Кленбутерол — отзывы, инструкция, применение
В данной обзорной статье мы расскажем, что такое кленбутерол, о его применении в похудении. Вторая половина статьи целиком посвящена побочным эффектам кленбутерола, о том где его купить, как применять и вопросу о его легальности. Но вначале немного истории: Голливуд открыл кленбутерол, объявил его чудодейственным препаратом для похудения и начал новое повальное увлечение таблетками для похудения. Поговаривали, что за фигурами нулевого размера голливудской элиты стоит кленбутерол, и именно его выбирают знаменитости. Казалось бы, все большее число женщин используют кленбутерол для быстрого и легкого похудения. Кленбутерол особенно популярен среди спортсменов в области бодибилдинга и в видах спорта на выносливость и силу, где его используют в качестве препарата, повышающего работоспособность. Кленбутерол также известен как «клен» и «таблетки нулевого размера».
Что такое кленбутерол?
Кленбутерол (Clenbuterol)– это вещество, похожее на стероид, но это не стероид. Он относится к группе препаратов, известных как β2-адреностимуляторы. Кленбутерол имеет сходства со стимулирующими препаратами (которые увеличивают скорость пульса, артериальное давление, потливость и т.д.), такими как адреналин (эфедрин) и амфетамины.
Кленбутерол был первоначально разработан как бронхолитическое средство для лечения и облегчения симптомов лошадиной астмы. Его основное терапевтические применение во многих странах по-прежнему ограничивается лошадьми, с условием, что любая лошадь, которая получала кленбутерол, не может быть в последствии забита для еды.
Кленбутерол для похудения
«Побочный эффект» кленбутерола состоит в его катаболических (потеря жира) и анаболических (рост скелетных мышц) свойствах. Не ясно, почему кленбутерол вызывает потерю жира и рост мышц. Тем не менее, бодибилдеры и атлеты быстро приспособили этот эффект и использовали его отдельно или в сочетании с другими веществами для роста мышц и похудения. Кленбутерол особенно популярен среди спортсменок, так как он не производит андрогенных побочных эффектов анаболических стероидов (физические, поведенческие и функциональные побочные эффекты — например, вирилизация, развитие мужского тип тела, огрубление голоса, волосатость, прыщи, не говоря уже о некоторых физиологических эффектах, некоторые из которых необратимы).
Не существует исследований на людях, подтверждающих эффективность кленбутерола или его безопасность. Исследования кленбутерола были ограничены изучением на животных. Некоторые исследования на животных действительно показали, что кленбутерол вызывает потерю жира и увеличивает рост мышц.
Кленбутерол. Побочные эффекты.
Список потенциальных побочных эффектов, вызываемых кленбутеролом — длинный и опасный, и причина тому в том, что влияние кленбутерола на организм человека, как и его жиросжигающие особенности не до конца изучены. Если вы задумались об использования кленбутерола для похудения, необходимо очень внимательно изучить этот список и решить – стоят ли риски, связанные с приемом кленбутерола, выгоды от его применения.
Кленбутерол: краткосрочные побочные эффекты
Краткосрочные побочные эффекты кленбутерола у людей, в основном были обнаружены в результате случайных передозировок от употребления мяса, содержащего кленбутерол. Краткосрочные побочные эффекты включают в себя следующее:
- Давление в мышцах
- Гипертония (повышенное артериальное давление)
- Ускорение пульса
- Сильные сердцебиения
- Бессонница
- Сухость во рту
- Рвота
- Дрожь, треморы (особенно заметно в руках)
- Беспокойство
- Нервозность
- Головные боли
- Затруднение дыхания
- Потливость
- Высыпания на коже
Большинство из указанных побочных эффектов проходит, когда кленбутерол выводится из организма. Тем не менее, долгосрочные эффекты кленбутерола в организме человека менее понятны.
Испытаний на безопасность препарата для людей не проводилось, и вся информация была получена из таких инцидентов, как в Испании в 1994 году, когда 140 человек были госпитализированы, в Китае в сентябре 2006 года, в котором отравились 330 человек в связи с приемом мяса, загрязненного кленбутеролом. Информация также была получена от некоторых разрозненных частных исследований, среди тех, кто использовал кленбутерол из-за его похудательных эффектов.
Кленбутерол: долгосрочные побочные эффекты
Исследования на животных показывают, что кленбутерол увеличивает размер клеток сердечной мышцы за счет увеличения количества неупругого вещества, известного как коллаген. Этот неэластичный материал снижает эффективность перекачивания крови сердцем, тем самым уменьшая его производительность. Коллаген также препятствует электрическим сигналам, посылаемым через клетки сердечной мышцы, которые поддерживают регулярность перекачивания крови и может привести к аритмии (нерегулярная работа сердца). Это, в свою очередь, увеличивает риск инсультов. Дальнейшие исследования на грызунах также обнаружили, что кленбутерол индуцировал дегенерацию клеток сердца. Исследования на животных показывают также, что кленбутерол отрицательно влияет на структурные аспекты сердца и может привести к расширению аорты после тренировки, что повышает риск разрыва аорты и внезапной смерти.
Кроме того, использование кленбутерола может усугубить любые уже существующие проблемы с сердцем или проблемы с артериальным давлением. Считается также, что левосторонняя сердечная атрофия (ослабление левой стороны сердца) может возникнуть очень быстро (возможно, всего за четыре недели, приема препарата в высоких дозах).
Кленбутерол, как известно, негативно влияет на механические свойства и микро-строение кости, увеличивая хрупкость костей. Большая мышечная масса в сочетании с большой хрупкостью костей, увеличивает риск переломов.
Степень повреждений, которую может вызвать кленбутерол на развивающиеся органы, неизвестна.
Передозировка кленбутерола
Симптомы могут возникнуть в течение минут после приема кленбутерола и длиться часы и даже дни, в связи с длительной токсичностью, из-за долгого полураспада кленбутерола (чтобы вывести кленбутерол из организма требуется много времени).
- Тахикардия (скачки сердцебиения, ускорение сердцебиения например до 200 ударов в минуту)
- Гипокалиемия
- Гипофосфатемия
- Истощение таурина
- Головные боли
- Дрожь
- Затруднение дыхания
- Головокружение
- Паралич
Кленбутерол и набор веса
Несмотря на длинный и потенциально опасный для жизни список возможных побочных эффектов, вызываемых кленбутеролом, есть один побочный эффект, представляющий наибольший интерес для тех, кто хочет похудеть. Известно, что при долгосрочном употреблении, кленбутерол внезапно теряет свою эффективность и вызывает быстрое увеличение веса — возможно, в связи с эффектами, оказанным на обмен веществ. Считается, что это может произойти после 3 – 4 недель применения.
Кленбутерол: применение и дозировка
Поскольку использование кленбутерола в качестве препарата для похудения или повышения спортивной выносливости — незаконно, то рекомендации по применению и дозированию не были получены из клинических испытаний или от медицинских профессионалов. Вместо этого всё что можно встретить на просторах интернета – смешные рекомендации любителей о том, как принимать кленбутерол, использующих нелегальную продукцию.
Где купить кленбутерол и легален ли он?
Во многих странах, таких как США, Австралия и в большинстве стран Европы, кленбутерол является законным только для использования лошадьми для лечения астмы. Тем не менее, в Великобритании и Канаде хранение и покупка для личного пользования не является незаконной. Хотя в Великобритании, хранение больших количеств кленбутерола с целью продажи является преступлением. Важно иметь в виду, что если кто-то располагает большим количеством кленбутерола, он может попасть под подозрение в намерении продажи, и может быть привлечен к ответственности.
