Фолиевая кислота — Википедия
| Фолиевая кислота | |
|---|---|
| Традиционные названия | фолацин, фолат, птероилглютаминовая кислота, витамин B9, витамин Bc, витамин M |
| Хим. формула | C₁₉H₁₉N₇O₆ |
| Рац. формула | C19H19N7O6 |
| Молярная масса | 441,4 г/моль |
| Т. плав. | 250 °C |
| 250 ± 1 °C[1] | |
| pKa | 2,3 |
| Растворимость в воде | 0,0016 г/100 мл |
| Рег. номер CAS | 59-30-3 |
| PubChem | 6037 |
| Рег. номер EINECS | 200-419-0 |
| SMILES | |
| InChI | |
| RTECS | LP5425000 |
| ChEBI | 27470 и 42610 |
| ChemSpider | 5815 |
| Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. | |
Фо́лиевая кислота́ (витамин B9; лат. acidum folicum от лат. folium — лист) — водорастворимый витамин, необходимый для роста и развития кровеносной и иммунной систем. Наряду с фолиевой кислотой к витаминам относятся и её производные, в том числе ди-, три-, полиглутаматы и другие. Все такие производные вместе с фолиевой кислотой объединяются под названием
Недостаток фолиевой кислоты может вызвать мегалобластную анемию у взрослых, а приём фолиевой кислоты во время беременности снижает риск развития дефектов нервной трубки плода.
В то же время избыток фолиевой кислоты (высокое потребление в качестве витаминной добавки) может снижать активность натуральных киллеров, которые участвуют в противовирусном и противоопухолевом иммунитете[2]. В 2005 году было обнаружено, что у 78% здоровых женщин в постменопаузе в плазме крови содержится неразрушенная фолиевая кислота, что указывает на её избыточное потребление. У них также отмечалась более низкая активность NK-клеток.
Некоторые люди применяют фолиевую кислоту непосредственно в составе жевательной резинки для лечения инфекций дёсен. Фолиевая кислота часто используется в сочетании с другими витаминами[3].
Фолиевая кислота в пищевых продуктах
Животные и человек получают фолиевую кислоту вместе с пищей либо благодаря синтезу микрофлорой кишечника. Фолиевая кислота в значимых количествах содержится в зелёных овощах с листьями, в некоторых цитрусовых, в бобовых, в хлебе из муки грубого помола, дрожжах, печени, входит в состав мёда. Во многих странах законодательство обязывает производителей мучных продуктов обогащать зёрна фолиевой кислотой. В ходе приготовления пищи часть фолатов разрушается.
История
В 1931 году исследователь Люси Уиллс сообщила о том, что приём дрожжевого экстракта помогает вылечить анемию у беременных женщин. Это наблюдение привело исследователей в конце 1930-х годов к идентификации фолиевой кислоты как главного действующего фактора в составе дрожжей. Фолиевая кислота была получена из листьев шпината в 1941 году и впервые синтезирована химическим способом группой исследователей под руководством Йеллапрагады Суббарао в 1945[4].
Биологическая роль
Фолиевая кислота необходима для создания и поддержания в здоровом состоянии новых клеток, поэтому её наличие особенно важно в периоды быстрого развития организма — на стадии раннего внутриутробного развития и в раннем детстве. Процесс репликации ДНК требует участия фолиевой кислоты, и нарушение этого процесса увеличивает опасность развития раковых опухолей. В первую очередь от нехватки фолиевой кислоты страдает костный мозг, в котором происходит активное деление клеток. Клетки-предшественницы красных кровяных телец (эритроцитов), образующиеся в костном мозге, при недостатке фолиевой кислоты увеличиваются в размере, образуя так называемые мегалобласты (см. макроцитоз), и приводят к мегалобластной анемии. Фолиевая кислота необходима беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, а также мужчинам для нормальной выработки сперматозоидов
Биохимия
Рекомендуемая суточная норма потребления
Степень всасывания и утилизации фолиевой кислоты зависит от характера пищи и способа её приготовления. Биодоступность синтетической фолиевой кислоты выше, чем у фолиевой кислоты, получаемой с пищей[6]. Чтобы сгладить воздействие этих факторов, рекомендуемая суточная норма измеряется в микрограммах «пищевого фолатного эквивалента». Советские и российские документы рекомендуют беременным женщинам употреблять дополнительно 400 мкг, кормящим — 500 мкг, а всем остальным — 400 мкг фолиевого эквивалента в сутки
В последние годы многие нормы были уточнены, включая и нормы на соединения фолиевой кислоты. Всемирная организация здравоохранения заметно снизила необходимое количество фолатов.
Рекомендуемые ВОЗ нормы потребления фолатов[11]:
| Возраст | РНП, мкг/сут |
|---|---|
| 0–12 месяцев | 50 |
| 1–3 года | 70 |
| 4–6 лет | 100 |
| 6–10 лет | 150 |
| 11+ лет | 200 |
Дополнительные количества, которые следует добавить:
| Беременные женщины | +200 |
| Кормящие женщины | +60 |
Нормы РФ (2008): верхний предел физиологической потребности – 1000 мкг. Суточная доза потребления фолиевой кислоты для женщин репродуктивного возраста для беременных с неотягощенным акушерским анамнезом составляют 400—600 мкг/сут, для кормящих – 500 мкг/сут
Гиповитаминоз
В экспериментах установлено, что если в пище животных (например, цыплят) недостаёт фолиевой кислоты, у них задерживается рост и нарушается кроветворение. Очень чувствительны к недостатку витамина В9 молочнокислые бактерии, для которых он является незаменимым ростовым фактором. Человек редко страдает от В9-гиповитаминоза, так как фолиевая кислота синтезируется микрофлорой желудочно-кишечного тракта и всегда поступает в организм в достаточном количестве, но в случае развития этого гиповитаминоза у человека он может быть охарактеризован как анемия; вместе с тем развиваются множественные нарушения деятельности органов пищеварения
У пациентов с редким синдромом — церебральной фолатной недостаточностью — уровень фолата снижен в центральной нервной системе, при этом уровень фолата в сыворотке может быть в норме. Синдром характеризуется неврологическими и психическими нарушениями.
Лекарственные взаимодействия
Метотрексат
В злокачественных опухолях, как и в остальных зонах быстрого деления клеток, фолиевая кислота особенно необходима, поэтому механизм действия некоторых противоопухолевых средств основан на создании препятствий фолатному метаболизму. Метотрексат ингибирует производство активной формы фолиевой кислоты — тетрагидрофолата. Метотрексат может оказывать токсическое воздействие на организм, вызывая побочные эффекты, такие как воспаления в пищеварительном тракте.
Пациент, принимающий метотрексат, должен неукоснительно следовать указаниям врача.
Противосудорожные препараты
Противосудорожные препараты (антиконвульсанты), такие как карбамазепин и вальпроевая кислота, используемые в лечении эпилепсии и аффективных расстройств психики, снижают уровни фолиевой кислоты в организме, индуцируя экспрессию цитохромов P450. Как дефицит фолата, так и избыточная эпилептическая активность могут вызывать нарушения в развитии плода при беременности, поэтому врачами уделяется особое внимание беременным женщинам, принимающим антиконвульсанты.
