Мезокарб — SportWiki энциклопедия
Мезокарб (сиднокарб) оригинальный отечественный психостимулятор. По химическому строению он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещенной в иминогруппе фенилкарбамоильным радикалом. Мезокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в отечественной медицинской практике. По сравнению с фенамином, он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается тахикардией, резким повышением АД и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. После применения мезокарба не отмечается общей слабости и сонливости. По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от фенамина. Мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические структуры мозга, в то время как фенамин отличается более сильным дофаминергическим действием.
Мезокарб обладает способностью резко повышать физическую и умственную работоспособность, однако часто развиваются парадоксальные реакции: препарат может уменьшать продуктивность деятельности, возрастает количество ошибок при выполнении операторской деятельности и др. Применение препарата у лиц с выраженным утомлением и переутомлением, как правило, не эффективно.
Мезокарб хорошо всасывается при приеме внутрь. Препарат обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Иногда отмечается снижение аппетита. Возможно умеренное повышение АД. Побочные явления быстро исчезают при прекращении приема препарата.
Сиднокарб в спорте — Здоровье феникса
Мезокарб (сиднокарб) оригинальный отечественный психостимулятор. По химическому строению он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещенной в иминогруппе фенилкарбамоильным радикалом. Мезокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в отечественной медицинской практике. По сравнению с фенамином, он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается тахикардией, резким повышением АД и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. После применения мезокарба не отмечается общей слабости и сонливости. По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от фенамина. Мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические структуры мозга, в то время как фенамин отличается более сильным дофаминергическим действием.
Мезокарб обладает способностью резко повышать физическую и умственную работоспособность, однако часто развиваются парадоксальные реакции: препарат может уменьшать продуктивность деятельности, возрастает количество ошибок при выполнении операторской деятельности и др. Применение препарата у лиц с выраженным утомлением и переутомлением, как правило, не эффективно.
Мезокарб хорошо всасывается при приеме внутрь. Препарат обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Иногда отмечается снижение аппетита. Возможно умеренное повышение АД. Побочные явления быстро исчезают при прекращении приема препарата.
Source: sportwiki.to
Читайте также
Мезокарб — SportWiki энциклопедия
Мезокарб (сиднокарб) оригинальный отечественный психостимулятор. По химическому строению он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещенной в иминогруппе фенилкарбамоильным радикалом. Мезокарб является в настоящее время основным психостимулятором, применяемым в отечественной медицинской практике. По сравнению с фенамином, он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается тахикардией, резким повышением АД и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. После применения мезокарба не отмечается общей слабости и сонливости. По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от фенамина. Мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические структуры мозга, в то время как фенамин отличается более сильным дофаминергическим действием.
Мезокарб обладает способностью резко повышать физическую и умственную работоспособность, однако часто развиваются парадоксальные реакции: препарат может уменьшать продуктивность деятельности, возрастает количество ошибок при выполнении операторской деятельности и др. Применение препарата у лиц с выраженным утомлением и переутомлением, как правило, не эффективно.
Мезокарб хорошо всасывается при приеме внутрь. Препарат обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Иногда отмечается снижение аппетита. Возможно умеренное повышение АД. Побочные явления быстро исчезают при прекращении приема препарата.
Мезокарб — Википедия
Мезокарб | |
---|---|
Mesocarbum | |
ИЮПАК | 5-(фенилкарбамоилимино)-3-(1-фенилпропан-2-ил)-5H-1,2,3-оксадиазол-3-иум-2-ид |
Брутто-формула | C18H18N4O2 |
Молярная масса | 322,36 г/моль |
CAS | 34262-84-5 |
PubChem | 71932 |
Фармакол. группа | Психостимуляторы |
МКБ-10 | F06.606.6, F1010., F10.210.2, F10.310.3, F20.920.9, F48.048.0, F48.948.9, F51.151.1, F7979., R40.140.1, R45.345.3, R46.446.4, R5353., T42.442.4, T43.343.3, T6565., T90.590.5, Y47.147.1, Y49.349.3, Y49.449.4, Y49.549.5, Z73.073.0, Z73.673.6 |
таблетки 5, 10 и 25 мг | |
перорально | |
Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
Мезокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1971-м году М. Д. Машковским, а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры Ю. А. Александровский, Г. Я. Авруцкий, А. Б. Смулевич[1] . В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре мезокарб близок к фепрозиднину.
Препарат производился российским заводом «Фармакон». В настоящее время не производится.
Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния[2]. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением
Мезокарб синтезируется из фепрозиднина, который ацилируется в абсолютированном изопропиловом спирте в присутствии ацетата натрия фенилизоцианатом
По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием[2]. Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином[2]. Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата норадреналина также усиливает биосинтез дофамина из тирозина[5].
Информация в этом разделе устарела. Вы можете помочь проекту, обновив его и убрав после этого данный шаблон. |
Применялся мезокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости[2]. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики)[2]; при апато-абулическим синдроме при шизофрении и при нарколепсии[6]. Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния резистентности к терапии психотропными препаратами[3][2].
Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов[2]. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.)[2][7]; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна)[2]. Назначать мезокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях[2]. Предварительное применение мезокарба менее эффективно[2].
Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой[2]. Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции[2].
В сочетании с антидепрессантами применялся для лечения депрессии с апатией и заторможенностью[3].
Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении[2]. Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста[8][2].
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи[6][2].
Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.
Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.
Противопоказан при синдроме Туретта, тиках, гиперкинетических расстройствах, состояниях психомоторного возбуждения, психозах, эпилепсии и других судорожных расстройствах, глаукоме, артериальной гипертензии, гипертиреоидизме, выраженном атеросклерозе и сердечно-сосудистых заболеваниях[6].
Сидноглутон (Sydnoglutonum) являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты. Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба. Сидноглутон назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.