В дополнение к законным препаратам из кленбутерола для медицинского применения, существует черный рынок кленбутерола. Всегда есть риск покупки поддельного кленбутерола, который может содержать мало кленбутерола и активных ингредиентов, или, что еще хуже – загрязненный продукт с примесями. Часто, кленбутерол незаконно ввозят из других стран, таких как Канада и Мексика. Кленбутерол запрещен в спорте и считается допингом.
gvinevra.ru
Жиросжигатель Кленбутерол: побочные эффекты. Правда ли, что можно умереть?
Кленбутерол — мощный жиросжигатель, который широко используется в профессиональном бодибилдинге на сушке тела, а также, несмотря на предостережения профи не делать этого, — девушками, парнями и страдающими избыточным весом, бредящими похудением и рельефом.
Употребление любых жиросжигателей связано с риском вреда для здоровья. Кленбутерол — не исключение.
Ниже мы познакомим тебя с списком характерных для кленбутерола побочных эффектов, а также расскажем, почему некоторые из них могут быть смертельно опасны.
Рекомендуем: Кленбутерол для похудения и «сушки» тела: механизм действия, риски, предостережения
Возможные побочные эффекты кленбутерола
У кленбутерола как и у других жиросжигатлей есть побочные эффекты, которые объясняются его стимуляторующим действием на нервную систему.
Эти эффекты, как правило, имеют индивидуальный характер: некоторые из них могут быть настолько сильными и неприятными, что заставят прекратить курс, а другие могут вообще отсутствовать. Но с большой вероятностью какие-либо из них испытает каждый, принимающий кленбутерол.
Список возможных побочных эффектов кленбутерола:
- раздражительность
- трясущиеся руки
- повышенная потливость
- боль в мышцах
- бессонница
- учащенное сердцебиение
- гипертрофия сердца
- головокружение
- сонливость
- сухая полость рта
- высыпания на коже лица
- головные боли
- боль в груди
- тошнота
- приступы паники
- смерть
Побочные эффекты кленбутерола имеют индивидуальный характер: некоторые из них проходят со временем, другие могут быть настолько неприятными, что заставят прекратить курс
Нервозность, трясущиеся руки и повышенная потливость
Самые распространенные побочные эффекты кленбутерола включают нервозность, трясущиеся руки и повышенную потливость.
Практически каждый кто решит принимать кленбутерол испытает как минимум эти три эффекта, причем их проявление будет максимальная в начале курса. По мере привыкания они ослабнут у большинства, но у некоторых будут настолько сильным, что заставят прекратить приём препарата.
Рекомендуем: Йохимбин для похудения: эффективный жиросжигатель или новое африканское чудо для стройности вашего кошелька?
Боль в мышцах
Одним из серьезных и опасных побочных эффектов приема кленбутерола гидрохлорида является выведение из организма минерала калия и аминокислоты таурина.
Калий играет важную роль в сокращении мышц (в том числе и сердечной), а таурин предохраняет мышцы от мышечной боли. Их недостаток может привести к мышечным болям и судорогам.
И если в случае с скелетными мышцами судороги доставляют лишь небольшую неприятность, с которой можно мириться, то в случае с сердцем они могут быть смертельно опасны (см. ниже).
Чаще всего этот побочный эффект проявляется у профессиональных спортсменов по причине больших нагрузок на мышцы.
В большинстве случаев увеличение количества выпиваемой воды и дополнительный приём аминокислоты таурина и минерала калия помогает смягчить либо полностью устранить проблему.
Боли в мышцах во время приема кленбутерола являются следствием выведения из организма калия и таурина. Их прием в виде добавок может решить проблему
Рекомендуем: Мнения ученых о пользе жиросжигателя Л-Карнитина для похудения?
Бессоница
Бессонница — это побочный эффект характерный для большинства стимуляторов и жиросжигателей, но в случае кленбутерола его избежать практически невозможно.
Почему?
Влияние кленбутерола на качество сна объясняется двумя факторами: он является стимулятором нервной системы и очень долго остается в организме, дольше даже, чем кофеин и эфедрин.
Среднее время его полувыведения (концентрация в крови падает в два раза) — 26 часа, т.е. более суток, но даже после 48 часов его следы могут всё-ещё присутствовать в крови 1.
Это означает, что когда бы вы ни легли спасть, вы будете находиться под его действием.
Многие отмечают, что если принимать кленбутерол рано утром, то вечером можно спасть спокойно.
Однако, несмотря на то, что скорость выведения препарата у отдельных лиц может быть выше, чем у других, но даже они как правило испытывают нарушение сна в определенной точке курса кленбутерола.
Практически все кто принимает кленбутерол страдают от бессонницы. Причина — очень долгое время его нахождения в крови (~26 часа)
Рекомендуем: Как убрать целлюлит на ногах? и реально ли это?
Смертельно опасные побочные эффекты кленбутерола
Есть у кленбутерола гидрохлорида и более серьезные и опасные побочные эффекты. Чаще всего они характерны для случаев, когда он принимается в очень высоких дозах или длительность курса значительно превышает рекомендуемую.
Среди них: увеличение кровяного давления, нарушение ритма сердцебиений, гипертрофия сердца, приступы паники.
Конечно, все зависит от того, как его принимать, в каких дозах и как долго, но, как и со всем остальным в нашей жизни, всегда остается момент неопределенности: то, что норма для одного, для другого будет смертельной дозой.
Вред кленбутерола для сердца
Вопрос вреда для сердца кленбутерола один из самых популярных. И для подобных опасений есть основания.
С одной стороны, как было сказано выше, выведение из организма калия и таурина может нарушать функцию сердечной мышцы, спазм которой может закончиться инфарктом.
Хорошей иллюстрацией того, насколько опасно выведение калия, служат диуретики — еще один препарат спортивной химии, который активно используют бодибилдеры для сушки тела.
Они считаются одними из самых опасных видов фармакологии, от которого чаще всего умирают спортсмены (а не анаболические стероиды и гормон роста, как принято считать).
Причина та же — выведение из организма калия и других минералов. Подробнее смотри в материале о вреде диуретиков.
С другой стороны, научные исследования говорят о том, что прием кленбутерола может приводить к гипертрофии сердца (утолщение его стенок), что потенциально может также закончиться смертью.
Почему это происходит?
Стимулирующее действие кленбутерола на нервную систему становится причиной хронического повышения кровяного давления, что заставляет сердце постоянно работать в усиленном режиме. Работа мышцы под нагрузкой — условие для её роста. В результате стенки сердца утолщаются и развивается гипертрофия левого желудочка сердца 2.
Чем это опасно?
Гипертрофия левого желудочка сердца считается одним из главных факторов риска сердечных заболеваний3 и, в частности, значительно увеличивает риск аритмии4 и внезапной смерти5.
Более того, существуют научные подтверждения того, что передозировка кленбутерола убивает клетки сердца, что, очевидно, также не очень хорошо сказывается на его функционировании6.
И если вы считаете, что это вам не грозит, так как очень аккуратно его используете (или собираетесь), всегда помните, что у передозировки нет четких границ: от человека к человеку значение опасной дозы может существенно отличаться.