Противомалярийные препараты
Противомалярийные препараты типа фансидар нарушают обмен фолиевой кислоты в организме плазмодия (малярийный плазмодий, токсоплазмодий). Длительное применение (свыше 3 мес.) приводит к снижению уровня фолиевой кислоты в организме человека. При этом рекомендуется назначение одновременного приема фолиевой кислоты пациентом. Появление кашля на фоне лечения является показателем для отмены противомалярийного препарата.
См. также
Примечания
- ↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics / W. M. Haynes — 95 — Boca Raton: CRC Press, 2014. — P. 3–278. — ISBN 978-1-4822-0868-9
- ↑ Высокое потребление фолиевой кислоты мешает организму бороться с раком (рус.). Дата обращения 25 февраля 2016.
- ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1017-folic%20acid.aspx?activeingredientid=1017& (англ.). www.webmd.com.
- ↑ Angier A.B. et al. Synthesis of a compound identical with the L. Casei Factor. Science 1945;102:227
- ↑ Фаст-фуд в рационе мужчин связали с пороками развития их будущих детей — МедНовости — MedPortal.ru
- ↑ Suitor CW, Bailey LB (2000). «Dietary folate equivalents: interpretation and application». Journal of the American Dietetic Association 100 (1): 88-94. PMID 10646010.
- ↑ «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации» МР 2.3.1.2432-08 Архивировано 19 февраля 2016 года.
- ↑ Alaimo K, McDowell MA, Briefel RR, Bischof AM, Caughman CR, Loria CM, Johnson CL (1994). «Dietary intake of vitamins, minerals, and fiber of persons ages 2 months and over in the United States: Third National Health and Nutrition Examination Survey, Phase 1, 1988-91». Advance Data n° 258: 1-28. PMID 10138938.
- ↑ Raiten DJ, Fisher KD (1995). «Assessment of folate methodology used in the Third National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES III, 1988-1994)». The Journal of Nutrition 125 (5): 1371S-1398S. PMID 7738698.
- ↑ Lewis CJ, Crane NT, Wilson DB, Yetley EA (1999) Estimated folate intakes: data updated to reflect food fortification, increased bioavailability, and dietary supplement use. The American Journal of Clinical Nutrition volume 70 issue 2 pages=198-207 PMID 10426695
- ↑ Здоровая пища и питание женщин и их семей, Европейское региональное бюро ВОЗ: Здоровая пища и питание женщин и их семей, стр.35.
- ↑ Ших Е.В., Махова А.А. Преимущества проведения коррекции фолатного статуса с использованием витаминно-минерального комплекса, содержащего метафолин (неопр.) (недоступная ссылка). ФолиеваяКислота.рф (сентябрь 2013). Дата обращения 30 апреля 2016. Архивировано 3 июня 2016 года.
- ↑ Фердман Д.Л. Биохимия. — Издание второе, переработанное и дополненное. — Москва: Государственное издательство «Высшая школа», 1962. — С. 167—169.
Ссылки
| B03A | |||
|---|---|---|---|
| B03B | |||
| B03X |
| ||
wikipedia.bio
Фолиевая кислота — Википедия
| Фолиевая кислота | |
|---|---|
| ( {{{картинка}}}) ({{{картинка3D}}}) | |
| Традиционные названия | фолацин, фолат, птероилглютаминовая кислота, витамин B9, витамин Bc, витамин M |
| Хим. формула | C19H19N7O6 |
| Рац. формула | C19H19N7O6 |
| Молярная масса | 441,4 г/моль |
| Температура | |
| • плавления | 250 °C |
| • разложения | 250 ± 1 °C[1] |
| Константа диссоциации кислоты pKa{\displaystyle pK_{a}} | 2,3 |
| Растворимость | |
| • в воде | 0,0016 г/100 мл |
| Рег. номер CAS | 59-30-3 |
| PubChem | 6037 |
| Рег. номер EINECS | 200-419-0 |
| SMILES | |
| InChI | 1S/C19h29N7O6/c20-19-25-15-14(17(30)26-19)23-11(8-22-15)7-21-10-3-1-9(2-4-10)16(29)24-12(18(31)32)5-6-13(27)28/h2-4,8,12,21H,5-7h3,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(h4,20,22,25,26,30)/t12-/m0/s1 |
| RTECS | LP5425000 |
| ChEBI | 27470 |
| ChemSpider | 5815 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фо́лиевая кислота́ (витамин B9; лат. acidum folicum от лат. folium — лист) — водорастворимый витамин, необходимый для роста и развития кровеносной и иммунной систем. Наряду с фолиевой кислотой к витаминам относятся и её производные, в том числе ди-, три-, полиглутаматы и другие. Все такие производные вместе с фолиевой кислотой объединяются под названием фолаты.
Недостаток фолиевой кислоты может вызвать мегалобластную анемию у взрослых, а приём фолиевой кислоты во время беременности снижает риск развития дефектов нервной трубки плода.
В то же время избыток фолиевой кислоты (высокое потребление в качестве витаминной добавки) может снижать активность натуральных киллеров, которые участвуют в противовирусном и противоопухолевом иммунитете[2]. В 2005 году было обнаружено, что у 78% здоровых женщин в постменопаузе в плазме крови содержится неразрушенная фолиевая кислота, что указывает на её избыточное потребление. У них также отмечалась более низкая активность NK-клеток.
Некоторые люди применяют фолиевую кислоту непосредственно в составе жевательной резинки для лечения инфекций дёсен. Фолиевая кислота часто используется в сочетании с другими витаминами[3].
Фолиевая кислота в пищевых продуктах
Животные и человек получают фолиевую кислоту вместе с пищей либо благодаря синтезу микрофлорой кишечника. Фолиевая кислота в значимых количествах содержится в зелёных овощах с листьями, в некоторых цитрусовых, в бобовых, в хлебе из муки грубого помола, дрожжах, печени, входит в состав мёда. Во многих странах законодательство обязывает производителей мучных продуктов обогащать зёрна фолиевой кислотой. В ходе приготовления пищи часть фолатов разрушается.
История
В 1931 году исследователь Люси Уиллс сообщила о том, что приём дрожжевого экстракта помогает вылечить анемию у беременных женщин. Это наблюдение привело исследователей в конце 1930-х годов к идентификации фолиевой кислоты как главного действующего фактора в составе дрожжей. Фолиевая кислота была получена из листьев шпината в 1941 году и впервые синтезирована химическим способом группой исследователей под руководством Йеллапрагады Суббарао в 1945[4].
Биологическая роль
Фолиевая кислота необходима для создания и поддержания в здоровом состоянии новых клеток, поэтому её наличие особенно важно в периоды быстрого развития организма — на стадии раннего внутриутробного развития и в раннем детстве. Процесс репликации ДНК требует участия фолиевой кислоты, и нарушение этого процесса увеличивает опасность развития раковых опухолей. В первую очередь от нехватки фолиевой кислоты страдает костный мозг, в котором происходит активное деление клеток. Клетки-предшественницы красных кровяных телец (эритроцитов), образующиеся в костном мозге, при недостатке фолиевой кислоты увеличиваются в размере, образуя так называемые мегалобласты (см. макроцитоз), и приводят к мегалобластной анемии. Фолиевая кислота необходима беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, а также мужчинам для нормальной выработки сперматозоидов[5].