Перспективный корректор мезокарба, дополняющий спектр его фармакологических свойств — адамантилбромфениламин (ладастен)[9]. Фармакокинетическое исследование на крысах показало, что мезокарб при комбинации с адамантилбромфениламином более длительное время регистрируется в плазме крови, также регистрируются более высокие значения коэффициентов распределения в тканях и органах мезокарба[9].
В России мезокарб входит в Список III психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля[10].
В Белоруссии входит в Список III опасных психотропных веществ, подлежащих государственному контролю.[11].
Хранение: список А. В защищённом от света месте.
- ↑ Е. И. Белова. Основы нейрофармакологии: Учеб, пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — С. 6. — 176 с. — ISBN 5-7567-0403-5.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 127—128. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ 1 2 3 Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 36—37. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
- ↑ Самаренко В. Я. Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций». — Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА). — С. 109.
- ↑ Н. Ф. Tурова, Э. Ю. Мисионжник, Л. А. Ермолина, А. В. Азявчик, В. А. Кpасов. Экскреция моноаминов, их предшественников и метаболитов при гиперактивном синдроме у детей с интеллектуальной недостаточностью // Вопросы медицинской химии. — 1988. — Т. 34, вып. 1. — С. 47—50. — ISSN 0042-8809. — PMID 3369126.
- ↑ 1 2 3 О. Г. Сыропятов, Н. А. Дзеружинская, Е. И. Аладышева и др. Основы психофармакотерапии: пособие. — Киев, 2007. — ISBN 978-9-66-675519-6.
- ↑ Валуева Л. Н., Тожанава Н. М. Коррекция мезокарбом побочного действия транквилизаторов бензодиазепинового ряда // Журн. невропатол. и психиатр. — 1982. — № 8. — С. 1212—1217.
- ↑ Красов В. А. Лечение мезокарбом детей младшего школьного возраста с гипердинамическим синдромом // Журн. невропатол. и психиатр. — 1988. — № 8. — С. 97—101.
- ↑ 1 2 Жердев В. П., Колыванов Г. Б., Кравцова О. Ю., Левина М. Н., Литвин А. А., Сариев А. К., Бадыштов Б. А., Середенин С. Б. Влияние ладастена на фармакокинетику сиднокарба // Химико-фармацевтический журнал. — 2006. — № 11. — С. 8—10. — ISSN 0023-1134.
- ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. № 78 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации»
- ↑ Постановление Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 28 мая 2003 г. № 26 «Об утверждении республиканского перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих государственному контролю в Республике Беларусь». (рус.)
состав, инструкция по применению, аналоги, обзор производителей, отзывы
В статье рассмотрим к препарату «Сиднокарб» аналоги и отзывы.
Данное лекарство является психостимулятором отечественного производства. Оно чаще всего назначается при терапии пациентов, у которых имеются черепно-мозговые травмы или психические расстройства. Препарат оказывает мягкое воздействие на нервную систему, привыкания не вызывает. Однако данное средство не рекомендуется к приему гипертоникам, поскольку возможно повышение артериального давления. Перед началом лечения следует тщательно изучить инструкцию.
Формы выпуска
Это лекарственное средство психостимулирующего влияния. В качестве активного компонента содержит вещество мезокарб и вспомогательные ингредиенты: диоксид титана и стеарат магния. Производится препарат в виде таблеток, а также белого порошка с зелено-желтым оттенком. Расфасованы таблетки в упаковки по пятьдесят штук – на каждую ячейковую упаковку десять таблеток.
Аналоги «Сиднокарба» в аптеках можно приобрести.
Когда применяется?
Медикамент выписывали пациентам в следующих ситуациях:
- проявление состояния астении вследствие физического и психического переутомления;
- невротические расстройства, проявлением которых является заторможенность;
- последствия тяжелых заболеваний и серьезных черепно-мозговых травм;
- сонливость, ипохондрический синдром;
- шизофрения вялотекущего типа;
- ступорозные, апатоабулические состояния;
- астения, вызванная приемом транквилизаторов и нейролептиков;
- искусственное обострение процессов шизофрении.
Также применение «Сиднокарба» целесообразно при корректировке побочных явлений, проявляющихся при употреблении бензодиазепиновых анксиолитиков.
Используется при лечении задержки детского умственного развития, адинамической депрессии, абстинентного синдрома, алкоголизма.
Инструкция: дозировка и способ
Инструкция к «Сиднокарбу» предполагает употребление таблеток перед приемом пищи пероральным путем. Средство желательно пить в первой половине дня.
Препарат необходимо принимать 1-2 раза в сутки. Дозировка назначается в индивидуальном порядке специалистом. Начинать лечение рекомендуется с дозировки в 0,005 грамма, потом ее постепенно нужно увеличивать до 0,015-0,05 грамма в день взрослым пациентам.
Если лечат людей, которые страдают люцидной кататонией, то рекомендуется употреблять средство в более больших дозах – до 0,15 грамма в сутки.
При терапии ослабленных заболеваниями людей, детей и пожилых целесообразно выписать уменьшенное количество препарата – в день не более 0,0025-0,005 грамма. В сутки максимально можно принять 0,15 грамма.
Также «Сиднокарб» можно употреблять в сочетании с «Феназепамом».
Влияние на АД
Гипертоникам следует обратить внимание на способность препарата провоцировать умеренные скачки артериального давления. Скачки носят умеренный характер в силу мягкого действия средства на ЦНС. Поэтому при гипертензии 1-й и 2-й степени назначать препарат нужно с осторожностью. Зачастую «Сиднокарб» повышает давление в случае передозировки. Но при наличии артериальной гипертензии 3-й степени прием препарата противопоказан.
Производитель
«Сиднокарб» производился двумя отечественными фирмами.