Опасные побочные эффекты кленбутерола связаны с его действием на сердце: есть риск остановки сердца, происходит гипертрофия сердечной мышцы, передозировка кленбутерола может убивать клетки сердца
Рекомендуем: 9 побочных эффектов передозировки кофеина
Заключение
Кленбутерол оказывает стимулирующее действие на нервную систему, что является причиной большинства побочных эффектов его употребления.
Степень его вреда и опасности для здоровья в сравнении с другими жиросжигателями и стимуляторами усиливается благодаря значительно большему времени нахождения в организме (26 часа).
В списке побочных эффектов кленбутерола как как общие для всех жиросжигателей (раздражительность, повышенная потливость, головные боли, бессоница), так и некоторые характерные только для него (выведение минерала калия, гипертрофия сердца).
При передозировке кленбутерола и его долгом использовании возможно наступление смерти.
По причине опасных побочных эффектов в профессиональном бодибилдинге суммарная длительность курса кленбутерола НИКОГДА не превышает 16 недель.
По причине опасности для здоровья и серьезности побочных эффектов, суммарная длительность курса кленбутерола в течение года никогда не превышает 16 недель
promusculus.ru
от чего принимают, показания, отзывы
Кленбутерол Софарма – это препарат (сироп), (фармакологическая группа – препараты для лечения бронхиальной астмы). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
Упаковка
Состав
1 таблетка фармацевтического препарата Кленбутерол Софарма содержит такие составляющие, как:
- гидрохлорид Кленбутерола (основное биологически активное вещество) – 0,2 мг;
- моногидрат лактозы – 70 мг;
- микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 48,5 мг;
- пшеничный крахмал – 31,48 мг;
- повидон К 25 – 6 мг;
- коллоидный диоксид кремния – 2 мг;
- стеарат магния – 2 мг.
1 мл сиропа в своем составе имеет следующие компоненты:
- кленбутерола гидрохлорид – 1 мкг;
- сорбитол;
- глицероль;
- пропиленгликоль;
- дигидрат цитрата натрия;
- моногидрат лимонной кислоты;
- метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат и бутилпарагидроксибензоат;
- бензоат натрия;
- эссенция «Малина» в жидкой форме;
- очищенная вода.
Форма выпуска
В аптеках лекарственное средство можно найти в виде:
- Таблеток Кленбутрол по 0,2 мг каждая. Фасуются в блистеры (контурные ячейковые упаковки из алюминиевой фольги или ПВХ) по 10 штук. Картонная пачка вмещает, как правило, 5 пластинок.
- Прозрачного и слегка вязкого сиропа Кленбутерол от бесцветного до светло-желтого цвета с характерным малиновым запахом. Фасуется данная форма лекарственного средства во флаконы из темного стекла (или из темного полиэтилентерефталата) по 100 мл с мерным стаканчиком и ложечкой в комплекте. Картонная упаковка содержит 1 флакон с фармацевтическим препаратом и выше указанные элементы.
Фармакологическое действие
Основная составляющая лекарственного препарата Кленбутерол Софарма – это селективный бета2-адреномиме
spravtab.ru
Кленбутерол для похудения — курс — SportWiki энциклопедия
Кленбутерол — препарат для похуденияКленбутерол (Clenbuterol, «клён») — препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается липолиз. Для приобретения препарата требуется рецепт.
Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.
Период полувыведения: 36 часов
Допинг статус[править | править код]
Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.
Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.[1]
Механизм действия[править | править код]
Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутеролаПри действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы[2] — естественные жиросжигатели организма.
Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.[3]
Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.[4] Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.[5]
В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.
За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.
Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.
Исследования на людях[править | править код]
Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. [6]
Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере.[7]
Эффекты кленбутерола[править | править код]
Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.
Курс кленбутерола: похудение или сушка[править | править код]
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 — 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.
Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.[11]
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс — 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.
Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.
В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС.[12] Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.
Курс кленбутерола без кетотифена[править | править код]
- день 1: 20 мкг (0,02мг)
- день 2: 40 мкг (0,04мг)
- день 3: 60 мкг (0,06мг)
- день 4: 80 мкг (0,08мг)
- день 5: 100 мкг (0,10 мг)
- день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
- день 13: 80 мкг (0,08 мг)
- день 14: 40 мкг (0,04мг)
- перерыв
Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола — утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.
Курс кленбутерол + кетотифен[править | править код]
Кетотифен — противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты.[13][14][15] Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы[16], которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.
Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.[17][18]
С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.
- день 1: 20 мкг кленбутерол
- день 2: 40 мкг кленбутерол
- день 3: 60 мкг кленбутерол
- день 4: 80 мкг кленбутерол
- день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
- день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
- день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
- день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
- день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
- не менее двух недель перерыва
Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол — утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.
Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.
Курс кленбутерол + T3 + йохимбин[править | править код]
Читайте основную статью: Сочетание с тироксином и йохимбином
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
- Сердцебиение (60%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
- Дрожь (20%) — особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
- Потливость (10%)
- Бессонница (7%) — устраняется кетотифеном
- Беспокойство (6%) — устраняется кетотифеном
- Повышение артериального давления (6%) — устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
- Нарушение стула — диарея (5%) — как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
- Тошнота (3%)
- Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
- В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.
В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,[19] и ткани яичек.[20][21]
В книге Остапенко «Анаболические средства» имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.
Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием аспаркама.
Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию инсулина. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.
Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.
Кофеин, йохимбин, тироксин и другие стимуляторы существенно повышают частоту побочных эффектов.
Кленбутерол и алкоголь[править | править код]
Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.
Читайте основную статью: Кленбутерол отзывы
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
- ↑ Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.
- ↑ Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.
- ↑ Yimlamai T, Dodd SL — Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.
- ↑ Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72
- ↑ Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.
- ↑ Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512.
- ↑ http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015
- ↑ Thieme D., Hemmersbach P. Doping in sports. – Heidelberg, Germany : Springer, 2010. – Стр. 239
- ↑ Hostrup M. et al. Mechanisms underlying enhancements in muscle force and power output during maximal cycle ergometer exercise induced by chronic β2-adrenergic stimulation in men //Journal of Applied Physiology. – 2015. – Т. 119. – №. 5. – С. 475-486.
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070
- ↑ Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html
- ↑ Ung RV, Rouleau P, Effects of co-administration of clenbuterol and testosterone propionate on skeletal muscle in paraplegic mice. J Neurotrauma. 2010 Jun;27(6):1129-42.
- ↑ «Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients.» Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.
- ↑ «Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors.» Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. — Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.
- ↑ «Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes.» Hui KK, Yu JL. — Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.
- ↑ https://www.drugbank.ca/drugs/DB00920
- ↑ Brodde O. E. et al. Terbutaline-induced desensitization of beta 2-adrenoceptor in vivo function in humans: attenuation by ketotifen //Journal of cardiovascular pharmacology. – 1992. – Т. 20. – №. 3. – С. 434-439.
- ↑ Pauwels R., Van der Straeten M. The effect of ketotifen on bronchial beta-adrenergic tachyphylaxis in normal human volunteers //Journal of allergy and clinical immunology. – 1988. – Т. 81. – №. 4. – С. 674-680.
- ↑ Burniston, J.G., et al. (2002). Myotoxic effects of clenbuterol in the rat heart and soleus muscle. J Appl Physiol. 93:1824-32.
- ↑ Blanco, A., et al. (2002). Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study. The Veterinary Journal. 163:292-98.