Биохимия
Основная функция фолиевой кислоты и её производных — перенос одноуглеродных групп (например, метильных и формильных) от одних органических соединений к другим. Главная активная форма фолиевой кислоты — тетрагидрофолиевая кислота, образуемая с помощью фермента дигидрофолат редуктазы.
Рекомендуемая суточная норма потребления
Степень всасывания и утилизации фолиевой кислоты зависит от характера пищи и способа её приготовления. Биодоступность синтетической фолиевой кислоты выше, чем у фолиевой кислоты, получаемой с пищей[6]. Чтобы сгладить воздействие этих факторов, рекомендуемая суточная норма измеряется в микрограммах «пищевого фолатного эквивалента». Советские и российские документы рекомендуют беременным женщинам употреблять дополнительно 400 мкг, кормящим — 500 мкг, а всем остальным — 400 мкг фолиевого эквивалента в сутки[7]. 1 мкг потребляемого с пищей натурального фолата равняется примерно 0,6 мкг фолата, полученного в форме таблеток или в виде синтетических добавок в пище. По данным двух научных исследований 1988 и 1994 годов, большинство взрослых людей потребляют меньше фолиевой кислоты, чем это установлено нормами[8][9]. В некоторых странах с конца XX века было введено обязательное обогащение продуктов фолиевой кислотой[10].
В последние годы многие нормы были уточнены, включая и нормы на соединения фолиевой кислоты. Всемирная организация здравоохранения заметно снизила необходимое количество фолатов.
Рекомендуемые ВОЗ нормы потребления фолатов[11]:
| Возраст | РНП, мкг/сут |
|---|---|
| 0–12 месяцев | 50 |
| 1–3 года | 70 |
| 4–6 лет | 100 |
| 6–10 лет | 150 |
| 11+ лет | 200 |
Дополнительные количества, которые следует добавить:
| Беременные женщины | +200 |
| Кормящие женщины | +60 |
Нормы РФ (2008): верхний предел физиологической потребности – 1000 мкг. Суточная доза потребления фолиевой кислоты для женщин репродуктивного возраста для беременных с неотягощенным акушерским анамнезом составляют 400—600 мкг/сут, для кормящих – 500 мкг/сут[12].
Гиповитаминоз
В экспериментах установлено, что если в пище животных (например, цыплят) недостаёт фолиевой кислоты, у них задерживается рост и нарушается кроветворение. Очень чувствительны к недостатку витамина В9 молочнокислые бактерии, для которых он является незаменимым ростовым фактором. Человек редко страдает от В9-гиповитаминоза, так как фолиевая кислота синтезируется микрофлорой желудочно-кишечного тракта и всегда поступает в организм в достаточном количестве, но в случае развития этого гиповитаминоза у человека он может быть охарактеризован как анемия; вместе с тем развиваются множественные нарушения деятельности органов пищеварения[13].
У пациентов с редким синдромом — церебральной фолатной недостаточностью — уровень фолата снижен в центральной нервной системе, при этом уровень фолата в сыворотке может быть в норме. Синдром характеризуется неврологическими и психическими нарушениями.
Лекарственные взаимодействия
Метотрексат
В злокачественных опухолях, как и в остальных зонах быстрого деления клеток, фолиевая кислота особенно необходима, поэтому механизм действия некоторых противоопухолевых средств основан на создании препятствий фолатному метаболизму. Метотрексат ингибирует производство активной формы фолиевой кислоты — тетрагидрофолата. Метотрексат может оказывать токсическое воздействие на организм, вызывая побочные эффекты, такие как воспаления в пищеварительном тракте.
Пациент, принимающий метотрексат, должен неукоснительно следовать указаниям врача.
Противосудорожные препараты
Противосудорожные препараты (антиконвульсанты), такие как карбамазепин и вальпроевая кислота, используемые в лечении эпилепсии и аффективных расстройств психики, снижают уровни фолиевой кислоты в организме, индуцируя экспрессию цитохромов P450. Как дефицит фолата, так и избыточная эпилептическая активность могут вызывать нарушения в развитии плода при беременности, поэтому врачами уделяется особое внимание беременным женщинам, принимающим антиконвульсанты.
Противомалярийные препараты
Противомалярийные препараты типа фансидар нарушают обмен фолиевой кислоты в организме плазмодия (малярийный плазмодий, токсоплазмодий). Длительное применение (свыше 3 мес.) приводит к снижению уровня фолиевой кислоты в организме человека. При этом рекомендуется назначение одновременного приема фолиевой кислоты пациентом. Появление кашля на фоне лечения является показателем для отмены противомалярийного препарата.
См. также
Примечания
- ↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics / W. M. Haynes — 95 — Boca Raton: CRC Press, 2014. — P. 3–278. — ISBN 978-1-4822-0868-9
- ↑ Высокое потребление фолиевой кислоты мешает организму бороться с раком (рус.). Дата обращения 25 февраля 2016.
- ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1017-folic%20acid.aspx?activeingredientid=1017& (англ.). www.webmd.com. Дата обращения 19 января 2017.
- ↑ Angier A.B. et al. Synthesis of a compound identical with the L. Casei Factor. Science 1945;102:227
- ↑ Фаст-фуд в рационе мужчин связали с пороками развития их будущих детей — МедНовости — MedPortal.ru
- ↑ Suitor CW, Bailey LB (2000). «Dietary folate equivalents: interpretation and application». Journal of the American Dietetic Association 100 (1): 88-94. PMID 10646010.
- ↑ «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации» МР 2.3.1.2432-08 Архивировано 19 февраля 2016 года.
- ↑ Alaimo K, McDowell MA, Briefel RR, Bischof AM, Caughman CR, Loria CM, Johnson CL (1994). «Dietary intake of vitamins, minerals, and fiber of persons ages 2 months and over in the United States: Third National Health and Nutrition Examination Survey, Phase 1, 1988-91». Advance Data n° 258: 1-28. PMID 10138938.
- ↑ Raiten DJ, Fisher KD (1995). «Assessment of folate methodology used in the Third National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES III, 1988-1994)». The Journal of Nutrition 125 (5): 1371S-1398S. PMID 7738698.
- ↑ Lewis CJ, Crane NT, Wilson DB, Yetley EA (1999) Estimated folate intakes: data updated to reflect food fortification, increased bioavailability, and dietary supplement use. The American Journal of Clinical Nutrition volume 70 issue 2 pages=198-207 PMID 10426695
- ↑ Здоровая пища и питание женщин и их семей, Европейское региональное бюро ВОЗ: Здоровая пища и питание женщин и их семей, стр.35.
- ↑ Ших Е.В., Махова А.А. Преимущества проведения коррекции фолатного статуса с использованием витаминно-минерального комплекса, содержащего метафолин (неопр.) (недоступная ссылка). ФолиеваяКислота.рф (сентябрь 2013). Дата обращения 30 апреля 2016. Архивировано 3 июня 2016 года.