ОАО «Фармакон». Один из самых крупных производителей медикаментозных препаратов в Санкт-Петербурге. Данная компания окончательно объявила о своем уходе из фармацевтической промышленности.
Ай Си Эн «Октябрь». В настоящее время эта фирма является очень крупным производителем препаратов на северо-западе. Она входит в топ-5 ведущих производителей лекарственных средств в нашей стране. Номенклатура ее продукции содержит больше ста наименований медикаментов десяти фармако-терапевтических групп.
В аптеке
Нужен ли рецепт на «Сиднокарб»?
Раньше препарат отпускался исключительно по рецепту врача. Нужно обратить внимание, что средство утратило свой регистрационный номер и больше не выпускается. Уже несколько лет препарат отсутствует в отечественных аптеках. Причины этого не озвучивались.
Аналоги «Сиднокарба»
Аналогами препарата «Сиднокарб» являются средства «Фенотропил» и «Мезокарб». Также можно купить лекарство «Энерион».
Прежде чем заменить средство другим, нужно обязательно получить консультацию лечащего врача.
«Мезокарб»
Производится в виде таблеток (пять и десять миллиграммов).
Это психомоторный стимулятор, который оказывает на организм психостимулирующее влияние, постепенно проявляющееся и не сопровождающееся двигательным возбуждением и эйфорией. Не оказывает значительного симптоматического периферического действия.
Употребляется этот аналог «Сиднокарба» внутрь два раза в сутки по пять миллиграммов. Дозу при необходимости увеличивают до 50 миллиграммов в сутки. Максимальное количество за один раз – 75 миллиграммов, за сутки – 150 миллиграммов. Является эффективным корректором нежелательных проявлений транквилизатора из числа бензодиазепинов (сонливость, миорелаксация).
Побочные эффекты: нарушения сна, головная боль, повышение давления, утрата аппетита.
Противопоказания: атеросклероз, высокая возбудимость, тяжелый характер АГ.
«Фенотропил»
«Фенотропил» — новое средство из числа ноотропов, улучшающее когнитивные функции (память, мышление, внимание и др.) и кровоснабжение мозга. Кроме того, препарат обладает психостимулирующим влиянием, улучшая выносливость при высоких эмоциональных нагрузках, перепадах настроения, напряжении и других похожих состояниях. «Фенотропил» из-за таких свойств используется при лечении нарушений центральной нервной системы, например, недостаточности кровообращения мозга, астении, неврозах, апатии при шизофрении, депрессии, абстиненции после применения наркотиков или алкоголя. Препарат у здоровых людей используется для повышения устойчивости к воздействиям стресса и для профилактики переутомления при высоких физических и умственных нагрузках. Производится только в виде таблеток.
Аналог «Сиднокарба» «Фенотропил» употребляется перорально, сразу после приема еды. Длительность лечения и дозировка средства индивидуально устанавливаются врачом. Нужно подобрать количество с учетом состояния человека. Средняя разовая дозировка обычно колеблется в пределах 100-250 миллиграммов (преимущественно 150 мг), средняя доза в сутки при этом должна быть от 200 до 300 мг.
Желательно не превышать допустимую максимально дозировку – 750 мг за сутки. Дозировка делится на двукратное употребление, однако суточное количество 100 мг разрешается пить один раз (лучше всего в утреннее время). Продолжительность лечения в среднем приблизительно месяц (от двух недель до трех месяцев). Терапевтический курс может повторяться при необходимости через месяц. Если у человека алиментарно-конституциональное ожирение, желательно принимать препарат в течение 1-2 месяцев в количество 100-200 миллиграммов однократно (по утрам). Таблетки рекомендуется не принимать после трех часов дня.
«Энерион»
Еще один аналог «Сиднокарба» «Энерион» входит в число средств, используемых при астенических состояниях. Его действующий компонент – сальбутиамин. Вещество является оригинальной молекулой, которая синтезирована способом модификаций тиамина. Препарат отличается от тиамина присутствием дополнительной дисульфидной связи, липофильного эфира и тиазольного кольца.
Средство «Энерион» используется перорально. Суточное количество для взрослых людей равно двум-трем таблеткам. Нужно пить их целиком, при этом запивая водой. «Энерион» принимается во время приема пищи, исключая только вечернее применение. По строгим показаниям препарат может назначаться молодым людям после восемнадцати лет. В каждом конкретном случае дозировка средства определяется специалистом.
Отзывы о «Сиднокарбе»
Отзывы пациентов, принимавших препарат «Сиднокарб», свидетельствуют о том, что он эффективно устранял неприятные симптомы, проявляющиеся при употреблении ряда нейролептиков. Кроме того, есть отклики о действенности средства при лечении алкогольной зависимости, астенического состояния и т. п. В то же время врачи говорили, что самолечение способно вызвать отрицательные последствия и побочные эффекты. В течение длительного периода это лекарство применять запрещается.
FST — Функционально-силовой тренинг: ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ
Психомоторными стимуляторами называют лекарственные средства, которые повышают психическую и физическую работоспособность, биоэлектрическую активность мозга, условно-рефлекторный ответ, стимулируют центры продолговатого мозга, могут уменьшать некоторые виды торможения.
Психомоторные стимуляторы известны уже давно, с тех пор, как пастух по имени Калдим в горной местности Каффа, в юго-западной части современной Эфиопии, заметил, что козы, поедающие листья кофейных деревьев, становятся особенно бодрыми. Пастух приготовил из ягод кофейного дерева ароматный напиток, выпив который, почувствовал прилив бодрости. Об этом он рассказал настоятелю монастыря и тот (а впоследствии и монахи) испытали действие напитка. Напиток снимал усталость и позволял проводить ночные молебны. На Аравийском полуострове по разным данным кофе появился в период между 575 и 850 годами нашей эры, постепенно проникнув в Европу.