- ↑ Blanco, A., et al. (2001). Morphological and quantitative study of the Leydig cells of pigs fed with anabolic doses of clenbuterol. Res in Veterin Science. 71:85-91.
sportwiki.to
Кленбутерол — отзывы, инструкция, применение
Кленбутерол – это лекарственный препарат синтетического происхождения, оказывающий бронхолитическое воздействие на органы дыхания. Выпускается в форме таблеток и сиропа.
Фармакологическое действие Кленбутерола
В соответствии с инструкцией к Кленбутеролу, активным действующим компонентом препарата является кленбутерол гидрохлорид.
Лекарственный препарат является селективным бета2-адреномиметиком. Кленбутерол оказывает бронхолитическое и мягкое секретолитическое действия.
Таблетки и сироп Кленбутерол способствуют возбуждению бета2-адренорецепторов, стимулируют аденилатциклазу, увеличивают уровень содержания циклического аденозинмонофосфата в клетках, благодаря влиянию которого на систему протеинкиназы происходит притупление способности миозина соединяться с актином, что приводит к расслаблению бронхов.
Кленбутерол тормозит процесс высвобождения медиаторов из пространства тучных клеток, которые стимулируют бронхоспазм и воспаление бронхов. Лекарственное средство значительно снижает проявление симптомов отека и застоя бронхов, за счет чего происходит улучшение мукоцилиарного клиренса.
Кленбутерол обладает токолитическим действием, которое способствует расслаблению мускулатуры матки.
Эффективно применение Кленбутерола для похудения, так как препарат способствует сжиганию жира и активизации процесса липолиза. Действующее вещество лекарства предупреждает разрушение мышц.
Действие Кленбутерола отмечается уже через 15-20 минут после перорального приема, максимальный терапевтический эффект наступает примерно через 2-3 часа.
Благодаря активному компоненту Кленбутерол отлично всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится из организма посредством почек, период полного выведения препарата составляет 7-10 часов.
Показания к применению Кленбутерола
В соответствии с инструкцией Кленбутерол назначается пациентам, у которых наблюдаются астматический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, эмфизема легких, бронхиальная астма.
Кленбутерол в таблетках применяют в фитнесе и бодибилдинге.
Рекомендуется Кленбутерол для похудения.
Способ применения и дозировка
Кленбутерол в таблетках предназначен для перорального применения взрослым и детям старше 12 лет. Как правило, рекомендуемая разовая доза равна 1 таблетке с кратностью приемов 2 раза в день. Для предотвращения симптомов бронхоспазма рекомендуется увеличивать суточную дозу Кленбутерола до приема 2 таблеток дважды в день. После наступления терапевтического эффекта дозировку следует снизить до стандартной.
Сироп Кленбутерол для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет назначают принимать несколько раз в день разовой дозой 15 мл.
Поддерживающая дозировка равна 10 мг, кратность приемов – 2 раза в день.
Для детей сироп Кленбутерол назначают принимать 2 раза в день, доза зависит от массы тела и возраста ребенка:
- От 1 до 8 месяцев или с весом 4-8 кг – по 2,5 мл;
- От 8 месяцев до 2 лет или с весом 8-12 кг – по 5 мл;
- От 2 до 4 лет или с весом 12-16 кг – по 7,5 мл;
- От 4 до 6 лет или с весом 16-22 кг – по 10 мл;
- От 6 до 12 лет или с весом 22-35 кг – по 15 мл.
Для похудения Кленбутерол в составе комплексной терапии на протяжении 14 дней.
Побочные действия Кленбутерола
В соответствии с отзывами о Кленбутероле, при применении препарата со стороны систем организма могут возникать побочные действия:
- Сердечно-сосудистая система: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, гиперемия лица, кардиалгия;
- Центральная и периферическая нервные системы: тревожность, тремор пальцев рук, головная боль, общая слабость, парестезии, бессонница, головокружения;
- Пищеварение: гастралгия, тошнота, сухость в ротовой полости, рвота.
В отзывах о Кленбутероле также есть сообщения о проявлении аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, покраснений.
Противопоказания к применению
В инструкции к Кленбутеролу указано, что препарат не назначается людям с:
- Тиреотоксикозом;
- Тахиаритмией;
- Тахикардией;
- Идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
- Инфарктом миокарда в остром периоде;
- Ишемической болезнью сердца в тяжелой форме;
- Повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Не рекомендуется прием таблеток и сиропа Кленбутерол в период беременности и лактации.
Передозировка
В отзывах о Кленбутероле указано, что в случае передозировки препаратом отмечается усиление побочных эффектов.
Дополнительная информация
Людям, которым назначен Кленбутерол, следует иметь в виду, что данное лекарственное средство влияет на скорость психомоторных реакций организма.
В отзывах о Кленбутероле отмечено, что при приеме препарата в больших дозах может возникать тремор пальцев рук и тахикардия за счет его воздействия, схожего с адреналином, на центральную нервную систему.
В соответствии с инструкцией Кленбутерол следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Срок годности – 36 месяцев.
Из аптек Кленбутерол отпускается исключительно по рецепту лечащего врача.
zdorovi.net
Кленбутерол [LifeBio.wiki]
Молекула Кленбутерола
Кленбутерол является нелегальным бета-адреностимулятором, использовавшимся для увеличения массы животных (до того, как была обнаружена его токсичность). Обладает эффектом, схожим с эфедрином, однако кленбутерол является гораздо более мощным, задерживаясь в организме в течение суток, а не на 4 часа. Обладает выраженным эффектом снижения жировой массы и увеличения мышечной с одновременными побочными действиями.
Фармакологическая группа: симпатомиметики; синтетические бронхолитические препараты
Фармакологическое действие: препарат для лечения бронхиальной астмы и других легочных заболеваний; препарат для похудения.
Воздействие на рецепторы: бета-2-адренорецепторы
Общая информация
Кленбутерол – это мощный сжигатель жировой массы со значительным эффектом сохранения мышечной массы и её увеличения. Это вещество ранее использовалось в питании животных для увеличения их мышечной массы. На данный момент вещество запрещено для продажи без специального рецепта и рассматривается обычно как вещество из серии «стероидов» (одно из неправильных представлений о нём, так как по своему происхождению не является стероидным). Несмотря на запрет, вещество всё ещё используется в бодибилдинге благодаря своему мощному эффекту.
Кленбутерол имеет выраженный стимулирующий эффект, причём довольно продолжительный
Представляет собой
Хорошо сочетается
Не сочетается
Кленбутерол является мощным бета2-адренергическим агонистом, проявляющим адреналиноподобный эффект. Высокие дозировки этого препарата или сочетание с другими добавками могут вызвать аритмию или внезапную смерть. Кленбутерол также запрещён или является нелегальным веществом в определённым странах. Большинством спортивных агентств он запрещён к использованию спортсменами.
