Хондроитинсульфаты — Википедия
Хондроитинсульфаты | |
---|---|
![]() | |
ИЮПАК | хондроитин-4-(гидрогенсульфат) |
Брутто-формула | C14H21NO15S |
Молярная масса | 475,379 г/моль |
CAS | 24967-94-0 |
PubChem | 24766 |
DrugBank | 09301 |
Фармакол. группа | корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани |
АТХ | M01AX25 |
ампулы, капсулы, гель | |
«Артрадол», «Артравир — Инкамфарм», «Мукосат», «Структум», «ФлексиКор», «Хондробаланс», «Хондроксид», «Хондролон» |
Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости и различных препаратов хондропротекторов. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах[1]. [неавторитетный источник?] В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к препаратам с недоказанной эффективностью[2].
Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща[1][неавторитетный источник?].
Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)
Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза) извне, в том числе с пищей
По данным разработчиков лекарственных средств[3], хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca2+. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы её восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.
Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище[4][5].
Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб
Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)
При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела[1][неавторитетный источник?].
Доктор Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита[6], которые часто даются производителями[7]. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо[8][9][10].
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище
- ↑ Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007
Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроитинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокордин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Хондроитина сульфат, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС»
- ↑ Mucopolysaccharides (Chondroitin Sulfates) As Dietary Supplements: Sources, Production and Comparative Bioavailability (англ.)
- ↑ http://www.fasebj.org/cgi/reprint/20/7/803.pdf (англ.)
- ↑ Stephen Barrett, M.D. Glucosamine and Chondroitin for Arthritis: Benefit is Unlikely (англ.). Quackwatch (22.06.2010). Дата обращения 25 апреля 2011. Архивировано 6 апреля 2012 года.
- ↑ Елена Малышева.
Передача «Здоровье» от 31 марта 2007 г. (рус.) (c 15 минуты). Архивировано 6 апреля 2012 года. - ↑ Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch. Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010). Дата обращения 25 апреля 2011. Архивировано 6 апреля 2012 года.
- ↑ Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
- ↑ Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.
ru.wikipedia.org
ХОНДРОИТИНА СУЛЬФАТ лиофилизат — инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания
Действующее вещество
— хондроитина сульфат натрия (chondroitine sulfate sodium)Состав и форма выпуска препарата
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде белой или белой с желтоватым оттенком, пористой, уплотненной в таблетку или аморфной массы.
1 амп. | |
хондроитина сульфат натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) | 100 мг |
5 шт. — Ампулы вместимостью 2 мл — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — Ампулы вместимостью 2 мл — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — Ампулы вместимостью 2 мл в компл. с растворителем амп. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — Ампулы вместимостью 2 мл — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 шт. — Ампулы вместимостью 2 мл — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
25 шт. — Ампулы вместимостью 2 мл в компл. с растворителем амп. 25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные (для стационаров).
50 шт. — Ампулы вместимостью 2 мл в компл. с растворителем амп. 50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Средство, влияющее на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, является высокомолекулярным мукополисахаридом. Замедляет резорбцию костной ткани и снижает потери кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани, тормозит процесс дегенерации хрящевой ткани. Препятствует сжатию соединительной ткани и играет роль своеобразной смазки суставных поверхностей. При наружном применении замедляет прогрессирование остеоартроза. Нормализует обмен веществ в гиалиновой ткани. Стимулирует регенерацию суставного хряща.
Новости по теме
Фармакокинетика
При однократном приеме внутрь среднетерапевтической дозы Cmax в плазме достигается через 3-4 ч, в синовиальной жидкости — через 4-5 ч. Биодоступность составляет 13%. Выводится почками в течение 24 ч.Показания
Остеопороз, парадонтопатия, переломы (для ускорения образования костной мозоли), дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника.Противопоказания
Повышенная чувствительность к хондроитина сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты, беременность, период лактации (грудное вскармливание).
Дозировка
Внутрь взрослым — по 1.5-1 г 2 раза/сут.
Наружно — 2 раза/сут в течение 2-3 недель.
Побочные действия
Редко: аллергические реакции.
Особые указания
При различных формах парадонтопатии курс лечения следует продолжать не менее 3 месяцев.
Имеются клинические данные о применении хондроитина сульфата у пожилых пациентов с атеросклерозом, при этом отмечено некоторое снижение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.
Беременность и лактация
Хондроитина сульфат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в пожилом возрасте
Имеются клинические данные о применении хондроитин сульфата у пожилых пациентов с атеросклерозом, при этом отмечено некоторое снижение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.
Описание препарата ХОНДРОИТИНА СУЛЬФАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
health.mail.ru
Хондроитина сульфат — это… Что такое Хондроитина сульфат?
Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах[1].
В медицине хондроитина сульфат применяется в качестве лекарственного средства группы нестероидных противовоспалительных препаратов.
Биологическая роль
Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща[1].
Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)[1].
Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза) извне, в том числе с пищей[1].
Фармакология
По данным разработчиков лекарственных средств[2], хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca2+. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы ее восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.
Биологически активные добавки
Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище[3][4].
Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб[1].
Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)[1].
При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела[1].
Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Стандартная суточная доза составляет 400 мг 3 раза в день. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является белком животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитинсульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью[1].
Доктор медицинских наук Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита[5], которые часто даются производителями[6]. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо[7][8][9].
См. также
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище. — М.:»Триада-Х», 2006. — 264 с. — С. 151
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Хондроитина сульфат, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 3 января 2012.
- ↑ Mucopolysaccharides (Chondroitin Sulfates) As Dietary Supplements: Sources, Production and Comparative Bioavailability (англ.)
- ↑ http://www.fasebj.org/cgi/reprint/20/7/803.pdf (англ.)
- ↑ Stephen Barrett, M.D. Glucosamine and Chondroitin for Arthritis: Benefit is Unlikely (англ.). Quackwatch (22.06.2010). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012. Проверено 25 апреля 2011.
- ↑ Елена Малышева Передача «Здоровье» от 31 марта 2007 г. (рус.) (c 15 минуты). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012.
- ↑ Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012. Проверено 25 апреля 2011.
- ↑ Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
- ↑ Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.
Ссылки
academic.ru