- ↑ Фердман Д.Л. Биохимия. — Издание второе, переработанное и дополненное. — Москва: Государственное издательство «Высшая школа», 1962. — С. 167—169.
Ссылки
 | |||
|---|---|---|---|
| B03A | |||
| B03B | |||
| B03X |
| ||
wiki.monavista.ru
Фолиевая кислота (лекарственное средство) — Википедия
| Фолиевая кислота | |
| Folic acid | |
| Фолиевая кислота | |
| Химическое соединение | |
|---|---|
| ИЮПАК | N-4-2-амино-1,4-дигидро-4-оксо-6-птеридил)метиламинобензоил-L(+)-глутаминовая кислота[1] |
| Брутто-формула | C19H19N7O6 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Стимуляторы гемопоэза. Витамины и витаминоподобные средства[2] |
| АТХ | B03BB, B03BB01, B03BB51 |
| МКБ-10 | D5252., E53.853.8, K29.529.5, K5252.[2] |
| Лекарственные формы | |
| субстанция-порошок, таблетки 1 мг, таблетки 0,4 мг («Мамифол»), таблетки 5 мг («Фолацин»)[1] | |
| Другие названия | |
| «Мамифол», «Фолацин»[1] | |
Фо́лиевая кислота́ (англ. Folic acid, CAS-код 59-30-3, брутто-формула C19H19N7O6) — лекарственное средство, витамин группы В (Вс, В9). Жёлтый или желтовато-оранжевый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах. Гигроскопичен. Разлагается на свету[2].
Фармакологическое действие
Витамин группы В (витамин Вс, витамин В9), может синтезироваться микрофлорой кишечника. В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе глицина, метионина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина[1].
Фармакокинетика
Фолиевая кислота, назначаемая в виде лекарственного средства, хорошо и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, преимущественно в верхних отделах 12-перстной кишки (даже при наличии синдрома мальабсорбции на фоне тропического спру, в то же время пищевые фолаты плохо усваиваются при синдроме мальабсорбции). Интенсивно связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. TCmax — 30—60 мин.
Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы).
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов; если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизменённом состоянии.
Выводится с помощью гемодиализа[1].
Применение
Фолиевая кислота- Показания
Лечение мегалобластной анемии.
Гипо- и авитаминоз фолиевой кислоты, в том числе при тропической и не тропической спру, неполноценном питании, беременности, в младенческом и детском возрасте, у пациентов, принимающих противоэпилептические лекарственные средства.
- Противопоказания
Гиперчувствительность.
- С осторожностью
Пернициозная анемия и другие мегалобластные анемии с дефицитом цианокобаламина.
- Побочное действие
Аллергические реакции — кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эритема, гипертермия[1].
В январе 2014 года были опубликованы результаты исследования, проведенного канадскими исследователями из больниц Святого Михаила (Торонто). Ученые изучали риски развития рака молочной железы у женщин, принимающих фолиевую кислоту, и обнаружили, что препараты фолиевой кислоты, принимаемые пациентами с раком молочной железы, могут способствовать росту злокачественных клеток. Данное исследование показало, что потребление фолиевой кислоты в дозировке 2,5 мг 5 раз в сутки на протяжении 2-3 месяцев способствует росту существующих предраковых и раковых клеток в молочных железах грызунов. Несколькими годами ранее, в 2008 году учеными из Университета Южной Калифорнии была установлена связь между приемом витаминных добавок с фолиевой кислотой и повышением риска развития рака простаты более чем в два раза. [3]
Режим дозирования
Внутрь.
Мегалобластная анемия: взрослым и детям любого возраста начальная доза — до 1 мг/сут. При применении больших доз может возникать резистентность. Поддерживающее лечение: для новорожденных — 0,1 мг/сут, для детей до 4 лет — 0,3 мг/сут, для детей старше 4 лет и взрослых — 0,4 мг, при беременности и лактации — 0,8 мг/сут, но не менее 0,1 мг/сут.
С лечебной целью (в зависимости от тяжести авитаминоза) взрослым — до 5 мг/сут в течение 20-30 дней, детям — в меньших дозах.
Для профилактики (исходя из суточной потребности) взрослым назначают 150—200 мкг/сут, детям до 3 лет — 25—50 мкг/сут, 4—6 лет — 75 мкг/сут, 7—10 лет — 100 мкг/сут; в период беременности — по 400 мкг/сут, в период лактации — по 300 мкг/сут.
Доза препарата должна быть повышена при сопутствующем алкоголизме, гемолитической анемии, хронических инфекционных заболеваниях, одновременном приёме противосудорожных лекарственных средств, после гастрэктомии, синдроме мальабсорбции, при печёночной недостаточности, циррозе печени, стрессе[1].
Взаимодействие
Снижает эффект фенитоина (требуется увеличения его дозы).
Анальгезирующие лекарственные средства (длительная терапия), противосудорожные препараты (в том числе фенитоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Антациды (в том числе препараты Ca2+, Al3+ и Mg2+), колестирамин, сульфонамины (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.
Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо неё пациентам, применяющим эти препараты, следует назначать кальция фолинат).
В отношении препаратов Zn2+ однозначная информация отсутствует: одни исследования показывают, что фолаты ингибируют абсорбцию Zn2+, другие эти данные опровергают[1].
Особые указания
Для профилактики гиповитаминоза В9 наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Продукты, богатые витамином В9, — зеленые овощи (салат, шпинат), свежая печень, бобовые, свекла, яйца, сыр, орехи, злаки.
Фолиевую кислоту не применяют для лечения B12-дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии рефрактерной к терапии. При пернициозной (B12-дефицитной) анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения. Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0,1 мг/сут, не рекомендуется (исключение — беременность и период лактации).
Следует иметь в виду, что пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в повышенных количествах фолиевой кислоты.
Во время лечения антациды следует применять спустя 2 ч после приема фолиевой кислоты, колестирамин — за 4—6 ч до или спустя 1 ч после приема фолиевой кислоты.
Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заведомо заниженные показатели) результаты микробиологической оценки концентрации фолиевой кислоты плазмы и эритроцитов.
При применении больших доз фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации витамина B12[1].
Примечания
Ссылки
| B03A | |||
|---|---|---|---|
| B03B | |||
| B03X |
| ||
wikipedia.green
Фолиевая кислота Википедия
| Фолиевая кислота | |
|---|---|
| ( {{{картинка}}})( {{{картинка3D}}}) | |
| Традиционные названия | фолацин, фолат, птероилглютаминовая кислота, витамин B9, витамин Bc, витамин M |
| Хим. формула | C19H19N7O6 |
| Рац. формула | C19H19N7O6 |
| Молярная масса | 441,4 г/моль |
| Температура | |
| • плавления | 250 °C |
| • разложения | 250 ± 1 °C[1] |
| Константа диссоциации кислоты pKa{\displaystyle pK_{a}} | 2,3 |
| Растворимость | |
| • в воде | 0,0016 г/100 мл |
| Рег. номер CAS | 59-30-3 |
| PubChem | 6037 |
| Рег. номер EINECS | 200-419-0 |
| SMILES | |
| InChI | 1S/C19h29N7O6/c20-19-25-15-14(17(30)26-19)23-11(8-22-15)7-21-10-3-1-9(2-4-10)16(29)24-12(18(31)32)5-6-13(27)28/h2-4,8,12,21H,5-7h3,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(h4,20,22,25,26,30)/t12-/m0/s1 |
| RTECS | LP5425000 |
| ChEBI | 27470 |
| ChemSpider | 5815 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Фо́лиевая кислота́ (витамин B9; лат. acidum folicum от лат. folium — лист) — водорастворимый витамин, необходимый для роста и развития кровеносной и иммунной систем. Наряду с фолиевой кислотой к витаминам относятся и её производные, в том числе ди-, три-, полиглутаматы и другие. Все такие производные вместе с фолиевой кислотой объединяются под названием фолаты.