Кленбутерол инструкция
Начинать употребление кленбутерола необходимо с дозировки в 20 мкг. Более высокие дозировки можно употреблять после того, как будет установлена совместимость, так как эффект вещества является мощным. Нельзя употреблять более 120 мкг в день. Чаще всего кленбутерол необходимо принимать до полудня, чтобы он успел переработаться до сна (однако качество сна всё равно пострадает). При использовании для контроля астмы, наиболее распространенная клиническая доза для взрослых составляет 20 мкг (1 таблетка) два раза в сутки. Некоторым пациентам требуется до 40мкг (2 таблетки) дважды в день. При использовании препарата не по прямому назначению в спортивных целях, культуристы и спортсмены руководствуются своими личными ощущениями при определении дозирования, основываясь на преимуществах препарата и возможных побочных эффектах. Для этого спортсмены часто начинают цикл при приеме одной или двух таблеток в день, и постепенно увеличивая дозу каждый третий день от половины или 1 таблетки, постепенно достигая желаемой дозы. На пике терапии некоторые пользователи могут принимать более 6-8 таблеток в день (120-160 мкг). Однако, с учетом потенции и риска развития серьезных побочных эффектов, к любой дозировке, выходящей за пределы нормального терапевтического диапазона, следует подходить с еще большей осторожностью. Вскоре после начала терапии препарат, как правило, может вызывать повышение температуры тела. Увеличение температуры обычно составляет от 0,5 до 1 градуса, иногда чуть больше. Этот уровень обусловлен способностью тела сжигать лишнюю энергию (в основном за счет жира), и, как правило, не вызывает дискомфорта. Количество последовательных дней лечения кленбутерол гидрохлоридом в настоящее время, как правило, зависит от индивидуальной реакции пользователя. Спортивные преимущества от использования этого препарата будут наблюдаться только в течение ограниченного периода времени, а затем уменьшатся, в основном из-за подавления бета-рецепторов. По мнению большинства пользователей, эффективное время действия кленбутерол гидрохлорида составляет примерно 4-6 недель. В течение этого времени пользователи обычно регулярно контролируют температуру тела. Мы знаем, что кленбутерол гидрохлорид действует, увеличивая температуру тела. Как только температура возвращается в норму, подавление рецепторов, вероятно, уменьшает эффективность препарата. При этом увеличение дозы обычно не рассматривается как эффективное решение, лучше всего временно прекратить применение кленбутерол гидрохлорида на срок не менее 4-6 недель. Многие конкурирующие бодибилдеры увеличивают уровень сжигания жира при сочетании кленбутерол гидрохлорида с дополнительными веществами. Многие отметили, что в сочетании препарата с гормонами щитовидной железы, в частности, с мощным Цитомелом, термогенный эффект может значительно увеличиваться. Такое сочетание часто используется в дальнейшем во время стероидных циклов, помогая пользователю достичь желаемого телосложения. Также очень популярна комбинация Кленбутерон/Тироида с гормоном роста, которая, как полагают, вызывает повышение термогенного и анаболического эффекта терапии. Наконец, Кетотифен, антигистаминный препарат, активирующий плотность бета-2 рецепторов, также является популярным дополнением к кленбутерол гидрохлориду. Препарат способен не только увеличивать потенциал каждой дозы кленбутерол гидрохлорида (позволяя пользователю принимать меньшие дозы кленбутерола), но и, возможно, даже замедлять подавление рецепторов.
Описание
Кленбутерол гидрохлорид – противоастматический препарат, принадлежащий к широкой группе препаратов, известных как симпатомиметики. Эти препараты влияют на симпатическую нервную систему различными способами, что в значительной степени опосредовано распределением адренорецепторов. В организме присутствуют девять типов таких рецепторов, классифицирующихся как альфа- или бета и далее номер типа в зависимости от субкатегории. В зависимости от специфических связей этих веществ с различными рецепторами, они потенциально могут быть использованы в лечении таких заболеваний, как астма, гипертония, сердечно-сосудистая недостаточнось, аритмия, мигрень и анафилактический шок. Гудман и Гилман в своей книге «Фармакологические основы терапии», 9-е издание, дают отличное описание того разнообразия, с каким эти препараты влияют на организм: «Большинство действий катехоламинов и симпатомиметических препаратов можно подразделить на семь основных типов: (1) периферийное возбуждение определенных типов гладких мышц, таких, как мышцы кровеносных сосудов, снабжающих кожные, почечные и слизистые мембраны и клетки слюнных и потовых желез; (2) периферийное ингибирующее действие на некоторые другие типы гладких мышц, например, мышц стенки кишечника, бронхиального дерева, и кровеносных сосудов, поддерживающих скелетные мышцы; (3) сердечное возбуждающее действие, ответственное за увеличение частоты сердечных сокращений и силы сжатия; (4) метаболические эффекты, такие, как увеличение скорости гликогенолиза в печени и мышцах и освобождение свободных жирных кислот из жировой ткани; (5) эндокринные действия, такие, как модуляция секреции инсулина, ренина и гормонов гипофиза; (6) воздействия на ЦНС, такие, как дыхательная стимуляция, а в некоторых случаях –способствование бодрствованию и психомоторной активности и снижение аппетита; (7) пресинаптические действия, в результате которых либо ингибируется, либо облегчается выброс нейротрансмиттеров, таких, как норадреналин и ацетилхолин». Кленбутерол гидрохлорид – селективный бета-2 симпатомиметик, в первую очередь влияющий только на один из трех подмножеств бета-рецепторов. Особый интерес представляет тот факт, что этот препарат обладает малой бета-1 стимулирующей активностью. Бета-1 рецепторы тесно связаны с воздействием препарата на сердечную активность, что связано с воздействием кленбутерол гидрохлорида на уменьшение обратимой обструкции дыхательных путей (эффект бета-2 стимуляции) с гораздо меньшим количеством сердечно-сосудистых побочных эффектов по сравнению с неселективными бета-агонистами. Клинические исследования препарата показывают, что он высоко эффективен в качестве бронхолитического средства. Пользователи, применявшие препарат, остаются в целом довольны результатами и соблюдают инструкции по применению препарата. Кленбутерол гидрохлорид имеет также чрезвычайно длительный период полураспада в организме, составляющий порядка 34 часов. При применении препарат достинает устойчивых уровней в крови при дозировании не более 1-2 раз в день. Это, конечно, делает его использование для пациентов гораздо более удобным, что может быть связано с высоким уровнем соблюдения правил использования.
Источники и структура
Кленбутерол – это синтезированный препарат, изначально созданный для увеличения мышечной массы скота1). Затем вещество было запрещено для использования в скотоводстве, оно может заражать мясо, даже отравляя его.2) Запрет был установлен в большинстве развитых стран.
Фармакология
Кленбутерол после употребления изначально выводится через мочу. Основной способ расщепления происходит через N-окисление в гидроксиламин и метаболиты NO2-кленбутерола; однако возможны и другие пути метаболизма.3) Кленбутерол полностью выводится из организма примерно в течение 26 часов, однако он может задерживаться в крови вплоть до 48 часов. Кленбутерол – это бета2-адренергический агонист, однако он действует на B1 и B3 андренорецепторы. Его значение K^D составляет -7,90 ± 0.05. Его селективное значение (количество связываний к одному бета-аадренергическому рецептору) составило 19,5, причём B2 взял преимущество над B1, и B2 взял преимущество над B3 со значением 354,8.4)
Неврология
Употребление кленбутерола может увеличивать выработку кинуреновой кислоты в коре головного мозга и глиальных структурах крыс, потенциально оказывая нейропротекторный эффект на основе действия в качестве бета-адренергического агониста.5) Кленбутерол также может оказывать нейропротекторный эффект за счёт увеличения синтеза mRNA на основе фактора роста нервов и других подобных факторов.6) За счёт этих механизмов вещество может защищать от ишемической реперфузии и глутамат-индуцированной эксайтоксичности.