Другим, до недавнего времени часто используемым психостимулятором, является фенамин, синтезированный в XX в. после Первой мировой войны и ставший частично заменой кокаина для наркоманов.Препараты классифицируют по химической структуре:
Раньше в медицинской практике, а также для нужд армии и спецконтингентов применяли следующие психомоторные стимуляторы:
- фенилалкиламины — фенамин;
- производные пипередина —- меридил (центедрин).
Фенамин (D, L-1-фенил-2-аминопропана сульфат, или D, L-бета-фенилизопропиламина сульфат) — рацемическая синтетическая смесь право- и левовращающих изомеров (причем левовращающий изомер относительно неактивный).
Сиднокарб (мезокарб) представляет собой N-фенил карбамоил- 3 — (бета-фенилизопропил) -сиднонимин, а сиднофен — З-бета-фенилизопропил)-сиднонимина гидрохлорид. Сидноглутон является комбинированным препаратом, содержащим 0,025 г сиднокарба и 0,1 г кислоты глутаминовой (последняя как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие сиднокарба).Меридил (центедрин, по химической структуре — метилового эфира фенил-(2)-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид) в большинстве стран в настоящее время не используется и не зарегистрирован.
Фармакокинетика
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике, в т. ч. толстом. Период полувыведения составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть препарата в печени деметилируется и окисляется, около 10 % выделяется почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой и фекалиями.Хорошо всасываются в пищеварительном канале сиднокарб, меридил.
Фенамин (амфетамин) легко всасывается при любом способе введения, метаболизируется в печени и элиминируется главным образом почками. Подкисление мочи значительно ускоряет выведение препарата, что используют при интоксикации. Период его полувыведения составляет 12 ч.
Фармакодинамика.
Механизм действия кофеина, его психостимулирующее и аналептическое действие связано с блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов (А, и А,), что ведет к накоплению цАМФ. К накоплению цАМФ может привести также блокада фосфодиэстеразы не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах. Психостимулирующему эффекту способствует стабилизация передачи импульса в дофаминергических и норадренергических синапсах коры и выделение кальция из саркоплазматического ретикулума, что приводит к повышению физической работоспособности. Аналептический эффект (повышение тонуса сосудодвигательного центра) больше определяется стабилизацией передачи в β-адренергических синапсах, а возбуждение дыхательного центра — в холинергических синапсах продолговатого мозга.
В большей степени в ЦНС кофеин влияет на кору головного мозга. Психостимулирующее влияние характеризуется повышением умственной и физической работоспособности: препарат устраняет усталость, снижает потребность в сне, способствует концентрации внимания. Действие кофеина зависит от типа нервной деятельности и дозы препарата. У некоторых лиц при повышении дозы усиливается протекание определенных процессов (например, сонливость), у людей пожилого возраста прогрессирует забывчивость.
В целом препарат активирует положительные условные рефлексы, укорачивая время рефлекса. Аналептическое действие кофеина связано со стимуляцией дыхательного центра (учащение, углубление дыхания) и сосудодвигательного центра, что может нормализовать и повысить артериальное давление, однако следует принимать во внимание периферическое действие препарата на сосуды.
Кофеин стимулирует непосредственно деятельность миокарда (положительное ино- и хронотропное) действие. Вместе с тем следует отметить его прямое возбуждающее действие на центр блуждающего нерва, что может вызвать брадикардию и замедлить дыхание.
На тонус сосудов кофеин действует неоднозначно: расширяет сосуды сердца и почек, сужает — брюшной полости и кожи. Сосуды мозга препарат обычно тонизирует, возможно, после расширения, что используют для купирования болевого синдрома во время приступа мигрени.
Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, может повышать секрецию желудка, снижать агрегацию тромбоцитов. Препарат оказывает умеренное диуретическое действие вследствие стимуляции гемодинамики и угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.
Кофеин стимулирует основной обмен, гликогенолиз, бета-липолиз, повышает содержание жирных кислот и глицерола, увеличивает концентрацию катехоламинов в плазме крови, мозговой ткани.Механизм действия сиднокарба, меридила, фенамина объясняют освобождением из пресинаптических окончаний дофамина и норадреналина, уменьшением обратного захвата медиаторов, блокадой активного центра моноаминооксидазы, накоплением катехоламинов и повышением чувствительности адрено- и дофаминовых рецепторов к действию медиаторов.
Фенамин оказывает выраженное стимулирующее влияние на ЦНС, повышает физическую и умственную работоспособность (однако при этом может снизить точность выполнения работы), вызывает чувство удовольствия, что лежит в основе развития психической зависимости, а у некоторых людей — нервозность, тревогу, физическое напряжение.
При регулярном употреблении психомоторных стимутляторов может проявляться вторая фаза его воздействия (седативное, снотворное действие), что связано с истощением энергетических ресурсов ЦНС. Препарат также угнетает аппетит путем влияния на пищевой центр в гипоталамусе, может расширять зрачки, уменьшать отек слизистых оболочек.
Влияние фенамина на периферические адренорецепторы проявляется повышением артериального давления (АД), тахикардией, увеличением потребности миокарда в кислороде. Редко возникает рефлекторная брадикардия (активация барорецепторов при повышении АД).
Психостимулирующее действие сиднокарба и меридила развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), не отмечается выраженной эйфории и двигательного возбуждения, нет фазы истощения, т. е. они являются более «мягкими» препаратами по сравнению с фенамином, что обусловливает их использование в неврологической и психиатрической практике.
Показания к применению: заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС (отравления наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, энурез, нарушения дыхания.
Сиднокарб и меридил назначают при астенических состояниях, сопровождающихся заторможенностью, вялостью, снижением работоспособности, в том числе при пострадиационном синдроме, после инфекций, интоксикаций, травм, психического и физического переутомления, при алкоголизме, вялотекущей шизофрении; показан также при нарколепсии.