Недостаток фолиевой кислоты может вызвать мегалобластную анемию у взрослых, а приём фолиевой кислоты во время беременности снижает риск развития дефектов нервной трубки плода.
В то же время избыток фолиевой кислоты (высокое потребление в качестве витаминной добавки) может снижать активность натуральных киллеров, которые участвуют в противовирусном и противоопухолевом иммунитете[2]. В 2005 году было обнаружено, что у 78% здоровых женщин в постменопаузе в плазме крови содержится неразрушенная фолиевая кислота, что указывает на её избыточное потребление. У них также отмечалась более низкая активность NK-клеток.
Некоторые люди применяют фолиевую кислоту непосредственно в составе жевательной резинки для лечения инфекций дёсен. Фолиевая кислота часто используется в сочетании с другими витаминами[3].
Фолиевая кислота в пищевых продуктах
Животные и человек получают фолиевую кислоту вместе с пищей либо благодаря синтезу микрофлорой кишечника. Фолиевая кислота в значимых количествах содержится в зелёных овощах с листьями, в некоторых цитрусовых, в бобовых, в хлебе из муки грубого помола, дрожжах, печени, входит в состав мёда. Во многих странах законодательство обязывает производителей мучных продуктов обогащать зёрна фолиевой кислотой. В ходе приготовления пищи часть фолатов разрушается.
История
В 1931 году исследователь Люси Уиллс сообщила о том, что приём дрожжевого экстракта помогает вылечить анемию у беременных женщин. Это наблюдение привело исследователей в конце 1930-х годов к идентификации фолиевой кислоты как главного действующего фактора в составе дрожжей. Фолиевая кислота была получена из листьев шпината в 1941 году и впервые синтезирована химическим способом группой исследователей под руководством Йеллапрагады Суббарао в 1945[4].
Биологическая роль
Фолиевая кислота необходима для создания и поддержания в здоровом состоянии новых клеток, поэтому её наличие особенно важно в периоды быстрого развития организма — на стадии раннего внутриутробного развития и в раннем детстве. Процесс репликации ДНК требует участия фолиевой кислоты, и нарушение этого процесса увеличивает опасность развития раковых опухолей. В первую очередь от нехватки фолиевой кислоты страдает костный мозг, в котором происходит активное деление клеток. Клетки-предшественницы красных кровяных телец (эритроцитов), образующиеся в костном мозге, при недостатке фолиевой кислоты увеличиваются в размере, образуя так называемые мегалобласты (см. макроцитоз), и приводят к мегалобластной анемии. Фолиевая кислота необходима беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, а также мужчинам для нормальной выработки сперматозоидов[5].
Биохимия
Основная функция фолиевой кислоты и её производных — перенос одноуглеродных групп (например, метильных и формильных) от одних органических соединений к другим. Главная активная форма фолиевой кислоты — тетрагидрофолиевая кислота, образуемая с помощью фермента дигидрофолат редуктазы.
Рекомендуемая суточная норма потребления
Степень всасывания и утилизации фолиевой кислоты зависит от характера пищи и способа её приготовления. Биодоступность синтетической фолиевой кислоты выше, чем у фолиевой кислоты, получаемой с пищей[6]. Чтобы сгладить воздействие этих факторов, рекомендуемая суточная норма измеряется в микрограммах «пищевого фолатного эквивалента». Советские и российские документы рекомендуют беременным женщинам употреблять дополнительно 400 мкг, кормящим — 500 мкг, а всем остальным — 400 мкг фолиевого эквивалента в сутки[7]. 1 мкг потребляемого с пищей натурального фолата равняется примерно 0,6 мкг фолата, полученного в форме таблеток или в виде синтетических добавок в пище. По данным двух научных исследований 1988 и 1994 годов, большинство взрослых людей потребляют меньше фолиевой кислоты, чем это установлено нормами[8][9]. В некоторых странах с конца XX века было введено обязательное обогащение продуктов фолиевой кислотой[10].
В последние годы многие нормы были уточнены, включая и нормы на соединения фолиевой кислоты. Всемирная организация здравоохранения заметно снизила необходимое количество фолатов.
Рекомендуемые ВОЗ нормы потребления фолатов[11]:
| Возраст | РНП, мкг/сут |
|---|---|
| 0–12 месяцев | 50 |
| 1–3 года | 70 |
| 4–6 лет | 100 |
| 6–10 лет | 150 |
| 11+ лет | 200 |
Дополнительные количества, которые следует добавить:
| Беременные женщины | +200 |
| Кормящие женщины | +60 |
Нормы РФ (2008): верхний предел физиологической потребности – 1000 мкг. Суточная доза потребления фолиевой кислоты для женщин репродуктивного возраста для беременных с неотягощенным акушерским анамнезом составляют 400—600 мкг/сут, для кормящих – 500 мкг/сут[12].
Гиповитаминоз
В экспериментах установлено, что если в пище животных (например, цыплят) недостаёт фолиевой кислоты, у них задерживается рост и нарушается кроветворение. Очень чувствительны к недостатку витамина В9 молочнокислые бактерии, для которых он является незаменимым ростовым фактором. Человек редко страдает от В9-гиповитаминоза, так как фолиевая кислота синтезируется микрофлорой желудочно-кишечного тракта и всегда поступает в организм в достаточном количестве, но в случае развития этого гиповитаминоза у человека он может быть охарактеризован как анемия; вместе с тем развиваются множественные нарушения деятельности органов пищеварения[13].
У пациентов с редким синдромом — церебральной фолатной недостаточностью — уровень фолата снижен в центральной нервной системе, при этом уровень фолата в сыворотке может быть в норме. Синдром характеризуется неврологическими и психическими нарушениями.
Лекарственные взаимодействия
Метотрексат
В злокачественных опухолях, как и в остальных зонах быстрого деления клеток, фолиевая кислота особенно необходима, поэтому механизм действия некоторых противоопухолевых средств основан на создании препятствий фолатному метаболизму. Метотрексат ингибирует производство активной формы фолиевой кислоты — тетрагидрофолата. Метотрексат может оказывать токсическое воздействие на организм, вызывая побочные эффекты, такие как воспаления в пищеварительном тракте.
Пациент, принимающий метотрексат, должен неукоснительно следовать указаниям врача.