Кленбутерол в бодибилдинге
Было замечено, что синтез мышечного белка, вызванный кленбутеролом, является mTOR-зависимым. Стоит отметить, что ингибиторы mTOR могут блокировать эффект кленбутерола.7) Было отмечено, что снижение этого бета2-адренергического рецептора в ходе окислительного фосфорилирования, представляющее собой индукцию гистона деметилазы, вызывает8) выработку андрогенов.9) Кленбутерол может напрямую влиять на синтез мышечного белка через mTOR-зависимые механизмы, увеличивая андрогены через геном. Эффект кленбутерола на скелетные мышцы проявляется в его воздействии на их рост10), смягчение их распада, ускорении процесса их восстановления после нагрузки на них. Эффект сохранения мышц проявляется и тогда, когда снижается количество ккал в питании на 50% в течение длительного периода времени; эффект не проявляется в моменты полного голодания.11) Одно исследование, проведённое на свиньях, показало рост мышечной массы при приёме кленбутерола.12) Было выявлено появление адаптивного эффекта бета-адренергических рецепторов по отношению к быстросокращающимся мышцам при длительном приёме кленбутерола; данный эффект не наблюдался по отношению к медленносокращающимся мышцам.
Вмешательство
Одно исследование, проведённое на лицах с хроническими заболеваниями сердца, показало увеличение мышечной массы, сопровождающееся снижением жировой массы, при употреблении кленбутерола в количестве 80 мкг в день,13) сила также возросла при сравнении показателей кленбутерола и плацебо (27% против 14%). Вывод исследования следующий: увеличение мышечной массы без работы над поддержанием сердечной функции может вызвать ухудшение работы сердца.14) Было также отмечено, что 60% пациентов, принимавших кленбутерол, чувствовали мышечные судороги и тремор. Несмотря на это, безопасность кленбутерола была разрекламирована в исследовании, где учитывалось одновременное употребление вещества метопролола, которое регулирует артериальное давление.15)
Жировая масса и ожирение
Механизмы
Кленбутерол может стимулировать сжигание жира через бета2-адренергический агонизм; вещество является высоко селективным B2 агонистом. С помощью этого механизма вещество провоцирует сжигание жира за счёт увеличения межклеточных уровней циклического АМФ, который обладает эффектом снижения активности протеинкиназы А (ПКА)16), которая затем действует на чувствительную к гормонам липазу и перилипин – к липолизному посреднику;17) инсулин является отрицательным медиатором в этом процессе.18) ПКА также может стимулировать окислительное фосфорилирование, которое затем может вызвать стимуляцию деятельности гистона деметилазы и снизить воздействие на рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами и термогенином, двумя протеинами, вовлечёнными в окисление и расщепление жирных кислот. Кленбутерол также сильно воздействует на генетический материал адипоцитов, в одном исследовании на свиньях выяснилось возникновение 82 различных проявлений mRNA при взаимодействии с кленбутеролом. Кленбутерол – это потенциальный бета2-адренергический рецепторный агонист, который активирует бета2-рецепторы, которые обладают функцией сжигания жира и выработкой мышечного протеина. Этот вид рецепторов связан также с выработкой адреналина.
Кленбутерол для похудения
В исследованиях на животных было показано, что кленбутерол гидрохлорид демонстрирует анаболическую активность, что делает препарат очевидно привлекательным для культуристов или спортсменов. Это соединение также является термогенным, а совместное применение кленбутерол гидрохлорида с бета-2 агонистами напрямую стимулирует жировые клетки и ускоряет распад триглицеридов с образованием свободных жирных кислот. Его эффективность в этой области делает кленбутерол гидрохлорид весьма популярным препаратом для сушки среди бодибилдеров. Лица, применяющие препарат, часто надеются, что он будет давать оба преимущества, то есть содействовать потере жира и влиять на увеличение силы и мышечной массы. Но, как было указано в обзоре, опубликованном в августе 1995 года в журнале «Медицина и наука в спорте и физических упражнениях», возможность анаболических результатов у людей очень сомнительна, и это предположение основано только на данных, полученных в опытах на животных с использованием гораздо более высоких доз, чем было бы необходимо для пациентов, страдающих болезнями бронхов. Таким образом, возникло множество споров о том, действительно ли кленбутерол гидрохлорид действует как анаболик в организме человека. Некоторые утверждают, что вещество способствует росту мышц, и регулярно используют Кленбутерол гидрохлорид во время перерывов между применением анаболиков. Другие же считают, что применение препарата является тратой времени и денег, и не вызывает никакого изменения в мышечной ткани. Дебаты по поводу потенциальной анаболической активности кленбутерол гидрохлорида продолжаются и по сей день.
Воспаление и иммунология
Хотя не было выявлено влияния этого вещества на снижение количества белых кровяных телец, было выявлено явное воздействие на их распределение в крови.19)
История
Кленбутерол гидрохлорид на протяжении десятилетий применяли в качестве бронхолитического средства. Хотя препарат имеет хорошие показатели безопасности и утвержден к применению в целом ряде других стран, это соединение никогда не было доступно для использования человеком в Соединенных Штатах. Тот факт, что существует целый ряд близких по эффективности лекарств от астмы, доступных и уже одобренных FDA, может влиять на существующее положение вещей, так как перспективные фирмы, скорее всего, не считают его этот продукт достаточно прибыльным, чтобы оправдать расходы, связанные с процессом утверждения препарата. Несмотря на это, зарубежные препараты кленбутерол гидрохлорида пользуются популярностью среди культуристов и спортсменов в США, и широко доступны на черном рынке. Обратите внимание, что в последние годы участились сообщения о случаях передозировки/отравления Кленбутеролом, что вызвало большое количество споров о безопасности этого препарата при использовании не по прямому назначению.
Как поставляется
Кленбутерол гидрохлорид обычно поставляется в форме пероральных таблеток по 20 мкг каждая. Он также поставляется в форме пероральных сиропов, растворов для инъекций и ингаляторов.
Структурные характеристики
Кленбутерол гидрохлорид — избирательный агонист 2-адренергических рецепторов длительного действия. Он имеет химическое обозначение 1- (4-амино-3 ,5-дихлор-фенил) -2 — (тертертбутиламино) этанол.
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты применения кленбутерол гидрохлорида включают в себя эффекты, связанные с приемом других стимуляторов ЦНС (дрожание рук, бессонница, потливость, повышение артериального давления и тошнота). Эти побочные эффекты обычно исчезают через неделю использования, по мере привыкания пользователя к препарату. Кленбутерол гидрохлорид является стимулятором центральной нервной системы, и обладает потенциалом для фатальной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения артериального давления, нарушение сердечного ритма, нарушения сознательности, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, сильную тошноту, рвоту или диарею.
Безопасность и токсичность
Кленбутерол, благодаря своему эффекту бета-адренергического агониста, может вызывать снижение уровня калия20) и таурина в организме,21) что может быть связано с судорогами при приёме кленбутерола. Также может снижаться количество калия и таурина в организме на фоне приёма кленбутерола, поэтому дополнительное их применение может снизить побочные эффекты, связанные с судорогами и гидратацией.
Доступность:
Кленбутерол гидрохлорид легко доступен на международном рынке. Хотя препарат, как правило, является очень дешевым, что предоставляет дилерам черного рынка широкие возможности для получения законных препаратов для вывода их на продажу, кленбутерол гидрохлорид имеет довольно мало подделок. Важно отметить: Кленбутерол гидрохлорид не производится в США, так что избегайте препаратов, на которых написано «Сделано в США». Кленбутерол отпускается по врачебному рецепту и отнесен к препаратам списка Б.