Психомоторный стимулятор фенамин в связи с развитием лекарственной зависимости в настоящее время не используют.
Побочные эффекты: беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно возникновение некоторой лекарственной зависимости и толерантности (образование новых аденозиновых рецепторов). По этой же причине при внезапном прекращении приема кофеина усиливаются процессы торможения ЦНС, что сопровождается сонливостью и депрессией.
При приеме сиднокарба и меридила могут возникать головная боль, раздражительность, беспокойство, инсомния, снижение аппетита вплоть до анорексии, повышение АД, аллергические реакции. Следует учесть возможность развития психической зависимости при длительном применении этих препаратов.
У фенамина указанные явления были более выраженными, наступали раньше, быстро развивалась лекарственная психическая зависимость.
Применение в практике спортивной подготовки препаратов кофеина, сиднокарба, меридила обосновано повышением физической работоспособности в период непосредственной подготовки к соревнованиям. Вместе с тем следует помнить, что фенамин, сиднокарб и меридил отнесены WADA к запрещенным (допинговым) препаратам, и поэтому спортсмен, уличенный в их применении, подлежит дисквалификации.
Как психостимулирующее средство для повышения работоспособности в спорте кофеин обычно может быть заменен адаптогенами, как аналептическое — другими аналептиками (бемегрид, этимизол, кордиамин, камфора, сульфокамфокаин).
Использование сиднокарба и меридила ограничено и обычно сочетается с антидспрессантами, также имеющими ограниченное применение в спорте.
Таким образом, психомоторные стимуляторы имеют ограниченное применение в спортивной медицине, потому что большая часть их отнесена к допинговым, а также в связи с наблюдающимися побочными эффектами, развитием толерантности, психической зависимости. В целом же их применение может быть рекомендовано только короткими курсами.
Формы выпуска препаратов
- Coffeinum — таблетки по 0,1; 0,2 г
- Coffeinum-natrii benzoas — ампулы по 1; 2 мл; 10 и 20 %-го раствора
- Sydnocarbum (Mesocarbum) — таблетки по 0,005; 0,01; 0,025 г
Как увеличить выносливость (научный подход) — SportWiki энциклопедия
Опыт применения фармакологических средств для повышения физической выносливости человека[править | править код]
Применение фармакологических средств для повышения эффективности учебно-тренировочного процесса[править | править код]
Испытатели проводили тренировки в тренажерном зале 3 раза в неделю в течение 21 дня. Выполняли физическую работу на спортивных тренажерах, обеспечивающих равномерное участие в работе основных групп мышц, в течение 2 ч под руководством квалифицированного тренера. Исследование проводилось с участием 86 здоровых добровольцев в возрасте от 24 до 32 лет.
Испытатели были разделены на 6 групп по 14 человек с применением процедуры рандомизации. Первая группа получала на протяжении исследования протеин фирмы Universal Nutrition, дозировка подбиралась в зависимости от массы тела. Вторая группа получала экстракт элеутерококка по 5 мл два раза в день (в первой половине дня). Третья группа получала протеин и экстракт элеутерококка. Четвертая группа получала препарат ретаболил внутримышечно в дозе 1 мг/кг массы тела трехкратно, с интервалом 5 дней. Пятая группа получала ретаболил по той же схеме и протеин. Шестая группа получала плацебо (изотонический раствор натрия хлорида) по той же схеме. Все испытатели получали полноценный пищевой рацион.
Исследовали прямые показатели физической работоспособности, антропометрические показатели, функциональное состояние сердечно-сосудистой системы, самочувствие. При исследовании прямых показателей физической работоспособности в группе получавших плацебо выявлено недостоверное повышение показателя динамической работоспособности на 6 %. Показатель динамической работоспособности определялся как среднее отношений числа повторений движения с выбранным отягощением к их фоновому числу. Отягощение подбиралось в ходе предварительных исследований таким образом, что на пределе своих возможностей испытатель мог выполнить с ним от 12 до 18 заданных движений. Статическая работоспособность определялась как изменение времени виса на согнутых руках. Статистическая обработка результатов экспериментальных исследований проводилась в соответствии с рекомендациями, изложенными в книгах В. И. Сергиенко и соавт. (2001) и А. В. Богомолова и соавт. (2003).
Достоверных изменений показателей состояния сердечно-сосудистой системы и антропометрических показателей не отмечено. В группе получавших протеин увеличивалась выносливость(прирост на 11 %), по сравнению с исходной, масса тела увеличивалась, но не достоверно.
Курсовой прием элеутерококка приводил к достоверному увеличению показателей динамической работоспособности на 12 %. В этой группе отмечена тенденция к уменьшению массы тела. Обследуемые отмечали положительные психологические симптомы — ощущение бодрости, снижение утомляемости, желание работать и тренироваться. Применение протеина в сочетании с элеутерококком позволило увеличить выносливость и эффективность тренировок (на 14 %) и предотвратить снижение массы тела.
В группе получавших ретаболил показатель динамической работоспособности увеличился на 12 %. Введение в рецептуру протеина позволило увеличить выносливость еще на 7 % (всего 19 %). Масса тела испытуемых в группе получавших ретаболил и протеин достоверно увеличилась на 1,5 ± 0,2 кг.
Фармакологическая коррекция физической выносливости при длительных физических нагрузках[править | править код]
Испытатели выполняли физическую работу на спортивных тренажерах, обеспечивающих равномерное участие в работе основных групп мышц, в течение 6 ч. Исследование проводилось с участием 78 здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 25 лет. Исследовали прямые показатели работоспособности, функциональное состояние ЦНС, сердечно-сосудистой системы, самочувствие.