Противосудорожные препараты
Противосудорожные препараты (антиконвульсанты), такие как карбамазепин и вальпроевая кислота, используемые в лечении эпилепсии и аффективных расстройств психики, снижают уровни фолиевой кислоты в организме, индуцируя экспрессию цитохромов P450. Как дефицит фолата, так и избыточная эпилептическая активность могут вызывать нарушения в развитии плода при беременности, поэтому врачами уделяется особое внимание беременным женщинам, принимающим антиконвульсанты.
Противомалярийные препараты
Противомалярийные препараты типа фансидар нарушают обмен фолиевой кислоты в организме плазмодия (малярийный плазмодий, токсоплазмодий). Длительное применение (свыше 3 мес.) приводит к снижению уровня фолиевой кислоты в организме человека. При этом рекомендуется назначение одновременного приема фолиевой кислоты пациентом. Появление кашля на фоне лечения является показателем для отмены противомалярийного препарата.
См. также
Примечания
- ↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics / W. M. Haynes — 95 — Boca Raton: CRC Press, 2014. — P. 3–278. — ISBN 978-1-4822-0868-9
- ↑ Высокое потребление фолиевой кислоты мешает организму бороться с раком (рус.). Дата обращения 25 февраля 2016.
- ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1017-folic%20acid.aspx?activeingredientid=1017& (англ.). www.webmd.com. Дата обращения 19 января 2017.
- ↑ Angier A.B. et al. Synthesis of a compound identical with the L. Casei Factor. Science 1945;102:227
- ↑ Фаст-фуд в рационе мужчин связали с пороками развития их будущих детей — МедНовости — MedPortal.ru
- ↑ Suitor CW, Bailey LB (2000). «Dietary folate equivalents: interpretation and application». Journal of the American Dietetic Association 100 (1): 88-94. PMID 10646010.
- ↑ «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации» МР 2.3.1.2432-08 Архивировано 19 февраля 2016 года.
- ↑ Alaimo K, McDowell MA, Briefel RR, Bischof AM, Caughman CR, Loria CM, Johnson CL (1994). «Dietary intake of vitamins, minerals, and fiber of persons ages 2 months and over in the United States: Third National Health and Nutrition Examination Survey, Phase 1, 1988-91». Advance Data n° 258: 1-28. PMID 10138938.
- ↑ Raiten DJ, Fisher KD (1995). «Assessment of folate methodology used in the Third National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES III, 1988-1994)». The Journal of Nutrition 125 (5): 1371S-1398S. PMID 7738698.
- ↑ Lewis CJ, Crane NT, Wilson DB, Yetley EA (1999) Estimated folate intakes: data updated to reflect food fortification, increased bioavailability, and dietary supplement use. The American Journal of Clinical Nutrition volume 70 issue 2 pages=198-207 PMID 10426695
- ↑ Здоровая пища и питание женщин и их семей, Европейское региональное бюро ВОЗ: Здоровая пища и питание женщин и их семей, стр.35.
- ↑ Ших Е.В., Махова А.А. Преимущества проведения коррекции фолатного статуса с использованием витаминно-минерального комплекса, содержащего метафолин (неопр.) (недоступная ссылка). ФолиеваяКислота.рф (сентябрь 2013). Дата обращения 30 апреля 2016. Архивировано 3 июня 2016 года.
- ↑ Фердман Д.Л. Биохимия. — Издание второе, переработанное и дополненное. — Москва: Государственное издательство «Высшая школа», 1962. — С. 167—169.
Ссылки
| B03A | |||
|---|---|---|---|
| B03B | |||
| B03X |
| ||
wikiredia.ru
Фолиевая кислота — WiKi
Фо́лиевая кислота́ (витамин B9; лат. acidum folicum от лат. folium — лист) — водорастворимый витамин, необходимый для роста и развития кровеносной и иммунной систем. Наряду с фолиевой кислотой к витаминам относятся и её производные, в том числе ди-, три-, полиглутаматы и другие. Все такие производные вместе с фолиевой кислотой объединяются под названием фолаты.
| Фолиевая кислота | |
|---|---|
| ( {{{картинка}}})( {{{картинка3D}}}) | |
| Традиционные названия | фолацин, фолат, птероилглютаминовая кислота, витамин B9, витамин Bc, витамин M |
| Хим. формула | C19H19N7O6 |
| Рац. формула | C19H19N7O6 |
| Молярная масса | 441,4 г/моль |
| Температура | |
| • плавления | 250 °C |
| • разложения | 250 ± 1 °C[1] |
| Константа диссоциации кислоты pKa{\displaystyle pK_{a}} | 2,3 |
| Растворимость | |
| • в воде | 0,0016 г/100 мл |
| Рег. номер CAS | 59-30-3 |
| PubChem | 6037 |
| Рег. номер EINECS | 200-419-0 |
| SMILES | |
| InChI | 1S/C19h29N7O6/c20-19-25-15-14(17(30)26-19)23-11(8-22-15)7-21-10-3-1-9(2-4-10)16(29)24-12(18(31)32)5-6-13(27)28/h2-4,8,12,21H,5-7h3,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(h4,20,22,25,26,30)/t12-/m0/s1 |
| RTECS | LP5425000 |
| ChEBI | 27470 |
| ChemSpider | 5815 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Недостаток фолиевой кислоты может вызвать мегалобластную анемию у взрослых, а приём фолиевой кислоты во время беременности снижает риск развития дефектов нервной трубки плода.
В то же время избыток фолиевой кислоты (высокое потребление в качестве витаминной добавки) может снижать активность натуральных киллеров, которые участвуют в противовирусном и противоопухолевом иммунитете[2]. В 2005 году было обнаружено, что у 78% здоровых женщин в постменопаузе в плазме крови содержится неразрушенная фолиевая кислота, что указывает на её избыточное потребление. У них также отмечалась более низкая активность NK-клеток.
Некоторые люди применяют фолиевую кислоту непосредственно в составе жевательной резинки для лечения инфекций дёсен. Фолиевая кислота часто используется в сочетании с другими витаминами[3].
Фолиевая кислота в пищевых продуктах
Животные и человек получают фолиевую кислоту вместе с пищей либо благодаря синтезу микрофлорой кишечника. Фолиевая кислота в значимых количествах содержится в зелёных овощах с листьями, в некоторых цитрусовых, в бобовых, в хлебе из муки грубого помола, дрожжах, печени, входит в состав мёда. Во многих странах законодательство обязывает производителей мучных продуктов обогащать зёрна фолиевой кислотой. В ходе приготовления пищи часть фолатов разрушается.
История
В 1931 году исследователь Люси Уиллс сообщила о том, что приём дрожжевого экстракта помогает вылечить анемию у беременных женщин. Это наблюдение привело исследователей в конце 1930-х годов к идентификации фолиевой кислоты как главного действующего фактора в составе дрожжей. Фолиевая кислота была получена из листьев шпината в 1941 году и впервые синтезирована химическим способом группой исследователей под руководством Йеллапрагады Суббарао в 1945[4].