:Tags
Читать еще: Идебенон , Катаплексия , Синдром Кушинга , Фосфатидилхолин , Чеснок ,
Список использованной литературы:
1) Kuiper HA, et al. Illegal use of beta-adrenergic agonists: European Community. J Anim Sci. (1998) 2) Martínez-Navarro JF. Food poisoning related to consumption of illicit beta-agonist in liver. Lancet. (1990) 3) Metabolism of Clenbuterol in Rats 4) Baker JG. The selectivity of beta-adrenoceptor agonists at human beta1-, beta2- and beta3-adrenoceptors. Br J Pharmacol. (2010) 5) Marien MR, Colpaert FC, Rosenquist AC. Noradrenergic mechanisms in neurodegenerative diseases: a theory. Brain Res Brain Res Rev. (2004) 6) Semkova I, et al. Clenbuterol protects mouse cerebral cortex and rat hippocampus from ischemic damage and attenuates glutamate neurotoxicity in cultured hippocampal neurons by induction of NGF. Brain Res. (1996) 7) Kline WO, et al. Rapamycin inhibits the growth and muscle-sparing effects of clenbuterol. J Appl Physiol. (2007) 8) Li Y, et al. Clenbuterol upregulates histone demethylase JHDM2a via the β2-adrenoceptor/cAMP/PKA/p-CREB signaling pathway. Cell Signal. (2012) 9) Yamane K, et al. JHDM2A, a JmjC-containing h4K9 demethylase, facilitates transcription activation by androgen receptor. Cell. (2006) 10) Kim YS, Sainz RD. Beta-adrenergic agonists and hypertrophy of skeletal muscles. Life Sci. (1992) 11) Effects of the β2-adrenoceptor agonist, clenbuterol, on muscle atrophy due to food deprivation in the rat 12) Zhang J, et al. Differential gene expression profile in pig adipose tissue treated with/without clenbuterol. BMC Genomics. (2007) 13) )Kamalakkannan G, et al. Clenbuterol increases lean muscle mass but not endurance in patients with chronic heart failure. J Heart Lung Transplant. (2008 14) Habedank D, Steeg M, Anker SD. Clenbuterol impairs muscle quality and is potentially dangerous. J Heart Lung Transplant. (2008) 15) Kamalakkannan G, et al. Clenbuterol increases lean muscle mass but not endurance in patients with chronic heart failure. J Heart Lung Transplant. (2008) 16) Londos C, Honnor RC, Dhillon GS. cAMP-dependent protein kinase and lipolysis in rat adipocytes. III. Multiple modes of insulin regulation of lipolysis and regulation of insulin responses by adenylate cyclase regulators. J Biol Chem. (1985) 17) Multiple actions of beta-adrenergic agonists on skeletal muscle and adipose tissue 18) Zhang J, et al. Insulin disrupts beta-adrenergic signalling to protein kinase A in adipocytes. Nature. (2005) 19) Shirato K, et al. Beta2-agonist clenbuterol induced changes in the distribution of white blood cells in rats. J Pharmacol Sci. (2007) 20) Moratinos J, Reverte M. Effects of catecholamines on plasma potassium: the role of alpha- and beta-adrenoceptors. Fundam Clin Pharmacol. (1993) 21) Waterfield CJ, Carvalho F, Timbrell JA. Effect of treatment with beta-agonists on tissue and urinary taurine levels in rats. Mechanism and implications for protection. Adv Exp Med Biol. (1996)
кленбутерол.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)
lifebio.wiki
Кленбутерол Софарма — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Фармакологические свойства
Кленбутерол Софарма представляет собой бета2 — адреностимулирующий препарат, селективного типа, обладающий бронхолитическим и секретолитическим воздействием. В процессе воздействия средства происходит возбуждение бета2 — адренорецепторов, стимуляция активности аденилатциклазы, увеличение внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата, который воздействуя на системную протеинкиназу ингибирует соединение миозина и актина, что вызывает бронходилатационный эффект.
Действующее вещество, тормозя высвобождение воспалительных медиаторов из мастоцитов, снижает воспалительные процессы бронхиального дерева. Не дает развиваться спазму бронхов, обусловлено активностью серотонина, гистамина и ацетилхолина. Снижает застойные проявления и отечность, улучшает клиренс мукоцилиарной системы. А также снижает показатели вязкости бронхиальной секреции, облегчает ее выход, что обуславливает секретолитические свойства лекарства.
В процессе воздействия проявляет расширяющее воздействие в отношении сосудистой системы головного мозга и скелетной мышечной ткани. Препятствует сокращениям мышц матки, что обуславливает токолитическую эффективность лекарства.
Возможные побочные проявления связаны с тем, что в процессе воздействия лекарственное средство оказывает слабое влияние на сердечные адренорецепторы, проявляя положительные ино — и хронотропные свойства.
Незначительно ускоряет реакции белкового синтеза (анаболические свойства), а также может увеличивать температуру тела.
Попадая в организм, препарат проявляет активные свойства абсорбции в желудочно-кишечном тракте, проходит незначительные метаболические процессы в печени с образованием восьми метаболитов, не проявляющих фармакологическую активность. Максимальная терапевтическая концентрация лекарственного средства достигается на протяжении от шести до восьми часов. Выведение активного вещества происходит с помощью мочевыводящей системы с длительностью около семи суток.
Показания к использованию
Медицинский препарат Кленбутерол Софарма используется при следующих заболеваниях дыхательной системы:
- При астматической болезни бронхов.
- При патологических изменениях дыхательной системы, вызванных бронхообструкцией, в том числе при воспалительных процессах, протекающих на слизистых бронхиального дерева хронического характера.
- При чрезмерном скоплении воздуха в легких, с возможной болезненностью (эмфизема легких).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению лекарственного средства Кленбутерол является наличие следующих патологий:
- Интоксикация, вызываемая стойким увеличением уровня гормонов щитовидной железы (тиреотоксикоз).
- Учащенный, болезненный сердечный ритм (тахикардия).
- Наличие патологически ускоренного ритма сердца (тахиаритмия).
- Гипертрофические изменения левого желудочка и межжелудочковой перегородки (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз аорты).
- Ишемические заболевания сердца в тяжелой форме.
- Острый инфарктный процесс сердечной мышцы.
- Гиперчувствительность к веществам, включенным в формулу лекарства.
- Кардиомиопатия обструктивного гипертрофического характера.
- Дефицит фермента лактазы.
- Индивидуальная непереносимость углевода дисахаридной группы — лактозы.
- Синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции.
- Период беременности, первые и третий триместр.
- Возраст пациента до шести лет.
Назначение препарата проводится с особой осторожностью и под контролем врача-специалиста в случае следующих заболеваний:
- При склонности к нарушениям сердечного ритма, пороках сердца, гипертонии, кардиомиопатических проявлениях.
- При повышенной выработке гормонов щитовидной железы.
- При диабетическом заболевании.
- При гипертрофических изменениях простаты.
- У беременных пациенток, находящихся во втором триместре беременности.