При исследовании прямых показателей работоспособности в контрольной группе выявлено значительное снижение к 6-му циклу показателя динамической работоспособности (до 68,1± ±4,3 %, р < 0,05) и резкое снижение показателя статической выносливости (до 23,8 ± 6,3 %, р << 0,05). Коэффициент выносливости по кистевой динамометрии снижался с 0,75 ± 0,03 до 0,63 ± 0,02 ед. (р < 0,01)
Состояние сердечно-сосудистой системы к 6-му циклу характеризовалось утомлением миокарда (индекс Квааса увеличивался на 43 % по отношению к фону). Повышалась активность симпатоадреналовой системы (ЧСС в покое увеличилась на 21 %, индекс Робинсона — на 19 %). Выявлено достоверное снижение толерантности сердечно-сосудистой системы к физической нагрузке: индекс толерантности миокарда и PWC170 снижались на 35 %, производительность механической работы сердца — на 25 %, удельное максимальное потребление кислорода — на 17 %. Центральная гемодинамика характеризовалась уменьшением фракции выброса к 6-му циклу на 6 %. Минутный объем крови (МОК) увеличился после 1-го цикла на 30 %, а на 5—6-м циклах стабилизировался на уровне 124 % от фонового значения. Ударный объем, увеличившийся в 1-м цикле на 13 %, к 6-му циклу вернулся к исходным значениям. Все эти сдвиги носили достоверный характер (р<0,05). Состояние ЦНС характеризовалось возрастанием субъективной оценки степени усталости (с 2,2 ± 0,1 до 6,6 ± 0,2 баллов по 10 —балльной шкале), самочувствие и активность по тесту САН снизились на 9 и 8,3 % соответственно (р < 0,05). У испытателей несколько уменьшилось время простой сенсомоторной реакции — с 213,6 ± 7,4 до 201,0 ± 5,1 мс. Таким образом, шестичасовая циклическая дозированная физическая нагрузка вызывала развитие утомления, сопровождающегося значительным напряжением резервов сердечно-сосудистой системы.
В этой серии исследования изучалось влияние на физическую работоспособность следующих препаратов: бемитил в дозе 0,25 и 0,5 г, комбинация пирацетама в дозе 0,6 г и бемитила в дозе 0,25 г, сиднокарб в дозе 0,01 г. Препараты применялись в средних разовых дозах непосредственно перед началом работы и далее каждые 4 ч исследования.
На показатель динамической выносливости максимальное влияние оказали бемитил в дозе 0,25 г и комбинация пирацетама и бемитила (увеличение на 18 и 16 % от уровня плацебо соответственно, р < 0,05). Эти же препараты оказали наиболее выраженное влияние на коэффициент выносливости по пробе кистевой динамометрии (прирост по отношению к плацебо на 51 и 25 % соответственно).
Комбинация пирацетама и бемитила оказывала более стабильное действие на показатель статической выносливости, достоверно увеличивая его на 68 %; действие бемитила в дозе 500 мг было менее выражено (увеличение на 60 %, р-0,05).
Наряду с прямыми показателями работоспособности исследовалось влияние фармакологических препаратов на реакцию сердечно-сосудистой системы на физическую нагрузку. Статистически значимое повышение показателей PWC170 вызывал препарат бемитил в дозе 250 мг (на 12 и 8 % соответственно, р < 0,05), он же оказал максимально выраженное защитное действие на изученные показатели гемодинамики и физиологические индексы. Его прием по сравнению с плацебо достоверно улучшал состояние миокарда: вегетативный индекс Кердо снизился на 60 % (р < 0,001), индекс толерантности миокарда к нагрузкам увеличился на 28 % (р < 0,001). На фоне приема этого препарата происходила стабилизация систолического АД (оно не снижалось в промежутках между нагрузкой). Бемитил препятствует снижению производительности механической работы сердца (снижение показателя в опытной группе оказалось на 13 % меньше по сравнению с группой плацебо, р < 0,01). Увеличение дозы бемитила приводило к снижению его кардиопротекторного эффекта при физической нагрузке.
На показатель субъективной оценки степени утомления наибольший эффект оказал препарат сиднокарб (снижение на 17 %, р < 0,05).
Фармакологическая коррекция физической выносливости в натурных условиях[править | править код]
В исследовании приняли участие 134 человека — здоровых добровольца в возрасте от 20 до 32 лет. Исследование проводили по следующей схеме (рис. 8). Испытатели получали препарат, выполняли кросс на 10 км по пересеченной местности. Затем проводилось исследование сенсомоторных реакций, сразу после этого выполнялось упражнение — бег на 100 м Исследование проводили двойным слепым методом с использованием плацебо-контроля.
В этой серии исследования изучалось влияние на физическую работоспособность следующих препаратов: бемитил в дозе 0,25 и 0,5 г, гипоксен в дозе 0,5 г, комбинация пирацетама в дозе 0,6 г и бемитила в дозе 0,25 г, сиднокарб в дозе 0,01 г, комбинация сиднокарба в дозе 0,01 г и гипоксена в дозе 0,5 г. Препараты применялись за 40 мин до начала нагрузок.
Наиболее эффективно физическую работоспособность при беге на 10 км улучшал сиднокарб (среднее время преодоления дистанции представителями опытной группы уменьшилось на 15 % по сравнению с представителя м и группы плацебо). Достоверное улучшение показателя отмечено также в группах получавших гипоксен, комбинацию бемитил + пирацетам и сиднокарб.
При первом исследовании сенсомоторики в группе плацебо отмечено резкое ухудшение ее показателей. Достоверно улучшали показатели сенсомоторики препараты гипоксен, бемитил в дозе 0,5 г и комбинация сиднокарба и гипоксена. В группе получавших мезокарб в дозе 0,01 г отмечено достоверное увеличение количества ошибок операторской деятельности.