Биологическая роль
Фолиевая кислота необходима для создания и поддержания в здоровом состоянии новых клеток, поэтому её наличие особенно важно в периоды быстрого развития организма — на стадии раннего внутриутробного развития и в раннем детстве. Процесс репликации ДНК требует участия фолиевой кислоты, и нарушение этого процесса увеличивает опасность развития раковых опухолей. В первую очередь от нехватки фолиевой кислоты страдает костный мозг, в котором происходит активное деление клеток. Клетки-предшественницы красных кровяных телец (эритроцитов), образующиеся в костном мозге, при недостатке фолиевой кислоты увеличиваются в размере, образуя так называемые мегалобласты (см. макроцитоз), и приводят к мегалобластной анемии. Фолиевая кислота необходима беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, а также мужчинам для нормальной выработки сперматозоидов[5].
Биохимия
Основная функция фолиевой кислоты и её производных — перенос одноуглеродных групп (например, метильных и формильных) от одних органических соединений к другим. Главная активная форма фолиевой кислоты — тетрагидрофолиевая кислота, образуемая с помощью фермента дигидрофолат редуктазы.
Рекомендуемая суточная норма потребления
Степень всасывания и утилизации фолиевой кислоты зависит от характера пищи и способа её приготовления. Биодоступность синтетической фолиевой кислоты выше, чем у фолиевой кислоты, получаемой с пищей[6]. Чтобы сгладить воздействие этих факторов, рекомендуемая суточная норма измеряется в микрограммах «пищевого фолатного эквивалента». Советские и российские документы рекомендуют беременным женщинам употреблять дополнительно 400 мкг, кормящим — 500 мкг, а всем остальным — 400 мкг фолиевого эквивалента в сутки[7]. 1 мкг потребляемого с пищей натурального фолата равняется примерно 0,6 мкг фолата, полученного в форме таблеток или в виде синтетических добавок в пище. По данным двух научных исследований 1988 и 1994 годов, большинство взрослых людей потребляют меньше фолиевой кислоты, чем это установлено нормами[8][9]. В некоторых странах с конца XX века было введено обязательное обогащение продуктов фолиевой кислотой[10].
В последние годы многие нормы были уточнены, включая и нормы на соединения фолиевой кислоты. Всемирная организация здравоохранения заметно снизила необходимое количество фолатов.
Рекомендуемые ВОЗ нормы потребления фолатов[11]:
| Возраст | РНП, мкг/сут |
|---|---|
| 0–12 месяцев | 50 |
| 1–3 года | 70 |
| 4–6 лет | 100 |
| 6–10 лет | 150 |
| 11+ лет | 200 |
Дополнительные количества, которые следует добавить:
| Беременные женщины | +200 |
| Кормящие женщины | +60 |
Нормы РФ (2008): верхний предел физиологической потребности – 1000 мкг. Суточная доза потребления фолиевой кислоты для женщин репродуктивного возраста для беременных с неотягощенным акушерским анамнезом составляют 400—600 мкг/сут, для кормящих – 500 мкг/сут[12].
Гиповитаминоз
В экспериментах установлено, что если в пище животных (например, цыплят) недостаёт фолиевой кислоты, у них задерживается рост и нарушается кроветворение. Очень чувствительны к недостатку витамина В9 молочнокислые бактерии, для которых он является незаменимым ростовым фактором. Человек редко страдает от В9-гиповитаминоза, так как фолиевая кислота синтезируется микрофлорой желудочно-кишечного тракта и всегда поступает в организм в достаточном количестве, но в случае развития этого гиповитаминоза у человека он может быть охарактеризован как анемия; вместе с тем развиваются множественные нарушения деятельности органов пищеварения[13].
У пациентов с редким синдромом — церебральной фолатной недостаточностью — уровень фолата снижен в центральной нервной системе, при этом уровень фолата в сыворотке может быть в норме. Синдром характеризуется неврологическими и психическими нарушениями.
Лекарственные взаимодействия
Метотрексат
В злокачественных опухолях, как и в остальных зонах быстрого деления клеток, фолиевая кислота особенно необходима, поэтому механизм действия некоторых противоопухолевых средств основан на создании препятствий фолатному метаболизму. Метотрексат ингибирует производство активной формы фолиевой кислоты — тетрагидрофолата. Метотрексат может оказывать токсическое воздействие на организм, вызывая побочные эффекты, такие как воспаления в пищеварительном тракте.
Пациент, принимающий метотрексат, должен неукоснительно следовать указаниям врача.
Противосудорожные препараты
Противосудорожные препараты (антиконвульсанты), такие как карбамазепин и вальпроевая кислота, используемые в лечении эпилепсии и аффективных расстройств психики, снижают уровни фолиевой кислоты в организме, индуцируя экспрессию цитохромов P450. Как дефицит фолата, так и избыточная эпилептическая активность могут вызывать нарушения в развитии плода при беременности, поэтому врачами уделяется особое внимание беременным женщинам, принимающим антиконвульсанты.
Противомалярийные препараты
Противомалярийные препараты типа фансидар нарушают обмен фолиевой кислоты в организме плазмодия (малярийный плазмодий, токсоплазмодий). Длительное применение (свыше 3 мес.) приводит к снижению уровня фолиевой кислоты в организме человека. При этом рекомендуется назначение одновременного приема фолиевой кислоты пациентом. Появление кашля на фоне лечения является показателем для отмены противомалярийного препарата.
См. также
Примечания
- ↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics / W. M. Haynes — 95 — Boca Raton: CRC Press, 2014. — P. 3–278. — ISBN 978-1-4822-0868-9
- ↑ Высокое потребление фолиевой кислоты мешает организму бороться с раком (рус.). Дата обращения 25 февраля 2016.
- ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1017-folic%20acid.aspx?activeingredientid=1017& (англ.). www.webmd.com. Дата обращения 19 января 2017.
- ↑ Angier A.B. et al. Synthesis of a compound identical with the L. Casei Factor. Science 1945;102:227
- ↑ Фаст-фуд в рационе мужчин связали с пороками развития их будущих детей — МедНовости — MedPortal.ru
- ↑ Suitor CW, Bailey LB (2000). «Dietary folate equivalents: interpretation and application». Journal of the American Dietetic Association 100 (1): 88-94. PMID 10646010.
- ↑ «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации» МР 2.3.1.2432-08 Архивировано 19 февраля 2016 года.
- ↑ Alaimo K, McDowell MA, Briefel RR, Bischof AM, Caughman CR, Loria CM, Johnson CL (1994). «Dietary intake of vitamins, minerals, and fiber of persons ages 2 months and over in the United States: Third National Health and Nutrition Examination Survey, Phase 1, 1988-91». Advance Data n° 258: 1-28. PMID 10138938.
- ↑ Raiten DJ, Fisher KD (1995). «Assessment of folate methodology used in the Third National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES III, 1988-1994)». The Journal of Nutrition 125 (5): 1371S-1398S. PMID 7738698.
- ↑ Lewis CJ, Crane NT, Wilson DB, Yetley EA (1999) Estimated folate intakes: data updated to reflect food fortification, increased bioavailability, and dietary supplement use. The American Journal of Clinical Nutrition volume 70 issue 2 pages=198-207 PMID 10426695
- ↑ Здоровая пища и питание женщин и их семей, Европейское региональное бюро ВОЗ: Здоровая пища и питание женщин и их семей, стр.35.