Побочные действия
В период использования лекарственного средства Кленбутерол могут возникать следующие негативные проявления со стороны различных систем организма:
Центральная нервная система. Могут возникать чувства беспокойства, тревоги и страха, развиваться психические расстройства, непроизвольные патологические движения, состояния бессонницы, общей слабости, головные боли, нарушения чувствительности, проявления тремора пальцев кистей, при Паркинсонизме могут усиливаться симптомы заболевания.
Сердечно-сосудистая система. Возможно возникновение расстройств сердечного ритма, в частности тахикардический типа. А также может развиваться нарушение показателей артериального давления, развитие экстросистолярной аритмии, кардиологических проявлений, покраснение кожи лица.
Мочевыделительная система. Может возникать затруднение и задержка мочеиспускания, обусловленные развитием спазма сосудов почек и наружного сфинктера мочевого пузыря.
Обмен веществ. Может повышаться содержание сахара у пациентов с диабетическим заболеванием, обусловленное стимулированием биохимических процессов превращения гликогена в глюкозу. Для снижения негативных проявлений требуется снижение дозы средства, не прекращая лечение. Также может возникать повышенное потоотделение.
Пищеварительная система. Может развиваться ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости, тошноты, возникать рвотные позывы и схваткообразные боли в эпигастральной области (гастралгия).
Иммунная система. Могут развиваться аллергические проявления в виде, цепных реакций, зуда, покраснения кожных покровов, спазмов сосудов бронхиального дерева и анафилактических проявлений вплоть до отека Квинке.
Общее. Могут повышаться показатели калия в крови, развиваться судорожные проявления мышечной ткани. При резком прекращении терапии может возникать невосприимчивость к препарату и резкое ухудшение состояния пациента (синдром рикошета).
Дозировка и способ употребления средства
Прежде чем начинать использование лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом — специалистом. Который уточнит схему применения и длительность терапевтического курса.
Препарат употребляется пероральным способом.
Для взрослых пациентов стандартной дозировкой лекарственного средства является 0,02 мг (одна таблетка) дважды в день, в утреннее и вечернее время.При поддерживающей терапии назначается количество вещества, равное 0,01 мг (половина таблетки) дважды в день.
В случае тяжелого состояния пациента возможно в начале терапии (первые несколько суток) употреблять по 0,04 мг (две таблетки) дважды в день, в утреннее и вечернее время. После стабилизации состояния больного необходимо снизить дозу до оптимальной.
Для детей, достигших шестилетнего возраста и до двенадцати лет, назначается доза по 0,01 мг (половина таблетки) дважды в день, в утреннее и вечернее время.
Для детей, достигших двенадцатилетнего возраста необходимо употреблять 0,01 мг (половина таблетки) активного вещества два — три раза в день, либо по 0,02 мг (одна таблетка) препарата дважды в день, в утреннее и вечернее время.
При необходимости одновременного использования совместно с глюконатом кальция необходимо провести консультацию с лечащим врачом.
Передозировка
При передозировке могут возникать усиленные симптомы побочного действия. В частности нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения, повышение давления в артериях, развитие тремора конечностей, кардиалгическая симптоматика. Также существует риск развития гипогликемических эффектов, поэтому при передозировке необходимо проводить исследования уровня калия в сыворотке крови.
Для лечения необходимо провести желудочное промывание, употребление абсорбирующих веществ, возможно применение растворов соли. При тяжелом состоянии, с повышенной осторожностью, возможно использование бета-адреноблокаторов селективного типа.
Особенности использования
При проведении терапии у пациентов, имеющих в анамнезе диабетические заболевания, требуется периодически проводить исследования уровня глюкозы в крови.
Поскольку медицинское средство обладает анаболическими свойствами, проведение терапии может вызвать повышение веса пациента.
При проведении тестов на допинг, в период проведения терапии, результат может быть положительным.
В период проведения терапевтического курса при резкой отмене средства могут развиваться резистентные реакции, а также возникать синдром «рикошета».
При наличии в анамнезе пациента целиакии, необходимо знать, что в составе лекарства содержится пшеничный крахмал, в структуру которого может входить очень незначительное количество глютена.
Поскольку препарат может вызывать развитие тремора необходимо с осторожностью относиться к проведению работ с высокоточными механизмами в период проведения терапии.
При необходимости проведения комплексной терапии с глюконатом кальция, следует посоветоваться с лечащим врачом, который решит, возможно ли использование Кленбутерола и глюконата кальция одновременно.
Взаимодействие, возникающее при комплексной терапии с другими лекарствами
Бета-адреноблокирующий вещества являются антагонистами Кленбутерола, поэтому одновременное использование может снижать или купировать бронходилатирующую эффективность лекарственного средства.
Комплексная терапия с гипогликемическими веществами может обуславливать снижение их основного воздействия.
При проведении одновременной терапии с сердечными гликозидными веществами, препаратами, блокирующими активность моноаминооксидазы, а также лекарствами, содержащими 1,3-диметилксантин — метилксантин (теофиллин), увеличивается возможность развития патологий ритма сердца.
Одновременное использование с препаратами, обладающими аналогичным воздействием в отношении бронхиальной астмы, в частности глюконатом кальция, необходимо учитывать накопление количества средства глюконат кальция и описываемого вещества.
При одновременном использовании с препаратами, проявляющими гипотензивные свойства, снижается их эффективность.
При комплексном лечении совместно с антидепрессантами препаратами трициклического типа, бета-адреномиметическими средствами и веществами, обладающими антихолинергическими свойствами увеличивается эффективность описываемого лекарства.
При одновременном использовании с симпатомиметиками происходит взаимное повышение токсических эффектов, проявляемых препаратами.
Препараты, применяемые для анестезии, в частности гидрокарбоновые вещества галогенизированных типа, а также лекарства, содержащие галотан и циклопропан, увеличивают проаритмогенное воздействие адреномиметических веществ, в группу которых входит и Кленбутерол.
Использование в период беременности и лактации
Не рекомендуется использовать медицинский препарат на протяжении первых трех месяцев беременности, поскольку он может оказывать негативное воздействие на внутриутробное развитие ребенка. Также не следует проводить терапию в последнем триместре и в период родовой деятельности, поскольку Кленбутерол обладает токолитическим воздействием и может подавлять родовую деятельность.
Использование лекарственного средства в период лактации не изучено. Поэтому при возникновении необходимости проведения терапии, грудное кормление следует прервать.
Управление высокоточными механизмами и вождение транспортных средств
Побочными эффектами, возникающими при терапии, могут являться состояние головокружения, общей слабости и дрожание конечностей. Исходя из этого, следует воздерживаться от проведения работ, связанных с высокоточными механизмами и требующих повышенной концентрации внимания. А также не рекомендуется управлять транспортными средствами и личным автомобилем.
Взаимодействие с алкогольными напитками
Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки в период проведения терапевтического курса.
Хранение
Инструкция по применению описывает, что препарат необходимо хранить при температуре не выше двадцати пяти градусов тепла. Замораживать средство запрещается. Срок годности составляет тридцать шесть месяцев.
Продажа в аптеке
При комплексной покупке в аптечной сети от вас могут не потребовать рецепт на глюконат кальция или другие средства, однако для приобретения Кленбутерола, рецепт необходим.
Аналоги
При возникшей необходимости в замене лекарственного средства можно подобрать препарат из списка, описанного ниже:
Азмарил.
Бросал.
Инстарил экспекторант.
Салмодил.
Сальбугексал.
Седорил асг.
Глюконат кальция.
wer.ru