Среднее время преодоления дистанции 100 м было минимальным в группе получавших комбинацию сиднокарб+гипоксен (на 1,6 ± 0,2 с меньше, чем в группе плацебо). В группе получавших сиднокарб в дозе 0,01 г, этот результат был хуже, чем в группе плацебо, на 1,7 ± 0,3 с. В остальных группах достоверных отличий этого показателя от группы плацебо не выявлено.
Состояние сердечно-сосудистой системы характеризовалось утомлением миокарда (индекс Квааса увеличивался на 43 % по отношению к фону). Увеличивалась активность симпатоадреналовой системы (ЧСС в покое увеличилась на 21 %, индекс Робинсона — на 19 %). Центральная гемодинамика характеризовалась уменьшением фракции выброса на 6 %; МОК стабилизировался на уровне 124 % от фонового значения. Состояние ЦНС характеризовалось возрастанием субъективной оценки степени усталости (с 2,2 ± 0,1 до 6,6 ± 0,2 балла по 10-балльной шкале), самочувствие и активность снизились на 9 % и 8,3 % соответственно (р < 0,05). У испытателей несколько уменьшилось время простой сенсомоторной реакции — с 213,6 ± 7,4 до 201,0 ± 5,1 мс.
Препарат бемитил в дозе 0,25 г оказал максимально выраженное защитное действие на изученные показатели гемодинамики и физиологические индексы.
Прием бемитила по сравнению с плацебо достоверно улучшал состояние миокарда: вегетативный индекс Кердо снижался на 60 % (р < 0,001), индекс толерантности миокарда к нагрузкам увеличивался на 28 % (р < 0,001). На фоне приема этого препарата происходила стабилизация систолического АД (оно не снижается в промежутках между нагрузкой). Бемитил препятствует снижению производительности механической работы сердца (снижение ее величины меньше на 13 % в сравнении с плацебо, р < 0,01). Увеличение дозы бемитила приводило к снижению его кардиопротекторного эффекта при физической нагрузке. Менее выраженным, но достоверным кардиопротекторным действием обладал гипоксен.
На показатель субъективной оценки степени утомления наибольший эффект оказали препарат сиднокарб и комбинация сиднокарб+гипоксен (снижение показателя на 17 и 19 % соответственно, р < 0,05).
Наличие и частота проявления побочных эффектов фармакологических средств, применявшихся для коррекции физической работоспособности[править | править код]
Исследование проводилось с участием 140 здоровых добровольцев в возрасте от 20 до 35 лет.
Влияние исследуемых препаратов на показатели периферической гемодинамики и некоторые физиологические индексы (% к фону, М ± т)
Пока затель | Препарат | ||||||
плаце бо | бемитил 0,25 | бемитил 0,5 | гипоксен | пирацетам + бемитил | сидно карб | сиднокарб + гипоксен | |
ПМРС | 75±4 | 88±2** | 71±5 | 82±5* | 70±3 | 76±6 | 77+2 |
ЧСС | 121 ±6 | 119± 10 | 116±9 | 119±9 | 109+4 | 129±7 | 117±9 |
АДС | 89±3 | 101±5 | 96+5 | 98+4 | 90+7 | 96±7 | 8б±4 |
пд | 89±2 | 127±4 | 100±9 | 105+2 | 76±9 | 96±8 | 84±4 |
ВИК | 143±9 | 81±13*** | 133±19 | 108±54* | 147±4 | 153±8 | 126±6 |
ИТ | 64±6 | 92±7*** | 47±5 | 83±9* | 6l±12 | 6l±8 | 65±5 |
Примечания.
- ПМРС — производительность механической работы сердца; АДС — систолическое АД; ПД — пульсовое давление; ВИК — вегетативный индекс Кердо; ИТ — индекс толерантности миокарда к нагрузкам.
- Отличие от группы плацебо достоверно: * — р<0,05, ** — р<0,01, *** — р<0,001 (сравнение проводилось с фоновыми значениями в соответствующей подгруппе).
В этой серии исследования изучались побочные эффекты следующих препаратов, применяемых с целью увеличить выносливость: бемитил в дозе 0,25 и 0,5 г, гипоксен в дозе 0,5 г, комбинация пирацетама в дозе 0,6 г и бемитила в дозе 0,25 г, сиднокарб в дозе 0,01 г, комбинация сиднокарба в дозе 0,01 г и гипоксена в дозе 0,5, ретаболил в дозе I мг/кг.
Все препараты эффективно повышали прямые и косвенные показатели физической работоспособности.
Изучалась субъективная оценка влияния препарата на состояние испытателей, появление жалоб, биохимических показателей (ACT, AЛT, билирубин).
В группе получавших бемитил в дозе 0,5 г 4 человека (20 %) отметили появление вялости, 1 (5 %) — сонливости, 1 (5 %) — слабости. Испытатели, получавшие сиднокарб и ретаболил, в 40 и 30 % случаев соответственно отмечали легкое возбуждение, улучшение настроения, готовность к активным действиям.
Достоверных изменений биохимических показателей выявлено не было.
При исследовании показателей сложной зрительно-моторной реакции у испытателей через 1 ч после приема препаратов выявлено, что в группе получавших сиднокарб достоверно уменьшилось время реакции (на 5 %) увеличилось количество ошибок (на 27 %).
Рекомендации по организации фармакологической коррекции физической выносливости[править | править код]
Накопленный опыт показывает, что применение фармакологических средств коррекции физической выносливости должно осуществляться по следующим основным направлениям:
- регулирование психоэмоциональной сферы человека, защита от психологического стресса, устранение астено-невротической или астенодепрессивной симптоматики;
- экстренное повышение выносливости;
- поддержание работоспособности в условиях интенсивных информационно-семантических нагрузок, лишения (депривации) сна, выраженного нервно-эмоционального напряжения;
- повышение переносимости воздействия неблагоприятных физических, в том числе климатогеографических, факторов — высоких или низких температур, измененного газового состава вдыхаемого воздуха, шума, вибрации и др.;
- профилактика и коррекция неблагоприятных симптомов, опосредованно затрудняющих профессиональную деятельность;
- ускорение процессов восстановления работоспособности;
- применение специальных фармакологических средств защиты (антидоты, радиопротекторы и др.), ориентированных на коррекцию неблагоприятных функциональных состояний у представителей определенных социопрофессиональных групп операторов.