- ↑ Ших Е.В., Махова А.А. Преимущества проведения коррекции фолатного статуса с использованием витаминно-минерального комплекса, содержащего метафолин (неопр.) (недоступная ссылка). ФолиеваяКислота.рф (сентябрь 2013). Дата обращения 30 апреля 2016. Архивировано 3 июня 2016 года.
- ↑ Фердман Д.Л. Биохимия. — Издание второе, переработанное и дополненное. — Москва: Государственное издательство «Высшая школа», 1962. — С. 167—169.
Ссылки
ru-wiki.org
| Фолиевая кислота | |
|---|---|
| ( {{{картинка}}})({{{картинка3D}}}) | |
| Традиционные названия | фолацин, фолат, птероилглютаминовая кислота, витамин B9, витамин Bc, витамин M |
| Хим. формула | C19H19N7O6 |
| Рац. формула | C19H19N7O6 |
| Молярная масса | 441,4 г/моль |
| Температура | |
| • плавления | 250 °C |
| • разложения | 250 ± 1 °C[1] |
| Константа диссоциации кислоты pKa{\displaystyle pK_{a}} | 2,3 |
| Растворимость | |
| • в воде | 0,0016 г/100 мл |
| Рег. номер CAS | 59-30-3 |
| PubChem | 6037 |
| Рег. номер EINECS | 200-419-0 |
| SMILES | |
| InChI | 1S/C19h29N7O6/c20-19-25-15-14(17(30)26-19)23-11(8-22-15)7-21-10-3-1-9(2-4-10)16(29)24-12(18(31)32)5-6-13(27)28/h2-4,8,12,21H,5-7h3,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(h4,20,22,25,26,30)/t12-/m0/s1 |
| RTECS | LP5425000 |
| ChEBI | 27470 |
| ChemSpider | 5815 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
ruwikiorg.ru
Фолацин — это… Что такое Фолацин?
 | ||
 | ||
Фолиевая кислота (Folic acid) | ||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | N-4-2-амино-1,4-дигидро-4-оксо-6-птеридил)метиламинобензоил-L(+)-глутаминовая кислота[1] | |
| Брутто- формула | ? | |
| Классификация | ||
| Фарм. группа | Стимуляторы гемопоэза. Витамины и витаминоподобные средства.[2] | |
| АТХ | B03BB, B03BB01, B03BB51 | |
| МКБ-10 | D52., E53.8, K29.5, K52.[2] | |
| Лекарственные формы | ||
| субстанция-порошок, таблетки 1 мг, таблетки 0,4 мг («Мамифол»), таблетки 5 мг («Фолацин»)[1] | ||
| Торговые названия | ||
| «Мамифол», «Фолацин»[1] | ||
Фо́лиевая кислота́ (англ. Folic acid, CAS-код 59-30-3, брутто-формула C19H19N7O6) — лекарственное средство, витамин группы В (Вс, В9). Жёлтый или желтовато-оранжевый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах. Гигроскопичен. Разлагается на свету.[2]
Фармакологическое действие
Витамин группы В (витамин Вс, витамин В9), может синтезироваться микрофлорой кишечника. В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коэнзимом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе глицина, метионина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина, гистидина.[1]
Фармакокинетика
Фолиевая кислота, назначаемая в виде ЛС, хорошо и полно всасывается в ЖКТ, преимущественно в верхних отделах 12-перстной кишке (даже при наличии синдрома мальабсорбции на фоне тропического спру, в то же время пищевые фолаты плохо усваиваются при синдроме малабсорбции). Интенсивно связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. TCmax — 30-60 мин.
Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы).
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов; если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизмененном виде.
Выводится с помощью гемодиализа.[1]
Применение
- Показания
Лечение мегалобластной анемии.
Гипо- и авитаминоз фолиевой кислоты, в том числе при тропической и не тропической спру, неполноценном питании, беременности, в младенческом и детском возрасте, у пациентов, принимающих противоэпилептические ЛС.
- Противопоказания
Гиперчувствительность.
- С осторожностью
Пернициозная анемия и др. мегалобластные анемии с дефицитом цианокобаламина.
- Побочное действие
Аллергические реакции — кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эритема, гипертермия.[1]
Режим дозирования
Внутрь.
Мегалобластная анемия: взрослым и детям любого возраста начальная доза — до 1 мг/сут. При применении больших доз может возникать резистентность. Поддерживающее лечение: для новорождённых — 0.1 мг/сут, для детей до 4 лет — 0.3 мг/сут, для детей старше 4 лет и взрослых — 0.4 мг, при беременности и лактации — 0.8 мг/сут, но не менее 0.1 мг/сут.
С лечебной целью (в зависимости от тяжести авитаминоза) взрослым — до 5 мг/сут в течение 20-30 дней, детям — в меньших дозах.
Для профилактики (исходя из суточной потребности) взрослым назначают 150—200 мкг/сут, детям до 3 лет — 25-50 мкг/сут, 4-6 лет — 75 мкг/сут, 7-10 лет — 100 мкг/сут; в период беременности — по 400 мкг/сут, в период лактации — по 300 мкг/сут.
При сопутствующем алкоголизме, гемолитической анемии, хронических инфекционных заболеваниях, одновременном приеме противосудорожных ЛС, после гастректомии, синдроме мальабсорбции, при печеночной недостаточности, циррозе печени, стрессе доза препарата должна быть повышена.[1]
Взаимодействие
Снижает эффект фенитоина (требуется увеличения его дозы).
Анальгезирующие ЛС (длительная терапия), противосудорожные препараты (в том числе фенитоин и карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Антациды (в том числе препараты Ca2+, Al3+ и Mg2+), колестирамин, сульфонамины (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.
Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо неё пациентам, применяющим эти препараты, следует назначать кальция фолинат).
В отношении препаратов Zn2+ однозначная информация отсутствует: одни исследования показывают, что фолаты ингибируют абсорбцию Zn2+, другие эти данные опровергают.[1]
Особые указания
Для профилактики гиповитаминоза В9 наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Продукты, богатые витамином В9, — зеленые овощи (салат, шпинат, помидоры, морковь), свежая печень, бобовые, свекла, яйца, сыр, орехи, злаки.
Фолиевую кислоту не применяют для лечения B12-дефицитной (пернициозной), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии рефрактерной к терапии. При пернициозной (B12-дефицитной) анемии фолиевая кислота, улучшая гематологические показатели, маскирует неврологические осложнения. Пока не исключена пернициозная анемия, назначение фолиевой кислоты в дозах, превышающих 0.1 мг/сут, не рекомендуется (исключение — беременность и период лактации).
Следует иметь в виду, что пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в повышенных количествах фолиевой кислоты.
Во время лечения антациды следует применять спустя 2 ч после приема фолиевой кислоты, колестирамин — за 4-6 ч до или спустя 1 ч после приема фолиевой кислоты.
Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заведомо заниженные показатели) результаты микробиологической оценки концентрации фолиевой кислоты плазмы и эритроцитов.
При применении больших доз фолиевой кислоты, а также терапии в течение длительного периода возможно снижение концентрации витамина B12.[1]
Примечания
Wikimedia Foundation. 2010.
academic.ru