кислородную емкость крови, сродство гемоглобина к кислороду, а также вазоактивные вещества эндогенной и экзо­генной природы. Во вторую группу входят соединения мембранопротекторного действия, прямого энергезирующего действия (т.е. влияющие на окислительно-восстано­вительный потенциал клетки, цикл Кребса и дыхательную цепь митохондрий) и препараты непосредственно анти-гипоксического действия.

Актовегин — препарат, который производится на основе экстракта из сыворотки крови телят и содержит исключитель­но физиологические компоненты, обладающие высокой био­логической активностью — органические низкомолекулярные соединения: аминокислоты, олигопептиды, нуклеозиды и гли-колипвды, электролиты и ряд важных микроэлементов.

Актовегин существенно повышает энергетический ре­зерв клеток и их устойчивость к гипоксии за счет оптимиза­ции потребления кислорода и глюкозы. При применении актовегина в 18 раз возрастает синтез АТФ — основного энергетического субстрата. За счет этого увеличивает время работы критической мощности при уменьшении напряженности метаболических сдвигов (рН, содержания лактата).

В условиях внутриклеточной недостаточности кислоро­да клетка поддерживает собственные энергетические потребности за счет активации процессов анаэробного гликолиза. В результате идет истощение внутренних энергетиче­ских резервов, деструкция клеточных мембран и разруше­ние клеток. Преобладание анаэробных путей воспроизвод­ства энергии служит ведущим механизмом развития гипо-ксических и ишемических повреждений органов и тканей.

Актовегин оказывает системное действие на организм и переводит процессы окисления глюкозы на аэробный путь. Активная фракция препарата повышает транспорт глюкозы, в зависимости от дозы, до пятикратного увеличения. Вторичным эффектом является улучшение кровоснабжения. В условиях тканевой гипоксии, вызванной нарушением микроциркуляции, актовегин способствует становлению капил­лярной сети за счет новообразующихся сосудов. Улучшая доставку кислорода и уменьшая выраженность ишемических повреждений тканей, актовегин, кроме того, опосредо­ванно способствует белково-синтезирующей функции кле­ток и оказывает иммуномодулирующее действие. Оказыва­ет действие при метаболических и циркуляторных наруше­ниях в центральной нервной системе, возникших при под­готовке в среднегорье. Применение — 80 мг в/м, в/в еже­дневно около 2-х недель или по 1-2 драже 200 мг 3 раза в день от 2 до 6 недель.

Олифен (Гипоксен). Антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопря­женности окислительного фосфорилирования. Олифен способствует поднятию организма на определенный базовый уровень. Олифен, будучи препаратом прямого дейст­вия, может обеспечить кислородом любую клетку за счет малых размеров молекул. В связи с этим его применение возможно при всех видах гипоксии. Это самый мощный антигипоксант, применяемый в спорте. Возможно его при­менение для срочной ликвидации кислородной задолжен­ности после финиша на короткие дистанции, т.е. после ра­боты в гликолитическом режиме. А также при более дли­тельной работе для повышения устойчивости к кислород­ной недостаточности. Применяется в виде таблеток по 0,5 г (рекомендуемый курс — 10-50 таблеток), а также в виде напитков с олифеном.

Цитохром С. Цито Мак. Ферментный препарат, получаемый из ткани сердца крупного рогатого скота. Гемопротеид, принимающий участие в процессах тканевого дыхания, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо перехо­дит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. Поскольку это вещество животного происхождения, состоящее из крупных молекул, оно лишено воз­можности проникать в каждую клетку. При применении препарата возможны аллергические проявления у предрасположенных к ним.

Оксибутират натрия — антигипоксические свойства связаны со способностью активизировать бескислородное окисление энергетических субстратов и уменьшать потребность организма в кислороде. Оксибутират натрия сам спо­собен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде АТФ. Кроме того, при его постоянном введении повышается содержание в крови соматотропного гормона, а также кортизола, значительно снижается содержание молочной кислоты. Под действием оксибутирата натрия происходит гипертрофия митохондрий и мышечных волокон, увеличивается количество гликогена в мышцах и в печени. Обладает адаптогенным действием и слабьм анаболиче-ским. Оказывает также противошоковое действие.

В связи с седативным эффектом препарат не следует назначать в дневные часы тем, кому нужна быстрая психофизическая реакция. Применяется в виде 5% сиропа для приема внутрь или 20% раствора для введения в вену или мышцу. Запрещено использовать во время соревнований по стрельбе.

переход на оглавление

Противогипоксические средства в велоспорте

Противогипоксические средства, применяемые в велоспорте на организм спортсмена оказывают положительное действие при наступлении кислородной недостаточности.

Содержание статьи

Глутаминовая кислота (аминокислоты)

Принимают при проведении тренировок большого объёма, которые направлены на развитие анаэробной работоспособности, общей выносливости а также для профилактики и коррекции состояний и эмоционального перенапряжения и для ускорения восстановительного процесса, как правило в сочетании с витаминами по 1 гр перед едой 2 — 3 раза в день.

Бемитил

Ускоряет процесс восстановления и повышает работоспособность. Принимают по 0,25 гр на протяжении 2 — 3-х недель или 0,5 г на протяжении 10 дней. Рекомендуется во время приёма бетимила соблюдать диету, богатую углеводами. После однократного приёма максимальный эффект бемитила наступает через 1-2 часа.

Цитамак (цитохром-с)

В спорте используется как средство для восстановления при высоком лактате и перед стартом в спортивных дисциплинах циклического характера. Колят внутримышечно по 1 ампуле.

Гутимин

Повышает интенсивность гликолиза и сокращает время расходования гликогена при нагрузках, а также ограничивает накапливание избыточного лактата. Принимают по 1 — 2 таблетки сразу после тренировки, и по 2 — 3 таблетки за 1,5 часа до соревнований.

Еще почитать на эту тему:

Недостаток витаминов у спортсменов. Рассмотрим основные признаки недостатка различных групп витаминов, их причины и признаки. Витамин С (аскорбиновая кислота). При нагрузках на выносливость у спортсменов присходит быстрое выведение витамина С вместе с мочой. При недостаточном пополнении организма…

Витамины для спортсменов велосипедистов. Среди фармакологических средств, которые применяются для восстановления спортсменов велосипедистов и повышения их спортивной работоспособности, а также в качестве профилактики переутомления важное место занимают витамины…

Поливитамины для спортсменов велосипедистов. Поливитамины – препараты, которые содержат два и больше витаминов. Часто такие препараты могут содержать отдельные неорганические вещества – минералы и микроэлементы (витаминно – минеральные комплексы)…

Поддержание иммунитета спортсмена. Какими бы здоровыми и натренированными вы не были, вы все равно уязвимы, особенно во время сезонных эпидемий гриппа. Лучший способ противостоять болезням – это помочь своему иммунитету побороть их. Также необходимо поддерживать иммунную систему и на протяжении всего года…

Алкоголь и спорт. Алкоголь происходит из ферментированных углеводов и усваивается организмом в виде жира. Продукты алкоголя превращаются в жирные кислоты, задерживаясь в печени и затем проходят по кровеносной системе. Выбор алкоголя в виде питательного вещества не самый лучший выбор…

БЕРСЕРК ( БОЕВАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ) : АНТИГИПОКСАНТЫ