Решение о назначении фармакологических средств принимается с учетом индивидуальной переносимости препаратов, различной чувствительностью к ним индивидов, а также того, что один и тот же препарат способен вызывать различное действие в зависимости, к примеру, от фазы нарушения работоспособности или от воздействия дополнительных неблагоприятных факторов, обусловленных спецификой среды обитания и условий профессиональной деятельности.
Большой практический интерес представляют потенциальные возможности фармакологических средств оказывать на работоспособность выраженное корригирующее действие даже при однократном приеме.
Рис. 10. Классификация фармакологических средств коррекции работоспособности человека (рамки расположены в порядке убывания предпочтительности использования соответствующих групп средств).
В зависимости от того, в каком режиме — упреждающем, текущем или восстановительном — осуществляется коррекция физической работоспособности, для ее реализации необходимо использовать различные фармакологические средства.
Прием фармакологических средств может осуществляться в профилактических целях для повышения функциональных резервов и резистентности организма к воздействию неблагоприятных факторов условий деятельности, ускорения адаптации операторов к условиям профессиональной деятельности, оптимизации их работоспособности, профилактики развития перенапряжения, утомления, стресса, невротических реакций, сохранения высокого уровня профессиональной работоспособности.
Фармакологические средства эффективно используются также для купирования нарушений работоспособности, развившихся в результате воздействия экстремальных факторов нарушений. В режиме текущей коррекции, проводимой непосредственно при воздействии неблагоприятного фактора условий профессиональной деятельности, ведущим будет использование фармакологических средств — антиоксидантов, актопротекторов, ноотропов, психостимуляторов, антигипоксантов и др.
Для ускорения процессов восстановления работоспособности после истощающих физических и нервно-эмоциональных нагрузок в большинстве случаев целесообразен прием антиоксидантов, актопротекторов, витаминов, биогенных стимуляторов и биорегуляторов, нестероидных анаболиков.
Одним из существенных аспектов эффективного использования методов коррекции работоспособности является реализация принципа преимущественной направленности корригирующего воздействия. В частности, опыт использования методов коррекции работоспособности у летного состава с учетом этого принципа свидетельствует о возможности быстро нормализовать работоспособность после напряженной профессиональной деятельности: в 1,7 раза уменьшить число ошибочных действий в полете и в 1,5—1,8 раза снизить уровень заболеваемости и трудопотерь [Новиков В. С. и др., 2001].
Длительное применение фармакологических средств подлежит обязательному ограничению в связи с побочными эффектами: привыканием и зависимостью, токсическим воздействием и аллергическими реакциями [Шустов Е. Б. и др., 1994). Выявлено, например, что 11 — 16% происшествий в авиации и на транспорте происходит в результате самостоятельного бесконтрольного систематического или даже однократного приема лекарственных средств [Пономаренко В. А.., 2001].
Без специального решения врача не исключается лишь использование адаптогенных препаратов и пищевых нутриентов.
Следует еще раз подчеркнуть, что фармакологическая оптимизация и коррекция работоспособности, несмотря на свою эффективность в реальных условиях, является крайним средством: применять фармакологические средства необходимо только тогда, когда реализовать другие подходы к оптимизации работоспособности по тем или иным причинам оказывается невозможным.
Наиболее адекватными методами исследования и получения оценки физической работоспособности человека являются результаты выполнения функциональных нагрузочных проб, причем мощность выполняемой физической нагрузки должна быть не менее 75 % аэробной мощности.
Использование современных фармакологических средств позволяет поддерживать физическую работоспособность на должном уровне. Наиболее эффективно применение средств с преимущественно метаболическим механизмом действия. В отличие от психостимуляторов, они не истощают функциональные резервы организма и могут применяться у утомленных и астенизированных людей.
Применение фармакологических средств, повышающих физическую работоспособность, необходимо проводить по строгим показаниям и под квалифицированным медицинским контролем. Выбор средства коррекции зависит от особенностей выполняемой работы, ее интенсивности, продолжительности. Необходимо учитывать, в каком режиме применяются средства фармакологической коррекции — превентивном, в процессе деятельности или для восстановления работоспособности. Применение любых средств, повышающих работоспособность, должно обеспечиваться соответствующими метаболическими субстратами. Комбинированное применение средств коррекции позволяет увеличить их эффективность, снизить риск развития побочных эффектов и осуществлять индивидуальный подбор рецептур.
Анализ возможности использования физиологических, фармакологических и психологических (психофизиологических) способов коррекции физической работоспособности в условиях действия чрезвычайных эколого-профессиональных факторов позволяет сделать следующие выводы. Физиологические методы чаще используются для упреждающей коррекции работоспособности во время подготовки к профессиональной деятельности в неблагоприятных условиях или в процессе реабилитации и восстановления после развития экстремального состояния. Фармакологические средства и психологические способы коррекции физической работоспособности наиболее эффективны при использовании непосредственно в процессе деятельности, что не исключает возможность превентивного и реабилитационного их применения.
Еще раз подчеркнем, что исследование и коррекция физической работоспособности должны проводиться при обязательном участии врача.
Нет сомнений, что актуальность проблем исследования и фармакологической коррекции физической работоспособности человека сохранится еще долгие годы, а совершенствование методов продолжается в настоящее время и будет продолжаться постоянно. Поэтому хочется надеяться, что эта книга будет способствовать повышению эффективности этих теоретических и прикладных исследований.